Bètablokkers - lijst met geneesmiddelen

Bètablokkers zijn geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren tijdelijk blokkeren. Deze fondsen worden meestal voorgeschreven voor:

  • therapie voor hartritmestoornissen;
  • de noodzaak om een ​​herhaald myocardinfarct te voorkomen;
  • behandeling van hypertensie.
Wat zijn bèta-adrenerge receptoren?

Beta-adrenerge receptoren zijn receptoren die reageren op de hormonen epinefrine en norepinefrine en worden ingedeeld in drie groepen:

  1. β1 - zijn voornamelijk gelokaliseerd in het hart, en wanneer ze worden gestimuleerd, nemen de kracht en frequentie van hartcontracties toe, stijgt de bloeddruk; ook β1-adrenerge receptoren worden aangetroffen in de nieren en dienen als receptoren van het periglomerulaire apparaat;
  2. β2 - receptoren die zich in de bronchiolen bevinden en, wanneer ze worden gestimuleerd, hun expansie en eliminatie van bronchospasmen veroorzaken; deze receptoren bevinden zich ook op de levercellen en hun stimulatie door hormonen bevordert de afbraak van glycogeen (opslagpolysaccharide) en de afgifte van glucose aan het bloed;
  3. β3 - gelokaliseerd in vetweefsel, onder invloed van hormonen, activeren ze de afbraak van vetten, veroorzaken ze het vrijkomen van energie en verhogen ze de warmteproductie.

Classificatie en lijst van bètablokkers

Afhankelijk van op welke receptoren bètablokkers werken, waardoor ze blokkeren, worden deze medicijnen in twee hoofdgroepen verdeeld..

Selectieve (cardioselectieve) bètablokkers

De werking van deze geneesmiddelen is selectief en is gericht op het blokkeren van β1-adrenerge receptoren (hebben geen invloed op β2-receptoren), terwijl voornamelijk cardiale effecten worden waargenomen:

  • afname van de kracht van hartcontracties;
  • afname van de hartslag;
  • onderdrukking van geleiding door het atrioventriculaire knooppunt;
  • verminderde prikkelbaarheid van het hart.

Deze groep omvat de volgende medicijnen:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, enz.);
  • betaxolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik, etc.);
  • metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax, enz.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Niet-selectieve bètablokkers

Deze geneesmiddelen kunnen zowel β1- als β2-adrenerge receptoren blokkeren, hebben hypotensieve, anti-angineuze, anti-aritmische en membraanstabiliserende effecten. Deze medicijnen veroorzaken ook een toename van de bronchiale tonus, arteriole tonus, uterus tonus van een zwangere vrouw en een toename van de perifere vasculaire weerstand..

Dit omvat de volgende medicijnen:

  • propranolol (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal, etc.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Wisken, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol, etc.).

De nieuwste generatie bètablokkers

De geneesmiddelen van de nieuwe, derde generatie worden gekenmerkt door extra vaatverwijdende eigenschappen door de blokkering van alfa-adrenerge receptoren. De lijst met moderne bètablokkers omvat:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium, enz.);
  • celiprolol (Celipres);
  • bucindolol.

Om de lijst met bètablokkers voor tachycardie te verduidelijken, is het vermeldenswaard dat in dit geval de meest effectieve geneesmiddelen die de hartslag helpen verlagen, geneesmiddelen zijn op basis van bisoprolol en propranolol..

Contra-indicaties voor het gebruik van bètablokkers

De belangrijkste contra-indicaties voor deze medicijnen zijn:

  • bronchiale astma;
  • lage druk;
  • sick sinus-syndroom;
  • perifere arteriële pathologie;
  • bradycardie;
  • cardiogene shock;
  • tweede of derde graads atrioventriculair blok.

Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicatie, contra-indicatie en bijwerkingen.

Bètablokkers, of bèta-adrenerge receptorblokkers, zijn een groep geneesmiddelen die zich binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruk. Deze groep geneesmiddelen wordt al sinds de jaren zestig gebruikt om hypertensie te behandelen, toen ze voor het eerst in de klinische praktijk kwamen..

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenerge receptoren - alfa en bèta. In de daaropvolgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenerge receptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, dat de eigenschappen van een agonist en een antagonist van bèta-receptoren combineerde. Hij en een aantal andere volgende geneesmiddelen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere pagina opende in de behandeling van hart- en vaatziekten..

De Nobelprijs voor de geneeskunde werd in 1988 ontvangen door J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze therapie, in het bijzonder voor de grondgedachte voor het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen en dat hun hypotensieve effect een onverwachte klinische bevinding was. Aanvankelijk werd het beschouwd als een zijwaartse, verre van altijd gewenste actie. Pas later, te beginnen in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het gewaardeerd.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, wat een aantal effecten veroorzaakt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen..

  • Afname van het hartminuutvolume, hartslag en kracht, resulterend in een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard, een toename van het aantal collateralen en een herverdeling van de myocardiale bloedstroom.
  • Verlaging van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen ze het metabolisme van het beschadigde myocardium. Bètablokkers, die het myocardium 'beschermen', zijn in staat de zone van infarcten en de frequentie van complicaties van een myocardinfarct te verminderen.
  • Afname van de totale perifere weerstand door vermindering van de renineproductie door cellen van het juxtaglomerulaire apparaat.
  • Verminderde afgifte van noradrenaline uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
  • Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofmonoxide (II)).
  • Verminderde reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de carotis (carotis) sinus.
  • Membraanstabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Naast het antihypertensivum hebben bètablokkers de volgende acties.

  • Anti-aritmische activiteit, die het gevolg is van hun remming van de werking van catecholamines, een vertraging van het sinusritme en een afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
  • Anti-angineuze activiteit is een competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocardium en de bloedvaten, wat leidt tot een afname van de hartslag, myocardiale contractiliteit, bloeddruk, evenals tot een toename van de duur van de diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, als gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van de hartspier, neemt de inspanningstolerantie toe, nemen periodes van ischemie af, neemt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspanningsangina pectoris en post-infarct angina pectoris af.
  • Antiplatelet-vermogen - vertraagt ​​de aggregatie van bloedplaatjes en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
  • Antioxiderende activiteit, die zich manifesteert door remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verlaagt de zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
  • Verminderde veneuze bloedstroom naar het hart en circulerend plasmavolume.
  • Verminder de insulinesecretie door de glycogenolyse in de lever te remmen.
  • Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel blijkt dat bèta-1-adrenerge receptoren voornamelijk in het hart, de lever en de skeletspieren voorkomen. Catecholamines werken op bèta-1-adrenerge receptoren en hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, worden adrenerge receptoren onderverdeeld in:

  • cardioselectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-niet-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van het vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

  1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en bijna volledig (70-90%) opgenomen in de maag en darmen. De medicijnen van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, evenals door de placenta en de bloed-hersenbarrière. Lipofiele bètablokkers worden meestal in lage doses gegeven voor ernstig lever- en congestief hartfalen.
  2. Hydrofiele bètablokkers (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bètablokkers, worden ze bij orale toediening slechts voor 30-50% geabsorbeerd, in mindere mate gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Hoofdzakelijk uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
  3. Lipo- en hydrofiele bètablokkers, of amfifiele blokkers (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na toediening wordt 40-60% van het medicijn binnenin opgenomen. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo- en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk uitgescheiden door de nieren en de lever. De medicijnen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie..

Classificatie van bètablokkers naar generatie

  1. Cardio-niet-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselectief (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Bètablokkers met de eigenschappen van blokkers van alfa-adrenerge receptoren (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die de mechanismen van hypotensieve werking van beide groepen blokkers delen..

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers worden op hun beurt onderverdeeld in geneesmiddelen met en zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit..

  1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met antihypertensieve werking, vertragen de hartslag, geven een anti-aritmisch effect, veroorzaken geen bronchospasmen.
  2. Cardioselectieve bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) verlagen de hartslag in mindere mate, remmen het automatisme van de sinusknoop en atrioventriculaire geleiding, geven een significant anti-angineus en anti-aritmisch effect bij sinus- en maag-supraventriculaire aandoeningen, -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
  3. Niet-cardioselectieve bètablokkers zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met gelijktijdige angina pectoris.
  4. Niet-cardioselectieve bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blokkeren niet alleen, maar stimuleren ook gedeeltelijk bèta-adrenerge receptoren. Geneesmiddelen in deze groep vertragen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een milde mate van geleidingsstoornis, hartfalen, een zeldzamere pols..

Cardioselectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, juxtaglomerulaire apparaten van de nieren, vetweefsel, het geleidingssysteem van het hart en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt bij het gebruik van grote doses bèta-1-selectieve bètablokkers..

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, bèta-1- en bèta-2-adrenerge receptoren. Beta-2-adrenerge receptoren worden aangetroffen op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, pancreas, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenerge receptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasculaire spasmen, verstoord glucose- en lipidenmetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers..

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere aandoeningen van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasmen, diabetes mellitus, claudicatio intermittens.

Indicatie voor benoeming:

  • essentiële arteriële hypertensie;
  • secundaire arteriële hypertensie;
  • tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
  • gelijktijdige ischemische hartziekte - angina pectoris bij inspanning (rokers van selectieve bètablokkers, niet-rokers - niet-selectief);
  • leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina pectoris;
  • schending van het ritme van het hart (atriale en ventriculaire premature slagen, tachycardie);
  • subgecompenseerd hartfalen;
  • hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
  • mitralisklepprolaps;
  • risico op ventrikelfibrilleren en plotseling overlijden;
  • arteriële hypertensie in de preoperatieve en postoperatieve periode;
  • bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol en onthouding van drugs.

Bètablokkers: contra-indicaties

Van het cardiovasculaire systeem:

  • bradycardie;
  • atrioventriculair blok 2-3 graden;
  • arteriële hypotensie;
  • acuut hartfalen;
  • cardiogene shock;
  • vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

  • bronchiale astma;
  • chronische obstructieve longziekte;
  • stenoserende perifere vaatziekte met ischemie van de ledematen in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Van het cardiovasculaire systeem:

  • verlaagde hartslag;
  • vertraging van atrioventriculaire geleiding;
  • significante verlaging van de bloeddruk;
  • vermindering van de ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

  • aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasmen, verminderde bronchiale doorgankelijkheid, verergering van chronische longziekten);
  • perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude extremiteiten, claudicatio intermittens);
  • psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychosen, slaapstoornissen, hallucinaties);
  • gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, obstipatie, verergering van maagzweren, colitis);
  • ontwenningsverschijnselen;
  • schending van het koolhydraat- en lipidemetabolisme;
  • spierzwakte, inspanningsintolerantie;
  • impotentie en verminderd libido;
  • verminderde nierfunctie door verminderde doorbloeding;
  • verminderde productie van traanvocht, conjunctivitis;
  • huidaandoeningen (dermatitis, exantheem, verergering van psoriasis);
  • ondervoeding van de foetus.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus type 2 wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, aangezien hun dismetabole eigenschappen (hyperglycemie, verminderde weefselgevoeligheid voor insuline) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst, omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken, gevolgd door ondervoeding van de foetus..

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers zijn beter te gebruiken??

Over bètablokkers gesproken als een klasse van antihypertensiva, ze bedoelen geneesmiddelen met bèta-1-selectiviteit (hebben minder bijwerkingen), zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Relatief recent verscheen in ons land een bètablokker, die de meest optimale combinatie heeft van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waardoor het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Het heeft echter geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van ochtendstijging van de bloeddruk te verminderen. Behandeling met Lokren bij patiënten met coronaire hartziekte verminderde de frequentie van angina-aanvallen en verhoogde het vermogen om lichamelijke activiteit te verdragen. Het medicijn veroorzaakt geen gevoel van zwakte, vermoeidheid, heeft geen invloed op het koolhydraat- en lipidenmetabolisme.

Het tweede medicijn dat kan worden geïsoleerd, is Nebilet (Nebivolol). Het neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege zijn ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofmonoxide (NO) door het vasculaire endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en daarmee gepaard gaande chronische obstructieve longziekte, perifere arteriële atherosclerose, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus..

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen geen negatief effect heeft op het lipiden- en koolhydraatmetabolisme, maar ook het effect normaliseert op cholesterol, triglyceriden, bloedglucose en geglyceerde hemoglobinespiegels. Onderzoekers associëren deze eigenschappen, uniek voor de klasse van bètablokkers, met de NO-modulerende activiteit van het medicijn..

Bètablokker ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenerge blokkers na langdurig gebruik, vooral bij hoge doses, kan verschijnselen veroorzaken die kenmerkend zijn voor het klinische beeld van instabiele angina pectoris, ventriculaire tachycardie en myocardinfarct, en kan soms leiden tot een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich binnen een paar dagen (minder vaak - na 2 weken) te manifesteren na het stoppen met het gebruik van bèta-adrenerge blokkers.

Om de ernstige gevolgen van het annuleren van deze medicijnen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

  • stop het gebruik van bèta-adrenerge receptorblokkers geleidelijk, binnen 2 weken, volgens het volgende schema: op de 1e dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e - met 40 mg, op de 9e - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
  • patiënten met coronaire hartziekte tijdens en na de stopzetting van bèta-adrenerge blokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
  • voor personen met coronaire hartziekte die gepland zijn voor coronaire bypass-transplantatie, worden bètablokkers niet vóór de operatie geannuleerd, wordt 1/2 dagelijkse dosis 2 uur vóór de operatie voorgeschreven, tijdens de operatie worden bètablokkers niet toegediend, maar binnen 2 dagen. nadat het intraveneus is voorgeschreven.

Bètablokkers: lijst met medicijnen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties wordt gespeeld door catecholamines: adrenaline en norepinefrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken in op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenerge receptoren. Deze laatste zijn onderverdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenerge receptoren. Beta-adrenerge receptoren bevinden zich in veel organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenerge receptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, zetten de kransslagaders zich uit, verbeteren de geleiding en automatisme van het hart, de afbraak van glycogeen in de lever en de opwekking van energie neemt toe..

Wanneer β2-adrenerge receptoren worden opgewekt, ontspannen de wanden van bloedvaten en bronchiale spieren, neemt de tonus van de baarmoeder af tijdens de zwangerschap, neemt de insulinesecretie en de vetafbraak toe. Dus de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines leidt tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven..

Bèta-adrenerge blokkers (BAB) zijn een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en de werking van catecholamines erop voorkomen. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB's verminderen de frequentie en sterkte van hartcontracties, verlagen de bloeddruk. Als gevolg hiervan neemt het zuurstofverbruik door de hartspier af..

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarin de kransslagaders worden gevuld met bloed. Verbetering van de coronaire perfusie (bloedtoevoer naar het myocard) wordt ook vergemakkelijkt door een afname van de intracardiale diastolische druk.

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal door bloed voorziene gebieden naar ischemische gebieden, waardoor de inspanningstolerantie verbetert.

BAB's hebben anti-aritmische effecten. Ze onderdrukken de cardiotoxische en aritmogene effecten van catecholamines en voorkomen ook de ophoping van calciumionen in de hartcellen, die het energiemetabolisme in het myocard aantasten..

Classificatie

BAB is een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op veel manieren worden geclassificeerd..
Cardioselectiviteit - het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenerge receptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenerge receptoren te beïnvloeden, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten en baarmoeder bevinden. Hoe hoger de selectiviteit van BAB, hoe veiliger het is om het te gebruiken bij gelijktijdige aandoeningen van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief begrip. Bij het voorschrijven van het medicijn in grote doses neemt de mate van selectiviteit af.

Sommige BAB's hebben intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen tot op zekere hoogte bèta-adrenerge receptoren te stimuleren. In vergelijking met conventionele BAB, vertragen dergelijke medicijnen de hartslag en de kracht van de weeën minder, leiden ze minder vaak tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, hebben ze minder een negatief effect op het lipidenmetabolisme.

Sommige BAB's zijn in staat de bloedvaten verder te verwijden, dat wil zeggen dat ze vaatverwijdende eigenschappen hebben. Dit mechanisme wordt gerealiseerd met behulp van een uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkade van alfa-adrenerge receptoren of directe werking op de vaatwanden.

De werkingsduur hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele geneesmiddelen (propranolol) werken enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer en worden mogelijk minder vaak voorgeschreven. Er zijn ook langwerkende lipofiele stoffen (metoprolol retard) gemaakt. Daarnaast zijn er BAB's met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Rol

1. Niet-cardioselectieve BAB:

A. Zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit:

  • propranolol (anapriline, obsidaan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptine);
  • penbutolol (betapressine, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardioselectieve BAB:

A. Zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrez);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • carvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB langwerkend:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakorte actie, cardioselectief:

Toepassing voor ziekten van het cardiovasculaire systeem

Angina bij inspanning

In veel gevallen behoren BAB's tot de belangrijkste middelen voor de behandeling van angina bij inspanning en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten, veroorzaken deze geneesmiddelen bij langdurig gebruik geen tolerantie (geneesmiddelresistentie). BAB's kunnen zich ophopen (accumuleren) in het lichaam, waardoor na een tijdje de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze middelen de hartspier zelf, waardoor de prognose wordt verbeterd door het risico op een herhaald hartinfarct te verkleinen..

De anti-angineuze activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van de bijwerkingen, kosten en andere factoren..

Begin de behandeling met een kleine dosis en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust minimaal 50 per minuut is en het niveau van de systolische bloeddruk minimaal 100 mm Hg. Kunst. Na het begin van het therapeutische effect (stopzetting van angina-aanvallen, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk verlaagd tot het minimaal effectieve.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is ongepast, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Als deze fondsen niet effectief genoeg zijn, is het beter om ze te combineren met andere groepen medicijnen..

BAB mag niet abrupt worden geannuleerd, omdat dit kan leiden tot een ontwenningssyndroom.

BAB is vooral geïndiceerd als angina bij inspanning wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoom, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Het vroege gebruik van BAB bij een hartinfarct helpt de necrosezone van de hartspier te beperken. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, neemt het risico op herhaald myocardinfarct en hartstilstand af..

Een dergelijk effect wordt uitgeoefend door BAB zonder interne sympathicomimetische activiteit; het verdient de voorkeur cardioselectieve geneesmiddelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een myocardinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct angina pectoris en een tachysystolische vorm van atriumfibrilleren..

Bij afwezigheid van contra-indicaties kan BAB voor alle patiënten direct na opname van de patiënt in het ziekenhuis worden voorgeschreven. Als er geen bijwerkingen zijn, gaat de behandeling met hen door gedurende ten minste een jaar na een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt bij een combinatie van hartfalen (vooral diastolisch) en inspanningsangina. Aritmieën, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriumfibrilleren in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook redenen om deze groep geneesmiddelen voor te schrijven.

Hypertonische ziekte

BAB zijn geïndiceerd bij de behandeling van hypertensie gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten met een actieve levensstijl. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met inspanningsangina of hartritmestoornissen, evenals na een hartinfarct..

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt bij hartritmestoornissen zoals atriumfibrilleren en flutter, supraventriculaire aritmieën en slecht verdragen sinustachycardie. Ze kunnen worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt om aritmieën te behandelen die worden veroorzaakt door glycoside-intoxicatie.

Bijwerkingen

Het cardiovasculaire systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die hartcontracties veroorzaken en sinusbradycardie veroorzaken - een vertraging van de pols tot minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is veel minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit..

Geneesmiddelen in deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculair blok veroorzaken. Ze verminderen ook de kracht van de hartslag. De laatste bijwerking is minder uitgesproken bij BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB's verlagen de bloeddruk.

Geneesmiddelen uit deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude ledematen kunnen optreden, het beloop van het syndroom van Raynaud verslechtert. Geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen hebben deze bijwerkingen bijna niet..

BAB's verminderen de renale doorbloeding (behalve nadolol). Als gevolg van de verslechtering van de perifere bloedsomloop tijdens de behandeling met deze geneesmiddelen, treedt soms ernstige algemene zwakte op.

Ademhalingssysteem

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkering van β2-adrenerge receptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardioselectieve geneesmiddelen. Hun effectieve doses voor angina pectoris of hypertensie zijn echter vaak vrij hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd..
Het gebruik van hoge doses BAB kan apneu of tijdelijke ademhalingsstilstand veroorzaken.

BAB's verergeren het beloop van allergische reacties op insectenbeten, geneesmiddelen en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen door de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen treden hallucinaties, convulsies en coma op. Deze bijwerkingen zijn veel minder uitgesproken bij hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling met BAB kan gepaard gaan met een verminderde neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, verminderd uithoudingsvermogen en snelle vermoeidheid..

Metabolisme

Niet-selectieve BAB's onderdrukken de aanmaak van insuline in de alvleesklier. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes mellitus. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die inwerkt op alfa-adrenerge receptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk..

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes mellitus, is het noodzakelijk om de voorkeur te geven aan cardioselectieve geneesmiddelen of deze te vervangen door calciumantagonisten of geneesmiddelen van andere groepen..

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verlagen het niveau van "goede" cholesterol (alfa-lipoproteïnen met hoge dichtheid) in het bloed en verhogen het niveau van "slechte" (triglyceriden en lipoproteïnen met zeer lage dichtheid). Geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) hebben dit nadeel..

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van libido. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk..

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: huiduitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is remming van de hematopoëse met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura..

Ontwenningsverschijnselen

Als BAB langdurig in hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling het zogenaamde ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van de frequentie van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en verhoogde bloeddruk. Het ontwenningssyndroom treedt meestal een paar dagen na het stoppen van de inname van BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moeten de volgende regels in acht worden genomen:

  • annuleer BAB langzaam, binnen twee weken, en verlaag de dosering geleidelijk met één dosis;
  • tijdens en na de annulering van BAB, is het noodzakelijk om de fysieke activiteit te beperken, indien nodig de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra-indicaties

BAB's zijn absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

  • longoedeem en cardiogene shock;
  • ernstig hartfalen;
  • bronchiale astma;
  • sick sinus-syndroom;
  • atrioventriculair blok II - III graad;
  • het niveau van systolische bloeddruk is 100 mm Hg. Kunst. en onder;
  • hartslag minder dan 50 per minuut;
  • slecht gereguleerde insuline-afhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor het voorschrijven van BAB - syndroom van Raynaud en atherosclerose van perifere arteriën met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Bètablokkers. Lijst met nieuwe generatie medicijnen, wat het is, waarvoor het wordt gebruikt, werkingsmechanisme, classificatie, bijwerkingen

Bètablokkers - lijst met geneesmiddelen

Bètablokkers zijn geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren tijdelijk blokkeren. Deze fondsen worden meestal voorgeschreven voor:

  • therapie voor hartritmestoornissen;
  • de noodzaak om een ​​herhaald myocardinfarct te voorkomen;
  • behandeling van hypertensie.

Wat zijn bèta-adrenerge receptoren?

Beta-adrenerge receptoren zijn receptoren die reageren op de hormonen epinefrine en norepinefrine en worden ingedeeld in drie groepen:

  1. β1 - zijn voornamelijk gelokaliseerd in het hart, en wanneer ze worden gestimuleerd, nemen de kracht en frequentie van hartcontracties toe, stijgt de bloeddruk; ook β1-adrenerge receptoren worden aangetroffen in de nieren en dienen als receptoren van het periglomerulaire apparaat;
  2. β2 - receptoren die zich in de bronchiolen bevinden en, wanneer ze worden gestimuleerd, hun expansie en eliminatie van bronchospasmen veroorzaken; deze receptoren bevinden zich ook op de levercellen en hun stimulatie door hormonen bevordert de afbraak van glycogeen (opslagpolysaccharide) en de afgifte van glucose aan het bloed;
  3. β3 - gelokaliseerd in vetweefsel, onder invloed van hormonen, activeren ze de afbraak van vetten, veroorzaken ze het vrijkomen van energie en verhogen ze de warmteproductie.

Classificatie en lijst van bètablokkers

Afhankelijk van op welke receptoren bètablokkers werken, waardoor ze blokkeren, worden deze medicijnen in twee hoofdgroepen verdeeld..

Selectieve (cardioselectieve) bètablokkers

De werking van deze geneesmiddelen is selectief en is gericht op het blokkeren van β1-adrenerge receptoren (hebben geen invloed op β2-receptoren), terwijl voornamelijk cardiale effecten worden waargenomen:

  • afname van de kracht van hartcontracties;
  • afname van de hartslag;
  • onderdrukking van geleiding door het atrioventriculaire knooppunt;
  • verminderde prikkelbaarheid van het hart.

Deze groep omvat de volgende medicijnen:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, enz.);
  • betaxolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik, etc.);
  • metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax, enz.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Deze geneesmiddelen kunnen zowel β1- als β2-adrenerge receptoren blokkeren, hebben hypotensieve, anti-angineuze, anti-aritmische en membraanstabiliserende effecten. Deze medicijnen veroorzaken ook een toename van de bronchiale tonus, arteriole tonus, uterus tonus van een zwangere vrouw en een toename van de perifere vasculaire weerstand..

Dit omvat de volgende medicijnen:

  • propranolol (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal, etc.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Wisken, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol, etc.).

De nieuwste generatie bètablokkers

De geneesmiddelen van de nieuwe, derde generatie worden gekenmerkt door extra vaatverwijdende eigenschappen door de blokkering van alfa-adrenerge receptoren. De lijst met moderne bètablokkers omvat:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium, enz.);
  • celiprolol (Celipres);
  • bucindolol.

Om de lijst met bètablokkers voor tachycardie te verduidelijken, is het vermeldenswaard dat in dit geval de meest effectieve geneesmiddelen die de hartslag helpen verlagen, geneesmiddelen zijn op basis van bisoprolol en propranolol..

Contra-indicaties voor het gebruik van bètablokkers

De belangrijkste contra-indicaties voor deze medicijnen zijn:

  • bronchiale astma;
  • lage druk;
  • sick sinus-syndroom;
  • perifere arteriële pathologie;
  • bradycardie;
  • cardiogene shock;
  • tweede of derde graads atrioventriculair blok.

Hemodynamica

Laten we een vergelijking maken van de hemodynamica van geneesmiddelen die α- en β-blokkers zijn.

  1. Hartslag. α-blokkers verhogen deze indicator geleidelijk, in tegenstelling tot β-blokkers die de puls snel verminderen.
  2. Bloeddrukmedicijnen van beide typen zijn uniek lager.
  3. Atrioventriculaire geleiding van de impuls van het sinotriale knooppunt naar het ventrikel van het hart, α-blokkers blijven ongewijzigd en β-blokkers verminderen significant.
  4. De contractiliteit van het myocardium onder invloed van geneesmiddelen vertegenwoordigd door α-blokkers blijft ongewijzigd of neemt licht toe. β-blokkers verlagen deze indicator iets.
  5. Beide typen blokkers verlagen de totale perifere vasculaire weerstand en α-blokkers doen dit duidelijker.
  6. Het effect op de doorbloeding van de nieren is precies het tegenovergestelde: α-blokkers verhogen deze indicator en β-blokkers werken als hun antagonisten.

De klinische manifestaties van dit soort adrenerge blokkers hebben ook zowel overeenkomsten als enkele verschillen..

Door in te werken op de bloeddruk, verlaagden beide typen de systolische bloeddruklimiet met 6 punten. Ten opzichte van de diastole-fase is de druk met 4 punten afgenomen. De hartslag daalde met 5 slagen per minuut. Al deze gegevens hebben betrekking op patiënten met lichte tot matige hypertensie..

Met een verhoging van de dosis medicijnen in beide gevallen daalde de hartslag aanzienlijk, maar de dynamiek van de drukverlaging bleef praktisch onveranderd.

Wat zijn selectieve en niet-selectieve bètablokkers en aan wie worden deze medicijnen voorgeschreven?

Bètablokkers (β-adrenolytica) zijn geneesmiddelen die tijdelijk β-adrenerge receptoren blokkeren die gevoelig zijn voor bijnierhormonen (adrenaline, norepinefrine). Deze receptoren zijn gelokaliseerd in het hart, de nieren, skeletspieren, lever, vetweefsel en bloedvaten. De medicijnen worden meestal gebruikt in de cardiologie om de symptomen bij ziekten van het hart en de bloedvaten te verlichten..

Contra-indicaties

β1- en β2-adrenolytica hebben vergelijkbare contra-indicaties voor opname. Medicijnen zijn niet voorgeschreven voor:

  • atrioventriculair blok;
  • bradycardie;
  • orthostatische hypotensie;
  • sinoatriale blokkade;
  • linker ventrikelfalen;
  • terminale cirrose van de lever;
  • obstructieve longziekte;
  • gedecompenseerd nierfalen;
  • chronische pathologieën van de bronchiën;
  • vasospastische angina pectoris;
  • acute myocardinsufficiëntie.

Selectieve adrenerge blokkers worden niet gebruikt in geval van verminderde perifere circulatie, zwangerschap en borstvoeding.

Hoe adrenaline-receptorblokkers werken

Het werkingsmechanisme van β-blokkers is geassocieerd met de tijdelijke blokkering van adrenerge receptoren. De medicijnen beperken de effecten van bijnierhormonen door de gevoeligheid van doelwitcellen te verminderen. β-adrenerge receptoren reageren op epinefrine en norepinefrine. Ze zijn te vinden in verschillende lichaamssystemen:

  • myocardium;
  • vetweefsel;
  • lever;
  • aderen;
  • nieren;
  • bronchiën;
  • spierlaag van de baarmoeder.

Het gebruik van adrenerge blokkers leidt tot een omkeerbare uitschakeling van receptoren die gevoelig zijn voor catecholamines. Dit zijn bioactieve stoffen die zorgen voor intercellulaire interacties in het lichaam. Dit leidt tot de volgende effecten:

  • uitzetting van de binnendiameter van de bronchiën;
  • bloeddruk verlagen;
  • expansie (vasodilatatie) van bloedcapillairen;
  • afname van de ernst van aritmie;
  • verhoogde afgifte van zuurstof uit bloedcellen door cellen;
  • verlaagde hartslag (HR);
  • stimulatie van myometriumcontracties;
  • het verlagen van de suikerconcentratie in het bloed;
  • afname van de snelheid van geleiding van impulsen naar het myocardium;
  • verhoogde peristaltiek van het spijsverteringskanaal;
  • het vertragen van de synthese van thyroxine door de schildklier;
  • afname van de zuurstofbehoefte van het myocard;
  • versnelling van de afbraak van lipiden in de lever, enz..

Metabole reactie

Niet-selectieve BAB's zijn in staat de insulineproductie te onderdrukken. Ook remmen deze geneesmiddelen de processen van mobilisatie van glucose uit de lever aanzienlijk, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert in de regel de afgifte van adrenaline in het bloed, dat inwerkt op alfa-adrenerge receptoren.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verlagen het niveau van normaal cholesterol in het bloed en verhogen dienovereenkomstig het niveau van slecht. Geneesmiddelen zoals "Carvedilol" samen met "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" en "Celiprolol" hebben dit nadeel echter niet..

Werkingsmechanisme

Het menselijk lichaam bevat een grote groep catecholamines - biologisch actieve stoffen die een stimulerend effect hebben op interne organen en systemen en adaptieve mechanismen triggeren. De werking van een van de vertegenwoordigers van deze groep, adrenaline, is bekend, het wordt ook wel een stressstof genoemd, het hormoon angst. De werking van de werkzame stof wordt uitgevoerd via speciale structuren - β-1, β-2 adrenerge receptoren.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers is gebaseerd op de remming van de activiteit van β-1-adrenerge receptoren in de hartspier. De organen van de bloedsomloop reageren als volgt op dit effect:

  • de hartslag verandert in de richting van een afname van de frequentie van weeën;
  • de kracht van hartcontracties neemt af;
  • verminderde vasculaire tonus.

Parallel daaraan remmen bètablokkers de werking van het zenuwstelsel. Het is dus mogelijk om de normale werking van het hart, de bloedvaten te herstellen, waardoor de frequentie van aanvallen van angina pectoris, arteriële hypertensie, atherosclerose, ischemische ziekte wordt verminderd. Het risico op plotselinge dood door een hartaanval, hartfalen is verminderd. Er is vooruitgang geboekt bij de behandeling van hypertensie en aandoeningen die verband houden met hoge bloeddruk.

Adrenerge blokkers: algemene kenmerken

De medicijnen van deze groep (alfa- en bètabloggers) hebben op een bepaalde manier invloed op adrenalinereceptoren en hebben het volgende effect op het lichaam:

  • vaatverwijdende werking;
  • bloeddruk verlagen;
  • vernauwing van het lumen van de bronchiën;
  • bloedglucosespiegels verlagen;
  • tachycardie verlichten (de versnelde hartslag vertragen).

De geneesmiddelen van de groep adrenerge blokkers zijn onderverdeeld in verschillende subgroepen, waarvan het effect onbeduidend is, maar verschillend. Dergelijke gedetailleerde details die de subgroepen van deze medicijnen onderscheiden, zijn nodig voor artsen om voor elke patiënt het beste medicijn voor hypertensie te kiezen. Wat is beter om te kiezen en hoe te nemen met hypertensie, dit of dat medicijn van deze groep wordt voorgeschreven door de arts.

Gebruiksaanwijzingen

Bètablokkers worden voorgeschreven voor hypertensie en hartaandoeningen. Dit is een algemeen kenmerk van hun therapeutische werking. De meest voorkomende ziekten waarvoor ze worden gebruikt, zijn:

  • Hypertensie. Bètablokkers voor hypertensie verminderen de belasting van het hart, de zuurstofbehoefte daalt en de bloeddruk normaliseert.
  • Tachycardie. Met een hartslag van 90 slagen per minuut of meer zijn bètablokkers het meest effectief.
  • Myocardinfarct. De werking van de stoffen is gericht op het verminderen van het aangetaste deel van het hart, het voorkomen van terugval en het beschermen van het spierweefsel van het hart. Bovendien verminderen de medicijnen het risico op een plotselinge dood, vergroten ze het fysieke uithoudingsvermogen, verminderen ze de ontwikkeling van aritmieën en bevorderen ze de zuurstofverzadiging van het myocardium..
  • Diabetes mellitus met hartpathologieën. Zeer selectieve bètablokkers verbeteren metabolische processen, verhogen de gevoeligheid van weefsel voor insuline.
  • Hartfalen. De medicijnen worden voorgeschreven volgens een schema met een geleidelijke verhoging van de dosering.

De lijst met ziekten waarvoor bètablokkers worden voorgeschreven, omvat glaucoom, verschillende soorten aritmieën, mitralisklepprolaps, tremor, cardiomyopathie, acute aortadissectie, hyperhidrose, complicaties van hypertensie. De medicijnen worden voorgeschreven voor de preventie van migraine, spataderbloedingen, voor de behandeling van arteriële pathologieën, depressie. Bij de behandeling van deze ziekten wordt slechts een deel van de BB gebruikt, aangezien hun farmacologische eigenschappen verschillen.

Bijwerkingen

Bijwerkingen kunnen zich op verschillende manieren manifesteren. Het ene type bètablokker kan gemakkelijk worden verdragen, terwijl het andere moeilijk is. Geneesmiddelen met bètablokkers hebben veel negatieve manifestaties. Voordat u doorgaat met de behandeling, dient u een cardioloog te raadplegen. U kunt zelf geen geld accepteren.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

  • Zwakte in het lichaam, slaperigheid.
  • Droge ogen.
  • Stoornis in ruimtelijke oriëntatie.
  • Tremoren van het onderlichaam.
  • Ontsteking van de huid, die zich manifesteert als jeuk, uitslag of netelroos.
  • Bronchiale spasmen.
  • Hyperhidrose (toegenomen zweten).
  • Overtreding van de bloedsamenstelling. Afwijkingen worden bepaald door laboratoriummethode.
  • Hartaandoeningen (bradycardie, verlaagde bloeddruk, hartfalen).
  • Hoofdpijn.
  • Hartblok.
  • Intoxicatie.
  • Verergering van bronchiale ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Het wordt niet aanbevolen om geneesmiddelen van de gespecificeerde farmaceutische groep te gebruiken als er ziekten aanwezig zijn - bradycardie, collaps, eerstegraads AV-blok, arteriële ziekte, verminderde beweging van de impuls van de sinusknoop naar de atria en ventrikels, pathologie van het ritme van de sinusknoop, dyslipidemie.

Geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen, in de kindertijd, evenals voor mensen met een uitgesproken allergische reactie op de blokkercomponent. De medicijnen kunnen het suikergehalte verlagen, dus worden ze met uiterste voorzichtigheid gebruikt door diabetici. Kan het libido bij mannen gedurende een lange periode verlagen.

Classificatie van medicijnen

De classificatie van bètablokkers is gebaseerd op de specifieke eigenschappen van deze werkzame stoffen:

  1. Epinefrine-receptorblokkers kunnen gelijktijdig inwerken op zowel β-1- als β-2-structuren, wat bijwerkingen veroorzaakt. Op basis van dit kenmerk worden twee groepen geneesmiddelen onderscheiden: selectief (werkt alleen op β-1-structuren) en niet-selectief (werkt op zowel β-1- als β-2-receptoren). Selectieve BB's hebben een eigenaardigheid: met een verhoging van de dosering gaat de specificiteit van hun werking geleidelijk verloren en beginnen ze β-2-receptoren te blokkeren.
  2. Oplosbaarheid in bepaalde stoffen scheidt groepen: lipofiel (in vet oplosbaar) en hydrofiel (in water oplosbaar).
  3. BB, die in staat zijn adrenerge receptoren gedeeltelijk te stimuleren, worden gecombineerd tot een groep geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit.
  4. Epinefrine-receptorblokkers zijn onderverdeeld in kortwerkende en langwerkende geneesmiddelen..
  5. Farmacologen hebben drie generaties bètablokkers ontwikkeld. Ze worden allemaal nog steeds gebruikt in de medische praktijk. De medicijnen van de laatste (derde) generatie hebben de minste contra-indicaties en bijwerkingen.

Cardioselectieve bètablokkers

Hoe hoger de selectiviteit van het medicijn, hoe sterker het therapeutische effect dat het heeft. Selectieve bètablokkers van de 1e generatie worden niet-cardioselectief genoemd, dit zijn de eerste vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen. Naast het therapeutische middel hebben ze sterke bijwerkingen (bijvoorbeeld bronchospasmen). II generatie BB zijn cardioselectieve geneesmiddelen, ze hebben alleen een gericht effect op type 1 hartreceptoren en hebben geen contra-indicaties voor mensen met aandoeningen van het ademhalingssysteem.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol hebben interne sympathicomimetische activiteit, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol hebben deze eigenschap niet. Deze medicijnen zijn effectief gebleken bij de behandeling van boezemfibrilleren, sinustachycardie. Talinolol is effectief bij hypertensieve crises, angina-aanvallen, hartaanvallen, in hoge concentraties blokkeert het type 2-receptoren. Bisoprolol kan continu worden ingenomen voor hypertensie, ischemie, hartfalen, wordt goed verdragen. Heeft ernstige ontwenningsverschijnselen.

Interne sympathicomimetische activiteit

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I-generatie van bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II-generatie van geneesmiddelen met dit effect. Alprenolol wordt in de cardiologie gebruikt voor de behandeling van coronaire hartziekte, hypertensie, een niet-selectieve bètablokker met veel bijwerkingen en contra-indicaties. Celiprolol heeft zichzelf bewezen bij de behandeling van hypertensie, is het voorkomen van angina-aanvallen, maar het is aangetoond dat het medicijn een wisselwerking heeft met veel medicijnen.

Lipofiele medicijnen

Lipofiele adrenaline-receptorblokkers zijn onder meer Propranolol, Metoprolol en Retard. Deze medicijnen worden actief verwerkt door de lever. Bij leverpathologieën of bij oudere patiënten kan een overdosis optreden. Lipofiliciteit definieert bijwerkingen die zich via het zenuwstelsel manifesteren, zoals depressie. Propranolol is effectief voor thyreotoxicose, cardiomyalgie, myocarddystrofie. Metoprolol remt de werking van catecholamines in het hart tijdens fysieke en emotionele stress, is geïndiceerd voor gebruik bij hartaandoeningen.

Hydrofiele medicijnen

Bètablokkers voor hypertensie en hartaandoeningen, die hydrofiele geneesmiddelen zijn, worden niet door de lever verwerkt, ze worden via de nieren uitgescheiden. Bij patiënten met nierinsufficiëntie hopen ze zich op in het lichaam. Ze hebben een langdurig effect. Het is beter om medicatie voor de maaltijd in te nemen en veel water te drinken. Deze groep omvat Atenolol. Effectief bij de behandeling van hypertensie, het hypotensieve effect duurt ongeveer een dag, terwijl de perifere bloedvaten in goede staat blijven.

Soorten medicijnen

Er zijn drie classificaties van deze groep medicijnen, namelijk:

  1. Door het effect op receptoren (selectief en niet-selectief).
  2. Oplosbaarheid in het medium (lipofiel en hydrofiel).
  3. Door het effect op het autonome zenuwstelsel (met en zonder sympathicomimetische activiteit).

Er is een classificatie van fondsen voor drie generaties. Hoe hoger de generatie van het medicijn, hoe minder bijwerkingen ervan. Maar efficiëntie is niet altijd afhankelijk van de generatie. De specialist richt zich op de individuele reactie van het lichaam op het medicijn. Het is de derde generatie medicijnen die de bloedvaten kunnen ontspannen en verwijden..

Onder dergelijke fondsen zijn:

  • Labetalol;
  • Carvedilol;
  • "Nebivolol".

In veel gevallen behoren BAB's tot de belangrijkste middelen voor de behandeling van angina pectoris bij inspanning en het voorkomen van aanvallen.

Wanneer niet te gebruiken

Er zijn verschillende contra-indicaties voor het gebruik van bètablokkers, waaronder:

  • Verhoogde (overgevoeligheid) overgevoeligheid voor geneesmiddelcomponenten.
  • Bradycardie, waarbij de hartslag minder dan 50 per minuut is.
  • Sommige soorten blokkades die de doorgang van impulsen in het geleidingssysteem van het hart verhinderen.
  • Bronchiale astma (allergische pathologie, vergezeld van een uitgesproken spasme van de bronchiën als reactie op de opname van een allergeen in het lichaam).
  • Chronische obstructieve longziekte.

Medische contra-indicaties moeten worden uitgesloten voordat met bètablokkers wordt gestart.

Behandeling voor een hartaanval

Vroeg gebruik van BAB tegen de achtergrond van een hartinfarct helpt de necrose van de hartspier te beperken. Tegelijkertijd worden de mortaliteit en het risico op een tweede hartaanval aanzienlijk verminderd. Bovendien wordt het risico op een hartstilstand verkleind.

Een soortgelijk effect wordt verkregen door geneesmiddelen zonder sympathicomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardioselectieve geneesmiddelen te gebruiken. Ze zijn vooral handig bij het combineren van een hartaanval met aandoeningen zoals arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct angina pectoris en tachysystolische vorm van atriumfibrilleren..

Deze medicijnen kunnen direct na opname in het ziekenhuis aan patiënten worden voorgeschreven, op voorwaarde dat er geen bepaalde contra-indicaties zijn. Als er geen bijwerkingen zijn, moet de behandeling gedurende ten minste een jaar na een hartaanval worden voortgezet..

Vertegenwoordigers

Bètablokkers worden vertegenwoordigd door een groot aantal medicijnen. De meest voorkomende in de klinische praktijk zijn de volgende vertegenwoordigers van de groep (internationale namen zonder eigendomsrechten worden weergegeven):

  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin) ​​is een niet-selectieve bètablokker die niet alleen het hart en de bloedvaten aantast, maar ook andere organen. Daarom veroorzaken de geneesmiddelen van de groep vaak de ontwikkeling van bijwerkingen, waaronder spasmen van perifere bloedvaten (kan niet worden gebruikt bij de ziekte van Raynaud), verminderde erectiele functie bij mannen.
  • Atenolol - het medicijn heeft een uitgesproken therapeutisch effect op het hart. Het dringt praktisch niet door in de weefsels van het centrale zenuwstelsel, daarom veroorzaakt het geen slaperigheid. Tegen de achtergrond van het gebruik is het toegestaan ​​om potentieel gevaarlijke werkzaamheden uit te voeren (auto besturen of ander transport). Het medicijn kan de ontwikkeling van een hartinfarct of herseninfarct minder voorkomen.
  • Metoprolol (Corvitol, Egilok) is een cardioselectief middel dat, afhankelijk van de vorm (citraat of succinaat), een therapeutisch effect kan hebben gedurende 8 of 12 uur.
  • Bisoprolol (Aritel, Concor) is het meest populaire cardioselectieve medicijn dat alle voordelen van moderne medicijnen heeft. Het wordt gebruikt om hypertensie en chronisch hartfalen te behandelen.
  • Carvedilol (Dilatrend) - van alle vertegenwoordigers heeft het het minste effect op de hartslag. Het medicijn verlaagt de bloeddruk in grotere mate door de perifere vasculaire weerstand te verminderen.
  • Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) is een moderne cardioselectieve medicatie die weinig bijwerkingen heeft. Hoofdzakelijk gebruikt voor de complexe therapie van patiënten met hartfalen en diabetes mellitus.

Het voorschrijven van geneesmiddelen van de groep kan alleen om medische redenen door een arts worden uitgevoerd. Annulering van het medicijn wordt zorgvuldig uitgevoerd met een geleidelijke afname van de dosering van het medicijn. Bij een abrupte stopzetting van de medicatie bestaat het risico op het ontwikkelen van een 'ontwenningssyndroom', waaronder een verhoogde hartslag, een aanzienlijke stijging van de bloeddruk en aritmie.

Wanneer benoemd

Het gebruik van bètablokkers is geïndiceerd in aanwezigheid van de volgende aandoeningen van het cardiovasculaire systeem:

  • Arteriële hypertensie (essentiële hypertensie).
  • Angina pectoris (een gevoel van bekneld raken in de borst als gevolg van onvoldoende bloedtoevoer).
  • Myocardinfarct (geneesmiddelen worden ook gebruikt ter preventie).
  • Aritmieën (schending van de frequentie en het ritme van hartcontracties van verschillende oorsprong).

Identificatie van indicaties voor het gebruik van medicijnen wordt uitgevoerd door de behandelende arts. Een aanvullend objectief onderzoek, inclusief een ECG, een coagulogram, wordt voorlopig toegewezen.

Ontwenningsverschijnselen

Als BAB langdurig in hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling het zogenaamde ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van de frequentie van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en verhoogde bloeddruk. Het ontwenningssyndroom treedt meestal een paar dagen na het stoppen van de inname van BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moeten de volgende regels in acht worden genomen:

Meer Over Tachycardie

Vrouwen hebben hun haar sinds de oudheid geverfd. De ingang was natuurlijke kleurstoffen: zure melk, kruidenafkooksels, basma, as, enz..

Als de bloeddruk vaak stijgt, duidt dit op het ontstaan ​​van hart- en vaatziekten. De behandeling van arteriële hypertensie moet beginnen vanaf de eerste dagen dat er tekenen van hoge bloeddruk worden waargenomen.

9 minuten Auteur: Lyubov Dobretsova 1260 algemene karakteristieken Indicatoren van de norm Het mechanisme en de symptomen van een toename van indicatoren Waarom komt erythrocytose voor?? Hoe zich te ontdoen van erytrocytose? Gerelateerde video's

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties wordt gespeeld door catecholamines: adrenaline en norepinefrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken in op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenerge receptoren.