2.2.1. Cardiale glycosiden

Hartglycosiden zijn complexe stikstofvrije verbindingen van plantaardige oorsprong met cardiotonische activiteit. Ze worden al lang in de volksgeneeskunde gebruikt als decongestiva. Meer dan 200 jaar geleden werd ontdekt dat ze selectief het hart beïnvloeden, de activiteit ervan versterken en de bloedcirculatie normaliseren, waardoor het anti-oedeemeffect wordt geboden..

Hartglycosiden worden in veel planten aangetroffen: vingerhoedskruid, lente-adonis, lelietje-van-dalen, geelzucht, enz., Groeiend in Rusland, evenals in strophanth, die inheems is in Afrika.

In de structuur van hartglycosiden kunnen twee delen worden onderscheiden: suikerachtig (glycon) en niet-suiker (aglycon of genine). Aglycon in zijn structuur bevat een steroïde (cyclopentaperhydrofenanthreen) kern met een vijf- of zesledige onverzadigde lactonring. De cardiotonische werking van hartglycosiden is te wijten aan aglycon. Het suikerdeel beïnvloedt de farmacokinetiek (de mate van oplosbaarheid van hartglycosiden, hun absorptie, penetratie door het membraan, het vermogen om te binden aan bloed- en weefseleiwitten).

Farmacokinetische parameters van hartglycosiden van verschillende planten verschillen significant. Vanwege lipofiliteit worden digitalisglycosiden bijna volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd (met 75-95%), terwijl strophanthusglycosiden, die hydrofiel zijn, slechts voor 2-10% worden geabsorbeerd (de rest wordt vernietigd), wat de parenterale toedieningsroute suggereert. In het bloed en weefsels binden glycosiden zich aan eiwitten: er moet een sterke binding van digitalisglycosiden worden opgemerkt, die uiteindelijk een lange latentieperiode en het vermogen tot cumulatie bepaalt. Dus bij de eerste stoten komt slechts 7% van de dosis van de geïnjecteerde digitoxine vrij. Inactivering van hartglycosiden wordt in de lever uitgevoerd door enzymatische hydrolyse, waarna aglycon met gal kan worden afgegeven aan het darmlumen en opnieuw kan worden opgenomen; dit proces is vooral kenmerkend voor digitalisaglycon. De meeste glycosiden worden uitgescheiden via de nieren en het maagdarmkanaal. De uitscheidingssnelheid hangt af van de duur van fixatie in de weefsels. Het zit stevig vast in weefsels en heeft daarom een ​​hoge mate van cumulatie - digitoxine; glycosiden die geen sterke complexen vormen met eiwitten, die een korte tijd werken en weinig cumuleren - strofanthine en korglikon. Digoxine en celanide nemen een tussenpositie in.

Hartglycosiden zijn de belangrijkste groep geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van acuut en chronisch hartfalen, waarbij een verzwakking van de contractiliteit van het myocard leidt tot decompensatie van de hartactiviteit. Het hart begint meer energie en zuurstof te verbruiken om het noodzakelijke werk uit te voeren (efficiëntie neemt af), het ionenevenwicht, het eiwit- en lipidenmetabolisme worden verstoord en de bronnen van het hart raken uitgeput. Het slagvolume neemt af, gevolgd door een verminderde bloedcirculatie, waardoor de veneuze druk stijgt, veneuze stasis ontwikkelt, hypoxie toeneemt, wat bijdraagt ​​aan een toename van de hartslag (tachycardie), capillaire bloedstroom vertraagt, oedeem optreedt, urineproductie afneemt, cyanose en kortademigheid optreden.

Farmacodynamische effecten van hartglycosiden zijn te wijten aan hun effect op het cardiovasculaire systeem, het zenuwstelsel, de nieren en andere organen.

Het mechanisme van cardiotonische werking hangt samen met de invloed van hartglycosiden op metabolische processen in het myocardium. Ze interageren met sulfhydrylgroepen van het transport Na +, K + -ATPase-membraan van cardiomyocyten, waardoor de activiteit van het enzym wordt verminderd. De ionenbalans in het myocardium verandert: het intracellulaire gehalte aan kaliumionen neemt af en de concentratie natriumionen in myofibrillen neemt toe. Dit draagt ​​bij aan een toename van het gehalte aan vrije calciumionen in het myocardium vanwege hun afgifte uit het sarcoplasmatisch reticulum en een toename van de uitwisseling van natriumionen met extracellulaire calciumionen. Een toename van het gehalte aan vrije calciumionen in myofibrillen bevordert de vorming van een contractiel eiwit (actomyosine), dat nodig is voor hartcontractie. Hartglycosiden normaliseren metabolische processen en energiemetabolisme in de hartspier, verhogen de conjugatie van oxidatieve fosforylering. Als gevolg hiervan neemt de systole aanzienlijk toe.

Het versterken van de systole leidt tot een toename van het slagvolume, er wordt meer bloed uit de hartholte in de aorta gegooid, de bloeddruk stijgt, de druk en de baroreceptoren zijn geïrriteerd, het midden van de nervus vagus wordt reflexief opgewonden en het ritme van de hartactiviteit vertraagt. Een belangrijke eigenschap van hartglycosiden is hun vermogen om diastole te verlengen - het wordt langer, wat voorwaarden creëert voor rust en voeding van het myocardium, waardoor de energiekosten worden hersteld.

Hartglycosiden zijn in staat de geleiding van impulsen langs het geleidingssysteem van het hart te remmen, waardoor het interval tussen samentrekkingen van de atria en ventrikels wordt verlengd. Door reflextachycardie als gevolg van onvoldoende bloedcirculatie te elimineren (Weinbridge-reflex), dragen hartglycosiden ook bij aan de verlenging van de diastole. In hoge doses verhogen glycosiden het automatisme van het hart, kunnen ze de vorming van heterotope foci van excitatie en aritmie veroorzaken. Hartglycosiden normaliseren hemodynamische parameters die hartfalen kenmerken, terwijl congestie wordt geëlimineerd: tachycardie, kortademigheid verdwijnen, cyanose neemt af, oedeem wordt verlicht. verhoogde urineproductie.

Sommige hartglycosiden hebben een kalmerend effect op het centrale zenuwstelsel (adonis, lelietje-van-dalenglycosiden). Het diuretisch effect van hartglycosiden is voornamelijk te wijten aan een verbetering van het werk van het hart, maar hun direct stimulerende effect op de nierfunctie is ook belangrijk..

De belangrijkste indicaties voor de benoeming van hartglycosiden zijn acuut en chronisch hartfalen, atriale fibrillatie en atriale flutter, paroxysmale tachycardie. Een absolute contra-indicatie is glycoside-intoxicatie..

Bij langdurige toediening van glycosiden is een overdosering mogelijk (gezien de langzame uitscheiding en het vermogen tot cumulatie). vergezeld van de volgende symptomen. Vanuit het maagdarmkanaal - epigastrische pijn, misselijkheid, braken: cardiale symptomen - bradycardie, tachyaritmie, schending van atrioventriculaire geleiding; hartzeer; in ernstige gevallen - verminderde functie van de visuele analysator (verminderd kleurenzien - xanthopsie, macropsie, micropsia). Diurese neemt af, de functies van het zenuwstelsel worden aangetast (agitatie, hallucinaties, enz.). De behandeling van intoxicatie begint met het staken van de glycoside. Kaliumpreparaten voorschrijven (kaliumchloride, panangine, kaliumorotaat), aangezien glycosiden het gehalte aan kaliumionen in de hartspier verminderen. Unithiol en difenine worden gebruikt als antagonisten van hartglycosiden in termen van hun effect op het transport-ATPase bij complexe therapie. Omdat hartglycosiden de hoeveelheid calciumionen in het myocardium verhogen, kunnen geneesmiddelen worden voorgeschreven die deze ionen binden: dinatriumzout van ethyleendiaminetetraazijnzuur of citraten. Om aritmieën die optreden te elimineren, worden lidocaïne, difenine, propranolol en andere anti-aritmica gebruikt.

In de medische praktijk worden verschillende preparaten van planten gebruikt die hartglycosiden bevatten: galenische, neogalenische, maar het meest algemeen - chemisch zuivere glycosiden, waarvoor geen biologische standaardisatie nodig is. Hartglycosiden verkregen uit verschillende planten verschillen van elkaar in farmacodynamiek en farmacokinetiek (absorptie, vermogen om te binden aan bloedplasma en myocardproteïnen, snelheid van neutralisatie en uitscheiding uit het lichaam).

Digitoxine is een van de belangrijkste glycosiden van digitalis (paars). De werking begint binnen 2-3 uur, het maximale effect wordt bereikt na 8-12 uur en houdt tot 2-3 weken aan. Bij herhaald gebruik kan digitoxine accumuleren (cumulatie). De glycoside digoxine wordt geïsoleerd uit het vingerhoedskruid, dat sneller en minder langdurig werkt - (tot 2-4 dagen), in mindere mate hoopt zich op in het lichaam in vergelijking met digitoxine. De werking van celanide (isolanide, ook verkregen uit vingerhoedskruid wollig. Aangezien digitalispreparaten relatief langzaam maar gedurende lange tijd werken, is het raadzaam om ze te gebruiken voor de behandeling van chronisch hartfalen, evenals voor hartritmestoornissen. Celanide kan, gezien zijn farmacokinetiek, worden voorgeschreven voor acute hartfalen intraveneus.

Spring-adonispreparaten (adonizide) lossen op in lipiden en water, worden niet volledig uit het maagdarmkanaal opgenomen, hebben minder activiteit, werken sneller (na 2-4 uur) en korter (1-2 dagen), aangezien in mindere mate binden aan bloedeiwitten. Gezien het uitgesproken kalmerende effect, worden adonis-preparaten voorgeschreven voor neurosen, verhoogde prikkelbaarheid (spondylitis ankylopoetica).

Strophanthus-preparaten zijn zeer goed oplosbaar in water, worden slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, dus hun inname geeft een zwak, onbetrouwbaar effect. Ze binden zich losjes aan bloedplasma-eiwitten, de concentratie aan vrije glycosiden in het bloed is erg hoog. Bij parenterale toediening werken ze snel en krachtig, blijven niet in het lichaam hangen. Strophanthus glycoside strophanthine wordt gewoonlijk intraveneus toegediend (mogelijk subcutane en intramusculaire toediening). De actie wordt waargenomen na 5-10 minuten, de duur van het effect is maximaal 2 dagen. Strophanthin wordt gebruikt bij acuut hartfalen dat optreedt bij gedecompenseerde hartafwijkingen, myocardinfarct, infecties, intoxicaties, enz..

Lelietje-van-dalenpreparaten zijn qua farmacodynamiek en farmacokinetiek vergelijkbaar met strophanthus-preparaten. Korglikon bevat de hoeveelheid lelietje-van-dalenglycosiden, het wordt intraveneus gebruikt bij acuut hartfalen (als strofanthine). Kruidenpreparaat - tinctuur van lelietje-van-dalen, oraal ingenomen, heeft een zwak stimulerend effect op het hart en kalmeert het centrale zenuwstelsel, kan de activiteit en toxiciteit van hartglycosiden verhogen.

Benoemd via de mond of intraveneus (jet of infuus).

Verkrijgbaar in tabletten van 0.00025 g, in ampullen met 1 ml 0,025% oplossing.

Intraveneus ingebracht (in isotone natriumchloride-oplossing) en intramusculair.

Verkrijgbaar in ampullen met 1 ml 0,025% oplossing.

Verkrijgbaar in ampullen met 1 ml 0,06% oplossing.

Lijst met geneesmiddelen hartglycosiden: wat is het, werkingsmechanisme, indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen

Hartglycosiden zijn een heterogene groep geneesmiddelen die een complex van vergelijkbare effecten hebben: normalisatie van de contractiele en pompende functie van het myocardium, herstel van het metabolisme, voeding, cellulaire ademhaling.

Medicijnen van deze groep zijn behoorlijk gevaarlijk; bij verkeerd gebruik kunnen ze op korte termijn een verergering van de aandoening, snelle decompensatie van hartfalen en overlijden veroorzaken..

Daarom worden glycosiden uitsluitend voorgeschreven door een cardioloog. Zelfs een specialist weegt zorgvuldig de kenmerken van de fysiologie en volgt constant de werking van een of andere naam om de koers snel aan te passen.

Onafhankelijk gebruik is ten strengste verboden om fatale gevolgen te voorkomen..

Werkingsmechanisme en reikwijdte

Het farmaceutische effect van hartglycosiden is complex en complex.

Het is zo'n breed vermogen om hartstructuren te beïnvloeden dat wordt gewaardeerd in geneesmiddelen van dit type, maar het heeft ook de tegenovergestelde gevolgen als ze verkeerd worden ingenomen.

Onder de werkingsmechanismen:

  • Normalisatie van voeding en ademhaling van het myocardium. Het belangrijkste verschil tussen glycosiden is de manier waarop het effect wordt bereikt.

Als andere medicijnen de kransslagaders verwijden, de bloedstroom herstellen, beïnvloeden deze metabolische processen.

Onder normale omstandigheden is de efficiëntie van energie-uitwisseling (grofweg gesproken is deze term hier niet helemaal passend) vrij klein.

Dankzij het gebruik van hartglycosiden groeit het. Daarom is de basis van het effect een afname van de behoefte aan de hoeveelheid bloed, zuurstof en voedingsstoffen vanwege het maximale gebruik van het volume dat is.

  • Verhoogde contractiliteit van het hart. Ook een duaal proces.

De pompfunctie van de spierstructuur neemt inderdaad toe, maar tegelijkertijd wordt de duur van de eigenlijke beroerte zelf (systole) verminderd, wat onder bepaalde omstandigheden, bij sommige vormen van insufficiëntie, gevaarlijk kan zijn.

Bij het gebruik van medicijnen in hoge doseringen is het effect vooral merkbaar, wat een zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt vereist.

  • Gedeeltelijk hebben glycosiden het vermogen om de vasculaire tonus in het hart en andere organen te herstellen. Maar dit is geen primaire actie in termen van belangrijkheid, daarom wordt het als een aanvullende actie beschouwd.
  • Diuretisch effect. Zacht, zorgt ervoor dat overtollig vocht snel uit het lichaam wordt verwijderd, waardoor de belasting van het myocard wordt verminderd.

Indien nodig kunnen gespecialiseerde medicijnen worden voorgeschreven, maar er moet rekening worden gehouden met compatibiliteit met glycosiden.

  • Anti-aritmisch mechanisme. Het bestaat uit het verminderen van de intensiteit van de productie van elektrische impulsen in hartstructuren en het vertragen van de geleiding ervan.

Ook hebben glycosiden een gedeeltelijk effect van bètablokkers. Vermindert de gevoeligheid van specifieke receptoren voor adrenaline, waardoor de kans op tachycardie wordt verkleind.

De farmacologische effecten van hartglycosiden worden bepaald door metabolische processen die bij inname worden geactiveerd.

Er wordt meer actine en myosine aangemaakt, deze zijn verantwoordelijk voor een normale contractiliteit van het myocard.

Er is een direct effect op de nervus vagus, waardoor er een reflexafname is van het aantal hartcontracties per minuut. Nier-, cerebrale slagaders breiden uit.

Ook verstoren glycosiden de ophoping van kalium in cellen als gevolg van complexe reacties, die de uitlijning van het werk van hartstructuren bepalen.

Met dit alles gezegd, worden gunstige effecten alleen waargenomen bij het juiste gebruik van medicijnen..

Medicijnen van deze groep brengen grote risico's met zich mee, waardoor ze ongeschikt zijn voor ongeautoriseerd gebruik, terwijl artsen maximale aandacht besteden tijdens de therapie..

In het geval van een overdosis of een onjuist schema, moeten de tegenovergestelde effecten optreden, er is een grote kans op overlijden, dringende medische hulp is vereist.

Classificatie

De classificatie wordt uitgevoerd door de aard van het farmacologische effect, respectievelijk worden geneesmiddelen met snelle en langdurige werking onderscheiden.

Er is een belangrijk verschil tussen hen - dit is de duur van het gunstige effect op het cardiovasculaire systeem..

Remedies met korte werking

Dit zijn medicijnen op basis van plantaardige ingrediënten: lelietje van dalen en strophanthus. Verkrijgbaar in de vorm van oplossingen voor intraveneuze toediening.

Kenmerkend voor deze groep is het snel bereiken van een therapeutisch effect, maar het resultaat duurt niet lang. Ongeveer een paar uur, waarna het vervaagt.

De reden is een lage biologische beschikbaarheid - het medicijn wordt niet in de darm opgenomen.

Aan de andere kant is dit een positief kenmerk. Omdat de kans op een overdosis met de juiste initiële selectie nul is.

Er is geen cumulativiteit, dat wil zeggen het vermogen om te accumuleren. Dienovereenkomstig zijn de fondsen van deze ondersoort ideaal voor gebruik op korte termijn of voor het verlichten van noodsituaties..

Korglikon

De compositie is gebaseerd op lelietje van dalen. Het wordt onder alle andere namen als de veiligste remedie beschouwd.

Het heeft een overwegend cardiotonisch effect. Dat wil zeggen, het verhoogt de contractiliteit van het myocard zonder de frequentie van slagen per minuut te beïnvloeden.

Overdosering veroorzaakt zelfs niet in hoge concentraties, veroorzaakt praktisch geen bijwerkingen, behalve bij onredelijk langdurig gebruik.

Het is zinvol om Korglikon voor te schrijven in relatief milde gevallen van hartfalen wanneer de situatie nog onder controle van het lichaam zelf is (subcompensatie of de eerste fase om verdere progressie van het pathologische proces te voorkomen).

Ondanks de positieve beschrijving van het medicijn, is er ook een aanzienlijk nadeel.

Met een hoge veiligheid van het medicijn is het veel zwakker dan analogen, daarom is het niet geschikt voor gebruik in moeilijke klinische situaties.

U zult hoge doses moeten gebruiken. Als het resultaat twijfelachtig is, neemt het risico op bijwerkingen aanzienlijk toe. Dit maakt het gebruik van Korglikon in veel gevallen onaanvaardbaar en beperkt de lijst met indicaties..

Strofantin

De samenstelling is gebaseerd op de medicinale plant met dezelfde naam. In tegenstelling tot de "collega" in de subgroep, wordt het gekenmerkt door een langere actie, ongeveer 5-8 uur. Plus of min, hangt af van de individuele kenmerken van het lichaam van de patiënt en de concentratie van het medicijn.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor intraveneuze toediening. Het is logisch om Strofantin alleen in dringende gevallen te gebruiken, omdat het als een krachtig medicijn wordt beschouwd.

Specifieke indicaties voor gebruik zijn onder meer acuut hartfalen of hartaanvallen als onderdeel van een gedecompenseerde aandoening.

De kans op een overdosis is groot, daarom moet u de concentratie zorgvuldig selecteren.

Indien nodig wordt de medicatie aanvullend toegediend; om gevaarlijke gevolgen te voorkomen, is het onmogelijk om kunstmatig een groter volume voor vangnet te gebruiken.

Het is logisch om het medicijn langzaam te injecteren, omdat bij de snelle infusie ernstige bijwerkingen optreden die gevaarlijk kunnen zijn voor de gezondheid en het leven, en ook het ongemak vergroten.

Middelen met vertraagde afgifte

Dit zijn digitalis-preparaten. Nog een medicinale plant. In tegenstelling tot geneesmiddelen met een korte werkingsduur, werken deze meer dan een dag, sommige drie dagen (ze worden echter vandaag niet geproduceerd omdat er massale gevallen van overdosering zijn vastgesteld).

Tegelijkertijd is er een cumulatief, cumulatief effect. Volledige verwijdering van het actieve ingrediënt vindt niet plaats. De concentratie neemt toe bij verder gebruik en neemt ook langzaam af, zelfs na ontwenning.

Dit maakt de behandeling tot een bijzonder uitdagende taak..

Er bestaat een risico op een subtiele overdosis. Regelmatige dynamische controle blijkt negatieve verschijnselen te voorkomen.

De medicijnen zijn verkrijgbaar in de vorm van oplossingen voor intraveneuze toediening en tabletten.

Het effect is iets trager vergeleken met Korglikon en Strofantin, na ongeveer 1-4 uur. Voor spoedeisende hulp zijn de onderstaande geneesmiddelen daarom niet geschikt. Dit zijn producten voor langdurig gebruik.

Digoxine

De belangrijkste bij de behandeling van complex gedecompenseerd hartfalen. Het is logisch om het in extreme gevallen te gebruiken.

Het medicijn is te zwaar om te worden ingenomen in milde klinische situaties, een nauwkeurige 'apotheek'-berekening van de concentratie en dosering bij een bepaalde patiënt is noodzakelijk om geen schade toe te brengen.

Meestal beginnen artsen met een minimaal volume, enerzijds is het hierdoor mogelijk om het middel te titreren (dat wil zeggen, geleidelijk de concentratie te verhogen zodat het lichaam eraan went en er zijn geen bijwerkingen), anderzijds maakt het het mogelijk om geleidelijk precies naar de concentratie te gaan wanneer het gunstige effect wordt bereikt.

Vervolgens wordt, indien nodig, de dosis verlaagd, waarbij opnieuw de reactie van het lichaam wordt geobserveerd. De taak is zelfs voor een arts buitengewoon moeilijk, om nog maar te zwijgen van het zelfstandig oplossen.

Digoxine is verkrijgbaar in injecteerbare vorm en in pilvorm. Jet- of druppelinjectie wordt in vergevorderde gevallen toegepast, in geval van nood (in sommige situaties beslissen artsen over de benoeming van een naam).

Als alles correct wordt gedaan, zijn er alleen voordelen zonder complicaties en bijwerkingen. Maar dit vereist extreme concentratie van de arts, wat relatief zeldzaam is..

Daarom moet de patiënt ook op zijn welzijn letten. Vooral op poliklinische basis. Bij eventuele wijzigingen is het raadzaam om direct naar een specialist te gaan.

Celanide

Tabletvorm, niet verkrijgbaar in oplossing.

Aanzienlijk verschillend van digoxine. Omdat het milder beïnvloedt, is het veel minder waarschijnlijk dat het een overdosis of gevaarlijke complicaties veroorzaakt.

Het is zinvol om het voor te schrijven voor subgecompenseerd hartfalen of de eerste fasen van kritieke disfunctie, als de arts dit mogelijk acht.

Dit zijn echter uiterst zeldzame situaties. Primaire indicatie - matige beperking.

Celanid is oorspronkelijk gemaakt voor continu gebruik, dus de risico's zijn veel lager. Maar dat is geen reden om te ontspannen.

Laten we het samenvatten

De lijst met hartglycosiden is klein. Eerder waren er langdurige analogen, zoals Digitoxin en sommige vergelijkbaar in naam..

Tot nu toe kun je op sites met verouderde informatie aanbevelingen vinden voor het gebruik ervan.

Ze werkten ongeveer 3 dagen, maar veroorzaakten vaak een overdosis, wat de reden was voor het stopzetten van de productie. Nu is het onmogelijk om zulke zware medicijnen te vinden.

De namen van de medicijnen worden alleen door de arts bepaald. Zoals je kunt zien aan de hand van de beschrijvingen, zijn alle hartglycosiden kruidenproducten..

Indicaties

De redenen om medicijnen te gebruiken die zo moeilijk te gebruiken zijn, zijn altijd ernstig. Een indicatieve lijst kan als volgt worden gepresenteerd:

  • Chronisch hartfalen in gevorderde stadia (respectievelijk sub- en decompensatie, 2-3 graden). In geval van ondoeltreffendheid van andere geneesmiddelen of als onderdeel van systemische therapie met de benoeming van andere farmaceutische groepen geneesmiddelen.
  • Acute cardiale disfunctie. Bij het verlenen van spoedeisende zorg.
  • Onvoldoende bloedcirculatie in stadia 2-4 met ernstige ademhalingsstoornissen, ascites (ophoping van vocht in de buikholte) en andere gevaarlijke verschijnselen.
  • Supraventriculaire aritmieën. Fibrillatie en anderen. Zoals meerdere extrasystolen (wanneer er extra, buitengewone contracties van het orgel worden gevonden tijdens de periode van de veronderstelde diastole, wanneer de isoline kalm is), paroxismale tachycardie. In dit geval "dempen" glycosiden de overmatige elektrische activiteit van hartstructuren.

In de eerste plaats worden medicijnen van dit type niet gebruikt, omdat er zoals altijd een kans op een hartaanval bestaat. Het is mogelijk om met de introductie te beginnen nadat weefselnecrose is uitgesloten.

Voorzorgsmaatregelen voor de behandeling met glycosiden

Er zijn geen speciale regels voor het gebruik van medicijnen, als het gaat om kortwerkende medicijnen. Het is voldoende om de beschreven dosering in acht te nemen, rekening houdend met de toestand van de patiënt.

Vragen beginnen bij het gebruik van formulieren voor verlengde afgifte met een cumulatief effect, ze werken lang, daarom is een duidelijk schema vereist.

  • In de beginfase wordt de concentratie geleidelijk verhoogd tot een positief effect wordt bereikt. Dit kan een tijdje duren.

Noodsituaties waarin artsen besluiten om langwerkende medicijnen te gebruiken, worden niet overwogen. Het telt minuten, dus ervaring en begrip van de situatie spelen een grote rol..

  • Vervolgens komt de fase van onderhoudstherapie. Als u het medicijn in dezelfde concentratie blijft gebruiken, is er een hoog risico op overdosering.

Omdat de werkzame stof zich blijft ophopen. Het is noodzakelijk om het gebruiksvolume geleidelijk te verminderen tot een blijvend resultaat. Nogmaals, snelle annulering is onaanvaardbaar, evenals een onredelijke onderschatting van de dosering. Het is mogelijk dat al het behaalde succes op niets uitloopt.

De belangrijkste regel voor de patiënt is dat hartglycosiden alleen op doktersrecept en strikt volgens het beschreven schema worden gebruikt.

Het is zeer waarschijnlijk dat amateurprestaties eindigen in de dood door complicaties of ernstige handicap. Elke verandering in het welzijn vereist ook herhaaldelijk overleg met een cardioloog..

Contra-indicaties

Gronden voor weigering om te gebruiken:

  • Acuut myocardinfarct.
  • Nierfalen in de gedecompenseerde fase.
  • Individuele intolerantie voor het medicijn.
  • Polyvalente (systemische) allergie voor veel medicijnen. Vereist zorgvuldig gebruik.
  • Stoornissen van het elektrolytmetabolisme, de concentratie van sommige sporenelementen en hun ionen (laag kalium met hoog calciumgehalte in het bloed).
  • Bradycardie (verlaagde hartslag tot 55 slagen of minder).
  • Atrioventriculair blok, verstoring van het hartgeleidingssysteem.

Bijwerkingen

Hoofdzakelijk vertegenwoordigd door hart- en neurologische problemen.

Deze omvatten pijn op de borst, het hoofd, vertraging van het ritme, daling van de bloeddruk, buikklachten, desoriëntatie in de ruimte, misselijkheid, zelden braken en andere..

Bij correct gebruik is de kans op ongewenste gebeurtenissen echter minimaal. Ze verschijnen helemaal niet of verdwijnen snel na enkele dagen gebruik..

Wat te doen in geval van overdosering

Overmatige concentratie van het medicijn zal leiden tot een drietal problemen: aritmie, daling van de hartslag, verergering van hartfalen tot kritieke niveaus. Dit zijn allemaal factoren van het begin van een naderende dood..

In geval van een overdosis glycosiden bellen ze zonder meer een ambulance, herstel is geïndiceerd in een ziekenhuis, er kan heel weinig poliklinisch worden gedaan.

Al in het ziekenhuis worden de volgende maatregelen genomen:

  • Het medicijn is geannuleerd.
  • Op kalium gebaseerde geneesmiddelen (Asparkam, Panangin of andere) worden intraveneus geïnjecteerd.
  • De medicatie zelf wordt geneutraliseerd door Unitiol.
  • Aritmie wordt geëlimineerd met kinidine of amiodaron, indien nodig andere namen.
  • Er worden sorptiemiddelen geïntroduceerd.
  • Het vereist ook de normalisatie van elektrische impulsen. In dit geval zal Epinefrine, Atropine helpen.

Gelukkig zijn dergelijke gevaarlijke situaties zeldzaam met de juiste kuur of enkelvoudige dosering..

Tenslotte

Hartglycosiden zijn uiterst ernstige medicijnen, ze tolereren geen onprofessioneel handelen van de kant van de arts en sluiten het gebruik door de patiënt zelf uit zonder een cardioloog te raadplegen.

Bij correct en vakkundig gebruik hebben ze een enorm therapeutisch potentieel..

Daarom kunnen ze niet worden verwaarloosd, u moet discretie en begrip tonen. Zowel de behandelend specialist als de patiënt zelf.

glycosiden

GLYCOSIDEN (van het Griekse glykys - zoet en eidos - soort)

Conn., Waarin de rest cyclisch is. vormen van mono - of oligosaccharide (glycosyl, of koolhydraat, residu) geassocieerd met andere org. de rest (aglycon) door een heteroatoom; vlgs. onderscheid maken tussen O-, N-, S-glycosiden, etc. De relatie tussen de glycosylrest en aglycon wordt genoemd. glycosidisch.

Bij de vorming van G. ontstaat een nieuwe asymmetrie. glycosidisch centrum. Zijn configuratie wordt aangeduid met α of β, afhankelijk van of het al dan niet samenvalt met de configuratie van dat koolstofatoom van de monosaccharide, die bepaalt of deze laatste tot de D- of L-reeks behoort. In isomere methyl-O-glucopyranosiden wordt de α-configuratie bijvoorbeeld weergegeven door formule I, de β-configuratie door formule II:

Volgens de grootte van de cyclus van koolhydraatresiduen, is G. verdeeld in furanosiden (5-ledig), pyranosiden (6-) en septanosiden. (7-); door het aantal monosaccharideresiduen in het koolhydraatgedeelte van het molecuul - in monosiden, biosiden, triosiden en oligosiden (overeenkomstig derivaten van mono-, di-, tri- en oligosacchariden).

De hechting van een glycosylresidu aan een aglycon (glycosylering) verhoogt de hydrofiliciteit van de verbinding, die een belangrijke rol speelt bij het metabolisme. Mn. koolhydraatresiduen, vooral oligosaccharide-residuen, vervullen specifieke functies. celoppervlaktemerkers en biopolymeren die hun herkenning door andere cellen bepalen.

Tot O-glycosiden in de ruime zin van het woord behoren niet alleen G. met niet-koolhydraat aglyconen, maar ook int. anhydriden van suikers (interne G.), oligo- en polysacchariden. O-G. - laag vluchtig kristallijn. of amorfe stoffen. G. lagere alcoholen solderen gemakkelijk. in water, alcoholen, niet sol. in organische oplosmiddelen met lage polariteit. G.'s oplosbaarheid met complexe aglyconen betekent. maat wordt bepaald door de chemische stof. kenmerken van de laatste: comp. met polaire aglyconen (bijv. G. polyolen) sol. in water, comp. met grote hydrofobe aglyconen niet sol. in water en oplosmiddelen met lage polariteit. Oligosiden met grote aglyconen met lage polariteit (bijv. Saponinen) worden gekenmerkt door schuimende eigenschappen.

G. bezit geen chem. de eigenschappen van reducerende suikers door de carbonylgroep zijn niet onderhevig aan mutarotatie. Ze worden gemakkelijk geacyleerd met anhydriden en zuurhalogeniden in pyridine om esters te vormen, gealkyleerd met typische alkyleringsmiddelen in sterk alkalische media, en vormen cyclisch. acetalen en ketalen na condensatie met carbonylverbindingen worden geoxideerd door periodaten met splitsing van C-C-bindingen, ondergaan zure hydrolyse, alcoholyse en formolyse met splitsing van glycosidebindingen. Hydrolysesnelheid in naib. mate hangt af van de grootte van de cyclus: furanosiden worden twee ordes van grootte sneller gehydrolyseerd dan pyranosiden. Hydrolysemechanisme m. B. het spoor wordt gepresenteerd. regeling (teken

betekent dat het molecuul van G. de α- of β-configuratie kan hebben):

De snelheid van enzymatische hydrolyse, die wordt uitgevoerd onder invloed van glycosidehydrolasen, hangt af van de structuur van de aglycon.

G. met alifatisch. en alicyclisch. aglyconen zijn bestand tegen de werking van alkali-oplossingen, met aromatisch. en wat heterocyclisch. aglyconen zijn onstabiel. Dus alkalische splitsing van β-D-glucopyranosiden met aromatisch. aglycon geeft 1,6-anhydroglucose (levoglucosan), een voorbereidende methode voor de synthese van de laatste.

Methoden voor de synthese van G. zijn gebaseerd op nucleof. substitutie in het glycosidische centrum van reducerende suikers en hun derivaten. Zure alcoholyse van suikers in een overmaat alcohol leidt tot een mengsel van vier isomere G. (α- en β-pyranosiden, α- en β-furanosiden), waarbij pyranosiden bij evenwicht overheersen. De specifieke samenstelling van het mengsel hangt af van de configuratie van het koolhydraat. Voor de stereo- en regioselectieve synthese van glycosylering met een bepaalde configuratie van het glycosidecentrum en de grootte van de cyclus, wordt glycosylering van aglyconen met koolhydraatderivaten met een geactiveerd glycosidecentrum en volledig beschermde alcoholische hydroxylen gebruikt..

De meest gebruikte glycosyleringsmiddelen zijn: acylglycosylhalogeniden (bijvoorbeeld formule III), benzylglycosylhalogeniden, 5-ledige cyclische. orthoesters (bijv.IV), pyruvonitril-derivaten (bijv.V), oxazolinederivaten (bijv.VI).

Voor de synthese van aryl-O-G. fusie van volledige reducerende suikersacetaten met fenolen in aanwezigheid van sterk zure katalysatoren (methode van Gelferich) wordt ook gebruikt. Natuurlijk O-G. wijs hl toe. arr. van planten.

Voor de natuur. O-G. omvatten saponinen, hartglycosiden, flavonoïde co-enzymen (bijv. rutine), glycolipiden, glycoproteïnen, sommige antibiotica.

Chem. de eigenschappen van N-glycosiden zijn sterk afhankelijk van de aard van de substituenten aan het N-atoom. Alifatisch. en aromatisch. N-G. Met een waterstofatoom op N ondergaan mutarotatie (vergelijkbaar met reducerende suikers) door tautomere transformatie in de vorm van Schiffse basen, bijvoorbeeld:

Ze ondergaan gemakkelijk zure en alkalische hydrolyse.

N-glycosylamiden, inclusief N-glycosylureumderivaten, en comp., Waarin het glycosidische N-atoom is opgenomen in de amidestructuur, zijn niet vatbaar voor mutarotatie en zijn vergelijkbaar in resistentie tegen hydrolyse tegen O-G. Alifatic. en aromatisch. G., waarin het glycosidische atoom N een voldoende hoge basiciteit heeft, herrangschikking ondergaan in 1-amino-1-deoxyketosen (Amadori-herrangschikking).

Alifatic. en aromatisch. N-G. worden verkregen door condensatie van reducerende suikers met aminen; N-glycosylamiden en glycopeptiden - reductie van glycosylaziden gevolgd door N-acylering; nucleosiden en hun structurele analogen-N-glycosylering van stikstofbevattende heterocyclische. verbindingen met acylglycosylhalogeniden en hun analogen.

Voor de natuur. N-G. omvatten nucleosiden, nucleotiden, nucleïnezuren, glycoproteïnen, sommige gemengde biopolymeren, waarin een glycosidebinding koolhydraat- en peptideketens verbindt via het amide-N-atoom van het asparagineresidu. Veel N-G. en structurele analogen van nucleosiden, die antimetabolieten van nucleosiden zijn, vertonen een hoog fiziolgehalte. activiteit en worden gebruikt als lek. medicijnen, bijvoorbeeld. ftorafur, cytarabine.

Voor S-glycosiden zijn specifiek. eigenschappen die verband houden met het vermogen tot redox. reacties op het S-atoom Deze omvatten hydrogenolyse op Raney-nikkel, geoxideerd. splitsing door halogenen, oxidatie tot sulfonen, vorming uit S-G. glycosylhalogeniden. Hydrolyse van S-G. in tegenstelling tot hydrolyse van O-G. kan onder milde omstandigheden verlopen in aanwezigheid van Hg- en Cd-zouten, wat een selectieve reactie mogelijk maakt zonder de O-glycosidebindingen van het molecuul te beïnvloeden. S-G., Evenzo aromatisch. O-G. Wordt verkregen door condensatie van alkalimetaalthiolaten met acylglycosylhalogeniden. Specifiek. methoden - condensatie van acylglycosylhalogeniden met thioureum gevolgd door. hydrolyse van thiuroniumzout en gedeeltelijke hydrolyse van dialkyldithioacetalen van suikers gekatalyseerd door Hg-zouten.

Geneesmiddelen uit de groep van hartglycosiden: classificatie en indicaties

Volgens medische statistieken neemt het aantal patiënten met hart- en vaatziekten elk jaar toe, ook degenen met manifestaties van chronisch hartfalen (CHF). De prevalentie van deze pathologie onder de volwassen bevolking van de Verenigde Staten en de landen van de Europese Unie is van 1,5 tot 2%, niet de beste indicatoren in ons land. Cardiotonische geneesmiddelen, geneesmiddelen die het hart stimuleren, helpen de kwaliteit van leven van patiënten met CHF te verbeteren. De bekendste hiervan zijn hartglycosiden. De geschiedenis van het gebruik van deze fondsen heeft meer dan honderd jaar. Het begon allemaal met de benoeming van digitalisblaadjes aan patiënten met waterzucht, toen al was er een hoog risico op het ontwikkelen van intoxicatie. In de 18e eeuw werden voor het eerst de symptomen van overdosering en aanbevelingen voor dosisselectie beschreven. Wat zijn moderne preparaten van hartglycosiden - laten we proberen erachter te komen.

Classificatie

Bronnen voor het verkrijgen van verbindingen met cardiotonische eigenschappen zijn geneeskrachtige planten uit bepaalde families. Ze zijn goed bestudeerd door een wetenschap die farmacognosie wordt genoemd. De namen van de medicijnen zijn afkomstig van de planten waarvan ze zijn afgeleid. Bijvoorbeeld:

  • rood (paars) type vingerhoedskruid (digitalis) - Digitoxin, Cordigit;
  • wollig type digitalis - Digoxine, Celanid, Lantosid;
  • roestige digitalis - Digalen-neo;
  • adonis (adonis) - Adonisides;
  • strophanth - Strofantin K, Strofantidine-acetaat;
  • lelietje-van-dalen - Korglikon;
  • geelzucht - Cardiovalen.

Vanuit chemisch oogpunt zijn hartglycosiden een combinatie van de volgende stoffen:

  1. Aglycone (genine) is een steroïdale structuur die qua chemische structuur vergelijkbaar is met hormonen, galzuren, sterolen. Het is genine dat de omvang en het mechanisme van de cardiotonische werking van het medicijn bepaalt..
  2. Suikerdeel (glycon) - kan worden weergegeven door moleculen van verschillende suikers, het is verantwoordelijk voor het vermogen om op te lossen en te fixeren in weefsels.

De werkingsduur en de eigenaardigheden van de toediening van deze geneesmiddelen zijn afhankelijk van de chemische formule. Hierop is hun classificatie gebaseerd. Onder hartglycosiden zijn er medicijnen die beter oplossen in vetten (digoxine, digitoxine, celanide). Ze worden goed opgenomen in de darmen en slecht uitgescheiden in de urine, daarom worden ze voorgeschreven voor orale toediening.

Integendeel, middelen die perfect in water oplossen, worden slecht opgenomen in het spijsverteringskanaal, dus het is beter om ze parenteraal toe te dienen (Korglikon, Strofantin). Ze worden goed uitgescheiden via de nieren, de werkingsduur is kort..

De duur van het werk van de glycosiden wordt ook beïnvloed door hun vermogen om bindingen te vormen met bloedplasma-eiwitten en zich te accumuleren. Digitoxin werkt het langst (tot 2-3 weken), het minst is Strofantin en Korglikon (2-3 dagen). Digoxine en Celanide hebben een gemiddelde werkingsduur (gemiddelde week).

Eigenschappen en indicaties voor gebruik

Hartglycosiden hebben twee soorten farmacologische effecten:

  1. Cardiaal - een toename van de samentrekkende activiteit van het myocardium, een vertraging van de geleiding en de hartslag (HR), een toename van de prikkelbaarheid van de hartspier. Bovendien dragen ze bij aan een toename van de duur van de diastole - de periode waarin het hart rust en energiereserves verzamelt..
  2. Extracardiale voorvallen - perifere vasoconstrictie, diuretische en sedatieve effecten.

De implementatie van het belangrijkste werkingsmechanisme van hartglycosiden (een toename van de kracht van systolische contracties) leidt tot een toename van indicatoren zoals beroerte en minuut bloedvolume, tot een afname van de anatomische grootte van het hart, een afname van de veneuze druk en de eliminatie van oedeemsyndroom. Het is belangrijk dat het zuurstofverbruik door het myocardium niet toeneemt..

De geneesmiddelen van deze groep verhogen evenzeer de contractiliteit van het myocard, zowel bij aanwezigheid als bij afwezigheid van tekenen van functioneel hartfalen. Maar bij gezonde mensen is er geen toename in minuutproductie. De mate van blootstelling hangt niet alleen af ​​van de dosis van het medicijn, maar ook van de individuele gevoeligheid van het lichaam van een bepaalde persoon.

Vanwege het hoge risico op bijwerkingen en de aanwezigheid van contra-indicaties voor gebruik, behoort de groep hartglycosiden tot potentieel gevaarlijke geneesmiddelen, daarom kan alleen een specialist ze behandelen.

De volgende pathologische aandoeningen worden indicaties voor de benoeming van hartglycosiden:

  • hartfalen - acuut en chronisch;
  • supraventriculaire aritmieën (tachycardie), inclusief die met paroxismaal beloop;
  • atriale fibrillatie;
  • aanvallen van atriale fibrillatie;
  • pericardiale harttamponade (compressie).

Contra-indicaties voor de benoeming van deze medicijnen:

  1. Hartglycosiden kunnen niet worden behandeld met bradycardie, atrioventriculair blok in verschillende mate, onstabiele angina pectoris.
  2. Het is verboden om deze medicijnen voor te schrijven tijdens acute ontstekingsprocessen (myocarditis), met flauwvallen veroorzaakt door een schending van het hartritme (aanvallen van Morgagni-Adams-Stokes).
  3. Een absolute contra-indicatie is een indicatie in de geschiedenis van intolerantie voor digitalis en andere cardiotonische planten..
  4. U kunt de behandeling met geneesmiddelen van hartglycosiden niet voortzetten als zich ernstige symptomen van intoxicatie voordoen..

Toepassingsmethoden

Onmiddellijk is het de moeite waard om te waarschuwen voor de onmogelijkheid van zelfbehandeling met deze medicijnen: vanwege de toxiciteit moeten de doses op individuele basis door de behandelende arts worden gekozen, zodat er geen gevaarlijke bijwerkingen optreden.

Wat zijn de principes van cardiotonische therapie bij hartfalen? Er zijn twee soorten verzadiging van het lichaam met hartglycosiden:

  • snelle digitalisering - vanaf het allereerste begin worden de maximale laaddoses voorgeschreven, gevolgd door een overgang naar een onderhoudsmodus;
  • langzame digitalisering - het gebruik van onderhoudsdoseringen vanaf de eerste dag van de behandeling.

De eerste methode wordt gebruikt in een ziekenhuisomgeving met monitoring van mogelijke toxische reacties. De tweede methode omvat het gebruik van een specifieke hartglycoside om thuis chronisch hartfalen te behandelen. Er zijn speciale formules voor het berekenen van de dosis van het medicijn, nomogrammen voor het bepalen van de grootte van de oplaad- en onderhoudsdoses afhankelijk van het lichaamsgewicht van de patiënt, de toestand van de nierfuncties (creatininespiegel), het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen.

Glycoside-intoxicatie - wat is het? Het manifesteert zich in de vorm van veranderingen aan de kant van verschillende organen en systemen, namelijk het maagdarmkanaal, het centrale zenuwstelsel, gezichtsorganen, het hart.

  • buikkrampen, braken, verlies van eetlust;
  • hoofdpijn, lethargie, slaapstoornissen, rusteloos gedrag, hallucinaties tot
  • verwarring van bewustzijn, enz.;
  • verlies van gezichtsvelden, stoornissen in kleurwaarneming, enz.;
  • hartritmestoornissen - extrasystolen, ventriculaire aritmieën, blokkade en andere typen.

Opties voor maatregelen om intoxicatie door hartglycosiden te elimineren zijn:

  1. Annulering van het medicijn, monitoring van het ECG in dynamiek met daaropvolgende dosisaanpassing - in het geval van enkele extrasystolen of blokkade van 1 graad zonder schendingen van het hartminuutvolume.
  2. Annulering van het medicijn en de benoeming van anti-aritmica oraal (Kaliumchloride, Magnesium Orotaat, Panangin) of parenteraal (Lidocaïne, Amiodaron, Unithiol).

Bij afwezigheid van het effect van anti-aritmica wordt defibrillatie gebruikt. Als de hartslag te onregelmatig is, is een kunstmatige pacemaker (pacemaker) geïnstalleerd. Om intoxicatie met geneesmiddelen zoals hartglycosiden te voorkomen, moeten onderhoudsdoses van geneesmiddelen zorgvuldig worden gekozen en moeten kaliumverliezen tijdig worden vervangen..

Kenmerken van medicijnen

Moderne farmacologie komt voor in een groot assortiment van geneesmiddelen die hartglycosiden worden genoemd, de lijst met de meest populaire ziet er als volgt uit:

  1. Digitoxine is het langstwerkende medicijn, het wordt bijna 100% geabsorbeerd in de dunne darm, de concentratie in plasma is 18-20 keer hoger dan na inname van dezelfde dosis digoxine. Dit middel bindt bijna volledig aan plasma-albumine, daarom heeft het een hoge cumulatie (accumulatie). Digitoxine begint te werken in ongeveer een half uur of een uur na intraveneuze toediening, 4 uur na inname. De halfwaardetijd is gemiddeld 5 dagen en is niet afhankelijk van nierfunctiestoornissen. Met de langzame digitaliseringsmethode wordt de stabilisatie van het therapeutische niveau van het medicijn na 3 of 4 weken bereikt.
  2. Digoxine (Acedoxin) - dit hartglycoside wordt goed geabsorbeerd in de darm, maar slechts een kwart bindt zich aan plasma-eiwitten. De halfwaardetijd is ongeveer 2 dagen, ongeveer een derde van de ingenomen dosis wordt dagelijks uitgescheiden. Het wordt vrijwel onveranderd in de urine uitgescheiden, met een snelheid die afhangt van de aanwezigheid van nierfunctiestoornissen. Na intraveneuze toediening begint de werking gemiddeld na 20 minuten en na inname na een paar uur. De individuele gevoeligheid van individuele patiënten voor dit medicijn werd opgemerkt, en de tolerantie van grote doses is beter bij jonge kinderen dan bij volwassenen. Bij een eenmalige afspraak van deze glycoside wordt altijd rekening gehouden met spiermassa en niet met het totale lichaamsgewicht, aangezien er praktisch geen ophoping is in vetweefsel. Langzame digitalisering leidt na ongeveer een week tot een stabiele medicijnconcentratie.
  3. Celanide (Lanatozide) - vergelijkbaar in chemische formule met digoxine, deze hartglycosiden hebben vergelijkbare farmacodynamische eigenschappen. Celanide wordt na orale toediening echter minder in de darmen opgenomen, intraveneuze toediening zorgt ervoor dat het vóór digoxine begint te werken..
  4. Strofantin K is een in water oplosbare glycoside die snel via de nieren wordt uitgescheiden, zich niet in het lichaam kan ophopen en uitsluitend voor parenterale toediening wordt gebruikt. Dit middel heeft geen grote invloed op de hartslag en de impulsgeleiding in het myocardium. Bij gebruik van de snelle verzadigingsmethode begint het een paar minuten nadat het in de bloedbaan is gekomen te werken, en bereikt het een maximum in een half uur of een uur.
  5. Korglikon - dit medicijn is qua eigenschappen vergelijkbaar met Strofantin en is ook bedoeld voor intraveneuze toediening. Korglikon heeft echter een iets langere werking dan Strofantin..

De lijst van hartglycosiden kan worden voortgezet met geneesmiddelen als adonis-infusie, Adonizid, Bechterew-medicijn, lelietje-van-dalen-tinctuur, enz. Ze worden echter zelden gebruikt om aandoeningen te behandelen die verband houden met chronisch hartfalen. Deze medicijnen worden gebruikt als sedativa voor cardioneurose, neurasthenie, vegetatieve en vasculaire dystonie, of andere aandoeningen met milde circulatiestoornissen. Voordat u ze gebruikt, is overleg met een arts ook noodzakelijk..

Wat zijn hartglycosiden? Medicijnnamen, indicaties voor gebruik

in Medicijnen Jan 2, 2018 1,024 Weergaven

Voor hartproblemen worden zeer ernstige medicijnen voorgeschreven, die bij onjuist gebruik buitengewoon gevaarlijk kunnen zijn. Sommige zijn tenslotte gemaakt van giftige planten - bijvoorbeeld hartglycosiden. Laten we de namen van deze medicijnen achterhalen, kennis maken met hun actie en de regels voor het nemen. Dit helpt ongewenste gevolgen te voorkomen..

Gif of medicijn voor het hart?

Als het hart zijn functies niet meer aankan, worden hartglycosiden (CG) voorgeschreven om de efficiëntie van het myocardium, de activiteit van het orgaan als geheel, te verbeteren. Wat het is? Dit zijn kruidengeneesmiddelen die aglycon of genine (suikervrije componenten) en glycon (suikersubstantie) bevatten. Hier is hoe hun effect samen te vatten: ze verhogen hartcontracties, waardoor ze zeldzamer worden. Na hun gebruik gaan oedeem, kortademigheid, cyanose voorbij, de stagnatie van bloed in de aderen neemt af en de urineproductie neemt toe. Ze worden alleen voorgeschreven nadat de diagnose hartfalen is bevestigd en de patiënt is getest op compatibiliteit..

Glycosiden worden aangetroffen in planten (veel van hen zijn giftig): mei lelietje-van-dalen, vingerhoedskruid, adonis, oleander, strophanth. Hun aantal bereikt vijfenveertig, maar de digitalis neemt de eerste plaats in bij de concentratie van pure substantie..

Wanneer wordt deze groep medicijnen gebruikt??

Hartglycosiden worden voorgeschreven voor ernstige hartpathologieën die het menselijk leven kunnen bedreigen. Hier zijn de belangrijkste indicaties voor het gebruik van dergelijke medicijnen:

  • acute aandoeningen van de CVS veroorzaakt door atriale aritmie of hartaanval;
  • in het bijzonder chronisch hartfalen geassocieerd met hoge belasting van het hart (met defect, arteriële hypertensie, atherosclerotische vasculaire laesies);
  • angina pectoris;
  • constante atriale fibrillatie, die gepaard gaat met een snelle hartslag;
  • atriale flutter;
  • supraventriculaire tachycardie;
  • preventie van intoxicatie met ernstige longontsteking.

De meest bekende medicijnen uit de lijst met hartglycosiden

De meeste kernen kennen de namen van hartglycosiden goed, waarvan een lijst hieronder wordt gegeven. Ze moeten tenslotte regelmatig dergelijke medicijnen gebruiken:

  • Digoxine (en zijn analogen - Cedigalan, Novodigal, Dilakor, Lanatozide). Volgens veel artsen en patiënten is dit de meest effectieve behandeling voor CHF. Voor de productie worden de bladeren van een giftige plant gebruikt - wollig vingerhoedskruid. Het geneesmiddel heeft een langdurig effect, maar veroorzaakt geen ernstige bijwerkingen.

Digoxine wordt 1 mg per dag voorgeschreven in twee doses (onderhoudsdosis is dagelijks 250 tot 500 mcg). Een cardioloog kan echter verschillende doses van de medicatie aanbevelen. Dit medicijn wordt zelfs aan jonge patiënten voorgeschreven. De belangrijkste indicaties om het in te nemen zijn CHF en oedeem. Het verlaagt ook de bloeddruk en verhoogt de urineproductie enigszins;

  • Strofantinus. Verwijst naar chemisch zuivere preparaten: het wordt verkregen uit de Combe strophanthus - meerjarige wijnstokken. Dit is een snelwerkende remedie: na 15 minuten. na intraveneuze toediening voelt de patiënt de invloed ervan. Een andere eigenschap van Strofantin is dat het zich bijna niet ophoopt in het lichaam. Een dag later worden de componenten ervan praktisch niet gevonden in menselijk bloed. Het medicijn wordt toegediend via intraveneuze injectie in een dosis van 0,5 tot 1,0 ml eenmaal daags (of tweemaal, maar niet eerder dan 8 uur na de eerste injectie);
  • Digitoxin. Het wordt iets minder vaak voorgeschreven, omdat artsen moeite hebben om de optimale dosis te kiezen. Het verschilt niet in onmiddellijke actie, maar het genezende effect van het gebruik ervan duurt lang. Bij gebruik van dit medicijn ontwikkelt zich vaak intoxicatie.

Het medicijn wordt meestal in 1-2 tabletten ingenomen. (0,1-0,2 mg) van 2 tot 3 r. in een dag. Nadat het therapeutische effect is bereikt, wordt de dosering gewijzigd - 1 tafel. per dag (of om de dag). Deze remedie mag alleen worden gebruikt onder toezicht van een arts, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van aritmieën en verhoogde intraoculaire druk;

  • Korglikon. De basisgrondstof voor de vervaardiging ervan is lelietje-van-dalen. Deze remedie stimuleert de hartspier niet zo goed, maar heeft een goed kalmerend effect. Het wordt gebruikt als noodmedicijn en voor de behandeling van acuut hartfalen;
  • Izolanid. Gemaakt van vingerhoedskruid. Het is voorgeschreven voor 5-10 druppels. (of 1 tafel.) Drie keer per dag met falen van de bloedsomloop, paroxismale tachycardie;
  • Tsimarin. De belangrijkste grondstof voor de productie is lelietje-van-dalen. De werking van het medicijn ligt dicht bij Strofantin. Verlicht effectief zwelling, heeft een uitgesproken diuretisch effect. 1-2 keer per dag intraveneus geïntroduceerd. Het verloop van de behandeling is 10-30 injecties;
  • Acedoxin. De standaard dosering is 2-4 tabletten. per dag (0,4-0,8 mg). Wanneer het mogelijk is om een ​​therapeutisch effect te bereiken, wordt de dosis verlaagd tot 0,5-1 tab..

Bovendien worden semi-synthetische hartglycosiden veel gebruikt in de cardiologie. Hier zijn de apotheeknamen van dergelijke medicijnen: Betamethyldigoxine, Strofantinacetaat.

Hart doet ertoe: hoe u dergelijke medicijnen op de juiste manier gebruikt?

De behandeling volgt meestal dit patroon. De maximale dosis wordt eerst voorgeschreven. Wanneer de ernst van de symptomen van insufficiëntie aanzienlijk afneemt (wat wijst op het begin van de verzadigingsfase), wordt de dosering verlaagd. Bij de eerste tekenen van intoxicatie met deze geneesmiddelen (en dit is misselijkheid, verminderde eetlust, gezichtsstoornissen, een sterke vertraging van de hartslag), nemen ze hun toevlucht tot vervangingstherapie met geneesmiddelen die kalium en magnesium bevatten. Meest gebruikte Verapamil.

Binnen is het toegestaan ​​om alleen de zogenaamde niet-polaire SG te nemen. Ze worden goed opgenomen uit het spijsverteringskanaal. Deze omvatten Acedoxin, Digoxin, Beta-methyldigoxin, Digitoxin. Geneesmiddelen met hetzelfde spectrum, die slecht worden opgenomen uit het spijsverteringskanaal, worden meestal parenteraal gebruikt. Strofantin en Konvallatoksin worden dus in een ader geïnjecteerd (vooraf verdund met natriumchloride of glucose).

FH wordt niet voorgeschreven aan patiënten met onstabiele angina pectoris, idiopathische subaortische stenose, Wolff-Parkinson-White-syndroom, acute infectieuze myocarditis. Het is onmogelijk om geneesmiddelen van dit spectrum te gebruiken als er in de geschiedenis van de patiënt is vastgelegd dat hij leed aan SG-vergiftiging. Relatieve contra-indicaties zijn zwangerschap en borstvoeding, falen van de lever- en nierfunctie, schildklieraandoeningen.

Hartfalen behoort tot die ziekten die een snelle en hooggekwalificeerde medische tussenkomst vereisen. De belangrijkste medicijnen die het werk van een zwakke "motor" kunnen verbeteren, zijn hartglycosiden. Ze werken zelfs als andere therapeutische middelen niet werken. Maar ze worden alleen voorgeschreven in aanwezigheid van vitale indicaties. Een overdosis van dergelijke medicijnen kan ernstige verstoringen veroorzaken en zelfs tot de dood leiden, dus overtreed nooit het regime van hun inname, en zelfs nog meer, schrijf ze niet zelf voor.!

Meer Over Tachycardie

Homocysteïne is een van de belangrijkste aminozuren die zorgt voor de normale regeneratie van lichaamscellen, hun synthese en ontwikkeling.

Gliosis is een proces dat in de weefsels van de hersenen wordt geactiveerd als reactie op schade aan neuronen, waardoor we het kunnen beschouwen als een beschermende, compenserende functie van het lichaam.

Trombocytose is een toename van het aantal bloedplaatjes boven normaal. Vanuit het oogpunt van pathogenese is trombocytose verdeeld in twee groepen: primair en reactief.Primaire trombocytosePrimaire trombocytose is het gevolg van een defect in hematopoëtische stamcellen, dat, althans gedeeltelijk, leidt tot autonome hematopoëse en een verminderde ontwikkeling van stamcellen.

Couperose is een cosmetisch defect wanneer een fijnmazig netwerk van haarvaten op het gezicht verschijnt. Het komt niet alleen voor bij vrouwen, maar ook bij mannen - er is geen geslachtsverwijzing.