Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicatie, contra-indicatie en bijwerkingen.

Bètablokkers, of bèta-adrenerge receptorblokkers, zijn een groep geneesmiddelen die zich binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruk. Deze groep geneesmiddelen wordt al sinds de jaren zestig gebruikt om hypertensie te behandelen, toen ze voor het eerst in de klinische praktijk kwamen..

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenerge receptoren - alfa en bèta. In de daaropvolgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenerge receptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, dat de eigenschappen van een agonist en een antagonist van bèta-receptoren combineerde. Hij en een aantal andere volgende geneesmiddelen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere pagina opende in de behandeling van hart- en vaatziekten..

De Nobelprijs voor de geneeskunde werd in 1988 ontvangen door J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze therapie, in het bijzonder voor de grondgedachte voor het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen en dat hun hypotensieve effect een onverwachte klinische bevinding was. Aanvankelijk werd het beschouwd als een zijwaartse, verre van altijd gewenste actie. Pas later, te beginnen in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het gewaardeerd.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, wat een aantal effecten veroorzaakt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen..

  • Afname van het hartminuutvolume, hartslag en kracht, resulterend in een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard, een toename van het aantal collateralen en een herverdeling van de myocardiale bloedstroom.
  • Verlaging van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen ze het metabolisme van het beschadigde myocardium. Bètablokkers, die het myocardium 'beschermen', zijn in staat de zone van infarcten en de frequentie van complicaties van een myocardinfarct te verminderen.
  • Afname van de totale perifere weerstand door vermindering van de renineproductie door cellen van het juxtaglomerulaire apparaat.
  • Verminderde afgifte van noradrenaline uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
  • Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofmonoxide (II)).
  • Verminderde reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de carotis (carotis) sinus.
  • Membraanstabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Naast het antihypertensivum hebben bètablokkers de volgende acties.

  • Anti-aritmische activiteit, die het gevolg is van hun remming van de werking van catecholamines, een vertraging van het sinusritme en een afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
  • Anti-angineuze activiteit is een competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocardium en de bloedvaten, wat leidt tot een afname van de hartslag, myocardiale contractiliteit, bloeddruk, evenals tot een toename van de duur van de diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, als gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van de hartspier, neemt de inspanningstolerantie toe, nemen periodes van ischemie af, neemt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspanningsangina pectoris en post-infarct angina pectoris af.
  • Antiplatelet-vermogen - vertraagt ​​de aggregatie van bloedplaatjes en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
  • Antioxiderende activiteit, die zich manifesteert door remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verlaagt de zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
  • Verminderde veneuze bloedstroom naar het hart en circulerend plasmavolume.
  • Verminder de insulinesecretie door de glycogenolyse in de lever te remmen.
  • Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel blijkt dat bèta-1-adrenerge receptoren voornamelijk in het hart, de lever en de skeletspieren voorkomen. Catecholamines werken op bèta-1-adrenerge receptoren en hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, worden adrenerge receptoren onderverdeeld in:

  • cardioselectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-niet-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van het vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

  1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en bijna volledig (70-90%) opgenomen in de maag en darmen. De medicijnen van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, evenals door de placenta en de bloed-hersenbarrière. Lipofiele bètablokkers worden meestal in lage doses gegeven voor ernstig lever- en congestief hartfalen.
  2. Hydrofiele bètablokkers (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bètablokkers, worden ze bij orale toediening slechts voor 30-50% geabsorbeerd, in mindere mate gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Hoofdzakelijk uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
  3. Lipo- en hydrofiele bètablokkers, of amfifiele blokkers (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na toediening wordt 40-60% van het medicijn binnenin opgenomen. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo- en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk uitgescheiden door de nieren en de lever. De medicijnen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie..

Classificatie van bètablokkers naar generatie

  1. Cardio-niet-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselectief (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Bètablokkers met de eigenschappen van blokkers van alfa-adrenerge receptoren (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die de mechanismen van hypotensieve werking van beide groepen blokkers delen..

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers worden op hun beurt onderverdeeld in geneesmiddelen met en zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit..

  1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met antihypertensieve werking, vertragen de hartslag, geven een anti-aritmisch effect, veroorzaken geen bronchospasmen.
  2. Cardioselectieve bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) verlagen de hartslag in mindere mate, remmen het automatisme van de sinusknoop en atrioventriculaire geleiding, geven een significant anti-angineus en anti-aritmisch effect bij sinus- en maag-supraventriculaire aandoeningen, -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
  3. Niet-cardioselectieve bètablokkers zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met gelijktijdige angina pectoris.
  4. Niet-cardioselectieve bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blokkeren niet alleen, maar stimuleren ook gedeeltelijk bèta-adrenerge receptoren. Geneesmiddelen in deze groep vertragen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een milde mate van geleidingsstoornis, hartfalen, een zeldzamere pols..

Cardioselectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, juxtaglomerulaire apparaten van de nieren, vetweefsel, het geleidingssysteem van het hart en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt bij het gebruik van grote doses bèta-1-selectieve bètablokkers..

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, bèta-1- en bèta-2-adrenerge receptoren. Beta-2-adrenerge receptoren worden aangetroffen op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, pancreas, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenerge receptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasculaire spasmen, verstoord glucose- en lipidenmetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers..

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere aandoeningen van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasmen, diabetes mellitus, claudicatio intermittens.

Indicatie voor benoeming:

  • essentiële arteriële hypertensie;
  • secundaire arteriële hypertensie;
  • tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
  • gelijktijdige ischemische hartziekte - angina pectoris bij inspanning (rokers van selectieve bètablokkers, niet-rokers - niet-selectief);
  • leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina pectoris;
  • schending van het ritme van het hart (atriale en ventriculaire premature slagen, tachycardie);
  • subgecompenseerd hartfalen;
  • hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
  • mitralisklepprolaps;
  • risico op ventrikelfibrilleren en plotseling overlijden;
  • arteriële hypertensie in de preoperatieve en postoperatieve periode;
  • bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol en onthouding van drugs.

Bètablokkers: contra-indicaties

Van het cardiovasculaire systeem:

  • bradycardie;
  • atrioventriculair blok 2-3 graden;
  • arteriële hypotensie;
  • acuut hartfalen;
  • cardiogene shock;
  • vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

  • bronchiale astma;
  • chronische obstructieve longziekte;
  • stenoserende perifere vaatziekte met ischemie van de ledematen in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Van het cardiovasculaire systeem:

  • verlaagde hartslag;
  • vertraging van atrioventriculaire geleiding;
  • significante verlaging van de bloeddruk;
  • vermindering van de ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

  • aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasmen, verminderde bronchiale doorgankelijkheid, verergering van chronische longziekten);
  • perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude extremiteiten, claudicatio intermittens);
  • psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychosen, slaapstoornissen, hallucinaties);
  • gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, obstipatie, verergering van maagzweren, colitis);
  • ontwenningsverschijnselen;
  • schending van het koolhydraat- en lipidemetabolisme;
  • spierzwakte, inspanningsintolerantie;
  • impotentie en verminderd libido;
  • verminderde nierfunctie door verminderde doorbloeding;
  • verminderde productie van traanvocht, conjunctivitis;
  • huidaandoeningen (dermatitis, exantheem, verergering van psoriasis);
  • ondervoeding van de foetus.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus type 2 wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, aangezien hun dismetabole eigenschappen (hyperglycemie, verminderde weefselgevoeligheid voor insuline) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst, omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken, gevolgd door ondervoeding van de foetus..

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers zijn beter te gebruiken??

Over bètablokkers gesproken als een klasse van antihypertensiva, ze bedoelen geneesmiddelen met bèta-1-selectiviteit (hebben minder bijwerkingen), zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Relatief recent verscheen in ons land een bètablokker, die de meest optimale combinatie heeft van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waardoor het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Het heeft echter geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van ochtendstijging van de bloeddruk te verminderen. Behandeling met Lokren bij patiënten met coronaire hartziekte verminderde de frequentie van angina-aanvallen en verhoogde het vermogen om lichamelijke activiteit te verdragen. Het medicijn veroorzaakt geen gevoel van zwakte, vermoeidheid, heeft geen invloed op het koolhydraat- en lipidenmetabolisme.

Het tweede medicijn dat kan worden geïsoleerd, is Nebilet (Nebivolol). Het neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege zijn ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofmonoxide (NO) door het vasculaire endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en daarmee gepaard gaande chronische obstructieve longziekte, perifere arteriële atherosclerose, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus..

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen geen negatief effect heeft op het lipiden- en koolhydraatmetabolisme, maar ook het effect normaliseert op cholesterol, triglyceriden, bloedglucose en geglyceerde hemoglobinespiegels. Onderzoekers associëren deze eigenschappen, uniek voor de klasse van bètablokkers, met de NO-modulerende activiteit van het medicijn..

Bètablokker ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenerge blokkers na langdurig gebruik, vooral bij hoge doses, kan verschijnselen veroorzaken die kenmerkend zijn voor het klinische beeld van instabiele angina pectoris, ventriculaire tachycardie en myocardinfarct, en kan soms leiden tot een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich binnen een paar dagen (minder vaak - na 2 weken) te manifesteren na het stoppen met het gebruik van bèta-adrenerge blokkers.

Om de ernstige gevolgen van het annuleren van deze medicijnen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

  • stop het gebruik van bèta-adrenerge receptorblokkers geleidelijk, binnen 2 weken, volgens het volgende schema: op de 1e dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e - met 40 mg, op de 9e - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
  • patiënten met coronaire hartziekte tijdens en na de stopzetting van bèta-adrenerge blokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
  • voor personen met coronaire hartziekte die gepland zijn voor coronaire bypass-transplantatie, worden bètablokkers niet vóór de operatie geannuleerd, wordt 1/2 dagelijkse dosis 2 uur vóór de operatie voorgeschreven, tijdens de operatie worden bètablokkers niet toegediend, maar binnen 2 dagen. nadat het intraveneus is voorgeschreven.

Bètablokkers: wat is het, een lijst met de beste medicijnen, contra-indicaties en bijwerkingen

Bètablokkers zijn een uitgebreide groep geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie, hartaandoeningen, als onderdeel van de therapie voor thyreotoxicose en migraine. Geneesmiddelen kunnen de gevoeligheid van adrenerge receptoren veranderen - structurele componenten van alle cellen in het lichaam die reageren op catecholamines: adrenaline, norepinefrine.

Overweeg het werkingsprincipe van geneesmiddelen, hun classificatie, hoofdvertegenwoordigers, een lijst met indicaties, contra-indicaties, mogelijke bijwerkingen.

Ontdekkingsgeschiedenis

Het eerste medicijn van de groep werd in 1962 gesynthetiseerd. Het was protenalol, dat bij experimenten bij muizen kanker veroorzaakte en daarom geen klinische klaring kreeg. Propranolol (1968) werd de eerste bètablokker die werd goedgekeurd voor praktisch gebruik. Voor de ontwikkeling van dit medicijn en de studie van bèta-receptoren ontving de maker James Black later de Nobelprijs.

Vanaf het moment dat propranolol werd gemaakt tot op de dag van vandaag, zijn meer dan 100 vertegenwoordigers van BAB ontwikkeld door wetenschappers, waarvan er ongeveer 30 door artsen in de dagelijkse praktijk zijn gebruikt. De synthese van de nieuwste generatie nebivolol is een echte doorbraak geworden. Hij verschilde van zijn familieleden in het vermogen om de bloedvaten te ontspannen, optimale tolerantie en een handig innameschema..

farmacologisch effect

Er zijn cardiospecifieke geneesmiddelen die voornamelijk interageren met bèta-1-receptoren en niet-specifieke geneesmiddelen die reageren met receptoren van elke structuur. Het werkingsmechanisme van cardioselectieve, niet-selectieve geneesmiddelen is hetzelfde.

Klinische effecten van specifieke medicijnen:

  • vermindering van de frequentie, kracht van hartcontracties. Uitzonderingen zijn acebutolol, celiprolol, die de hartslag kunnen versnellen;
  • het zuurstofverbruik van het myocard verminderen;
  • lage bloeddruk;
  • lichtjes verhoging van de plasmaconcentratie van "goede" cholesterol.

Aanvullende niet-specifieke medicijnen:

  • vernauwing van de bronchiën veroorzaken;
  • voorkomen dat bloedplaatjes klonteren en dat er een bloedstolsel ontstaat;
  • verhoog de tonus van de baarmoeder;
  • stop de afbraak van vetweefsel;
  • lagere intraoculaire druk.

De reactie van patiënten op het nemen van BAB is niet hetzelfde, het hangt af van veel indicatoren. Factoren die de gevoeligheid voor bètablokkers beïnvloeden:

  • leeftijd - de gevoeligheid van adrenerge receptoren in de vaatwand voor geneesmiddelen is verminderd bij pasgeborenen, premature baby's en ouderen;
  • thyreotoxicose - vergezeld van een tweevoudige toename van het aantal bèta-adrenerge receptoren in de hartspier;
  • uitputting van norepinefrine en adrenalinereserves - het gebruik van sommige BAB's (reserpine) gaat gepaard met een tekort aan catecholamines, wat leidt tot overgevoeligheid van de receptor;
  • verminderde sympathische activiteit - de reactie van cellen op catecholamines neemt toe na tijdelijke sympathische denervatie;
  • afname van de gevoeligheid van adrenerge receptoren - ontwikkelt zich bij langdurig gebruik van geneesmiddelen.

Bètablokkerclassificatie, medicijngeneratie

Er zijn verschillende manieren om medicijnen in groepen te verdelen. De meest gebruikelijke methode houdt rekening met het vermogen van geneesmiddelen om voornamelijk te interageren met bèta-1-adrenerge receptoren, die vooral in het hart voorkomen. Op basis hiervan worden ze onderscheiden:

  • 1e generatie - niet-selectieve geneesmiddelen (propranolol) - blokkeren het werk van beide soorten receptoren. Het gebruik ervan gaat, naast het verwachte effect, gepaard met ongewenste, voornamelijk bronchospasmen.
  • Cardioselectieve tweede generatie (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - hebben weinig effect op bèta-2-adrenerge receptoren. Hun actie is specifieker;
  • 3e generatie (carvedilol, nebivolol) - hebben het vermogen om het lumen van bloedvaten te vergroten. Kan cardioselectief zijn (nebivolol), niet-selectief (carvedilol).

Andere classificatie-opties houden rekening met:

  • het vermogen om op te lossen in vetten (lipofiel), water (in water oplosbaar);
  • werkingsduur: ultrakort (gebruikt voor snel begin, stopzetting van de actie), kort (2-4 keer / dag ingenomen), langdurig (1-2 keer / dag ingenomen);
  • de aanwezigheid / afwezigheid van interne sympathicomimetische activiteit - een speciaal effect van enkele selectieve, niet-selectieve bètablokkers, die niet alleen bèta-adrenerge receptoren kunnen blokkeren, maar ook prikkelen. Dergelijke medicijnen verlagen / verlagen de hartslag niet lichtjes en kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met bradycardie. Deze omvatten pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Verschillende vertegenwoordigers van de klasse verschillen van hun familieleden in farmacologische eigenschappen. Zelfs de nieuwste generatie medicijnen zijn niet universeel. Daarom is het concept van "de beste" puur individueel. Het optimale medicijn wordt geselecteerd door een arts, die rekening houdt met de leeftijd van de patiënt, kenmerken van het beloop van de ziekte, medische geschiedenis, de aanwezigheid van gelijktijdige pathologieën.

Bètablokkers: indicaties voor recept

Bètablokkers zijn een van de belangrijkste geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van hypertensie. De populariteit is te danken aan het vermogen van medicijnen om de hartslag te normaliseren, evenals aan enkele andere indicatoren van het hart (slagvolume, cardiale index, totale perifere vasculaire weerstand), die niet worden beïnvloed door andere antihypertensiva. Dergelijke aandoeningen begeleiden het beloop van hypertensie bij een derde van de patiënten..

Een volledige lijst met indicaties omvat:

  • chronisch hartfalen - geneesmiddelen met verlengde afgifte (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • instabiele angina;
  • hartinfarct;
  • schending van het hartritme;
  • thyrotoxicose;
  • preventie van migraine.

Ik schrijf medicijnen voor, de dokter moet zich de eigenaardigheden van hun gebruik herinneren:

  • de aanvangsdosis van het medicijn moet minimaal zijn;
  • de dosisverhoging is zeer geleidelijk, niet meer dan 1 keer / 2 weken;
  • als een langdurige behandeling noodzakelijk is, gebruik dan de laagste effectieve dosis;
  • als u BAB gebruikt, is het noodzakelijk om constant de hartslag, bloeddrukindicatoren, gewicht te controleren;
  • 1-2 weken na het begin van de opname, 1-2 weken na het bepalen van de optimale dosering, is het noodzakelijk om de biochemische parameters van het bloed te controleren.

Bètablokkers en diabetes mellitus

Volgens Europese richtlijnen worden bètablokkers alleen in kleine doses als aanvullende medicatie voorgeschreven aan patiënten met diabetes mellitus. Deze regel is niet van toepassing op twee vertegenwoordigers van de groep met vaatverwijdende eigenschappen - nebivolol, carvedilol.

Pediatrische praktijk

BAB's worden gebruikt om hypertensie bij kinderen te behandelen, die gepaard gaat met een versnelde hartslag. Het is toegestaan ​​om bètablokkers voor te schrijven aan patiënten met chronisch hartfalen, met inachtneming van de volgende regels:

  • voordat BAB wordt gestart, moeten kinderen een behandeling met ACE-remmers ondergaan;
  • medicijnen worden alleen voorgeschreven aan patiënten met stabiele gezondheidsproblemen;
  • de aanvangsdosering mag niet hoger zijn dan ¼ van de maximale enkelvoudige dosering.

Lijst met medicijnen voor hypertensie

Bij de behandeling van hypertensie worden zowel selectieve als niet-selectieve bètablokkers gebruikt. Hieronder vindt u een lijst met medicijnen, waaronder de meest populaire medicijnen en hun merknamen.

Werkzame stofHandelsnaam
Atenolol
  • Azoteen;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sectraal.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Om het beste effect te bereiken, worden antihypertensiva van verschillende groepen vaak met elkaar gecombineerd. De beste combinatie is het gecombineerde gebruik van BAB met thiazidediuretica. Delen met medicijnen van andere groepen is ook mogelijk, maar minder bestudeerd.

Lijst met geneesmiddelen met een complexe werking

Actieve ingrediëntenRuilnamen
Atenolol + Chloortalidon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenorisch;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochloorthiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipine
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + Clopamide
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipine
  • Logimax

Het beste medicijn om hoge bloeddruk te bestrijden wordt beschouwd als een derde generatie selectieve bètablokker van de derde generatie met langdurige werking - nebivolol. Het gebruik van dit medicijn:

  • stelt u in staat om een ​​meer significante daling van de bloeddrukindicatoren te bereiken;
  • heeft minder bijwerkingen, heeft geen invloed op de erectie;
  • verhoogt het niveau van slechte cholesterol, glucose niet;
  • beschermt celmembranen tegen de effecten van enkele schadelijke factoren;
  • veilig voor patiënten met diabetes mellitus, metabool syndroom;
  • verbetert de bloedtoevoer naar weefsels;
  • veroorzaakt geen bronchospasmen;
  • comfortabele ontvangstmodus (1 keer / dag).

Contra-indicaties

De lijst met contra-indicaties wordt bepaald door het type geneesmiddel. Gemeenschappelijk voor de meeste pillen zijn:

  • bradycardie;
  • atrioventriculair blok 2-3 graden;
  • lage bloeddruk;
  • acute vasculaire insufficiëntie;
  • schok;
  • sick sinus-syndroom;
  • ernstige gevallen van bronchiale astma.

Medicijnen worden met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven:

  • seksueel actieve jonge mannen die lijden aan arteriële hypertensie;
  • atleten;
  • met chronische leerzame longziekte;
  • depressie;
  • verhoogde concentratie van plasmalipiden;
  • suikerziekte;
  • perifere arteriële ziekte.

Bètablokkers worden tijdens de zwangerschap vermeden. Ze verminderen de bloedstroom naar de placenta en de baarmoeder en kunnen ontwikkelingsstoornissen bij de foetus veroorzaken. Als er echter geen alternatieve behandeling bestaat, wegen de mogelijke voordelen voor het moederlichaam op tegen het risico op bijwerkingen bij de foetus, het gebruik van BAB is mogelijk..

Het combineren van borstvoeding, het nemen van BAB wordt niet aanbevolen. Het is nog niet bekend of de werkzame stof in melk kan doordringen..

Bijwerkingen

Er zijn cardiale, niet-cardiale bijwerkingen. Hoe selectiever een medicijn is, hoe minder extracardiale bijwerkingen het heeft.

CardiaalExtracardiaal
  • bradycardie;
  • arteriële hypotensie;
  • atrioventriculair blok;
  • verminderde cardiale output.
  • zwakheid;
  • verhoogde vermoeidheid;
  • duizeligheid;
  • nachtmerries;
  • depressie;
  • slapeloosheid;
  • geheugenstoornis;
  • verhoogde bloedsuikerspiegel, lipiden;
  • misselijkheid, braken;
  • constipatie / diarree;
  • winderigheid;
  • erectiestoornissen;
  • Raynaud-syndroom.

Wanneer bètablokkers en geneesmiddelen die de hartfunctie remmen, samen worden ingenomen, zijn vooral hartcomplicaties uitgesproken. Daarom proberen ze ze niet samen met clonidine, hartglycosiden, verapamil, amiodaron voor te schrijven..

Ontwenningsverschijnselen

Ontwenningssyndroom is de reactie van het lichaam als reactie op een abrupte stopzetting van medicatie. Het manifesteert zich als een verergering van alle symptomen die werden geëlimineerd door het gebruik van het geneesmiddel. De gezondheidstoestand van de patiënt verslechtert snel, er zijn voorheen afwezige symptomen die kenmerkend zijn voor de ziekte. Als het medicijn een korte werkingsduur heeft, kunnen ontwenningsverschijnselen optreden tussen de tabletten in..

Klinisch komt dit tot uiting:

  • een toename van het aantal, de frequentie van angina-aanvallen;
  • versnelling van het hart;
  • schending van het ritme van hartcontracties;
  • verhoogde bloeddruk;
  • hartinfarct;
  • plotselinge dood.

Om de ontwikkeling van een ontwenningssyndroom te voorkomen, zijn voor elk medicijn algoritmen voor geleidelijke stopzetting ontwikkeld. De stopzetting van propranolol zou bijvoorbeeld 5-9 dagen moeten duren. Tijdens deze periode wordt de dosering van het medicijn geleidelijk verlaagd..

Bètablokkers: lijst met medicijnen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties wordt gespeeld door catecholamines: adrenaline en norepinefrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken in op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenerge receptoren. Deze laatste zijn onderverdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenerge receptoren. Beta-adrenerge receptoren bevinden zich in veel organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenerge receptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, zetten de kransslagaders zich uit, verbeteren de geleiding en automatisme van het hart, de afbraak van glycogeen in de lever en de opwekking van energie neemt toe..

Wanneer β2-adrenerge receptoren worden opgewekt, ontspannen de wanden van bloedvaten en bronchiale spieren, neemt de tonus van de baarmoeder af tijdens de zwangerschap, neemt de insulinesecretie en de vetafbraak toe. Dus de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines leidt tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven..

Bèta-adrenerge blokkers (BAB) zijn een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en de werking van catecholamines erop voorkomen. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB's verminderen de frequentie en sterkte van hartcontracties, verlagen de bloeddruk. Als gevolg hiervan neemt het zuurstofverbruik door de hartspier af..

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarin de kransslagaders worden gevuld met bloed. Verbetering van de coronaire perfusie (bloedtoevoer naar het myocard) wordt ook vergemakkelijkt door een afname van de intracardiale diastolische druk.

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal door bloed voorziene gebieden naar ischemische gebieden, waardoor de inspanningstolerantie verbetert.

BAB's hebben anti-aritmische effecten. Ze onderdrukken de cardiotoxische en aritmogene effecten van catecholamines en voorkomen ook de ophoping van calciumionen in de hartcellen, die het energiemetabolisme in het myocard aantasten..

Classificatie

BAB is een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op veel manieren worden geclassificeerd..
Cardioselectiviteit - het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenerge receptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenerge receptoren te beïnvloeden, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten en baarmoeder bevinden. Hoe hoger de selectiviteit van BAB, hoe veiliger het is om het te gebruiken bij gelijktijdige aandoeningen van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief begrip. Bij het voorschrijven van het medicijn in grote doses neemt de mate van selectiviteit af.

Sommige BAB's hebben intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen tot op zekere hoogte bèta-adrenerge receptoren te stimuleren. In vergelijking met conventionele BAB, vertragen dergelijke medicijnen de hartslag en de kracht van de weeën minder, leiden ze minder vaak tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, hebben ze minder een negatief effect op het lipidenmetabolisme.

Sommige BAB's zijn in staat de bloedvaten verder te verwijden, dat wil zeggen dat ze vaatverwijdende eigenschappen hebben. Dit mechanisme wordt gerealiseerd met behulp van een uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkade van alfa-adrenerge receptoren of directe werking op de vaatwanden.

De werkingsduur hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele geneesmiddelen (propranolol) werken enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer en worden mogelijk minder vaak voorgeschreven. Er zijn ook langwerkende lipofiele stoffen (metoprolol retard) gemaakt. Daarnaast zijn er BAB's met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Rol

1. Niet-cardioselectieve BAB:

A. Zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit:

  • propranolol (anapriline, obsidaan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptine);
  • penbutolol (betapressine, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardioselectieve BAB:

A. Zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrez);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • carvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB langwerkend:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakorte actie, cardioselectief:

Toepassing voor ziekten van het cardiovasculaire systeem

Angina bij inspanning

In veel gevallen behoren BAB's tot de belangrijkste middelen voor de behandeling van angina bij inspanning en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten, veroorzaken deze geneesmiddelen bij langdurig gebruik geen tolerantie (geneesmiddelresistentie). BAB's kunnen zich ophopen (accumuleren) in het lichaam, waardoor na een tijdje de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze middelen de hartspier zelf, waardoor de prognose wordt verbeterd door het risico op een herhaald hartinfarct te verkleinen..

De anti-angineuze activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van de bijwerkingen, kosten en andere factoren..

Begin de behandeling met een kleine dosis en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust minimaal 50 per minuut is en het niveau van de systolische bloeddruk minimaal 100 mm Hg. Kunst. Na het begin van het therapeutische effect (stopzetting van angina-aanvallen, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk verlaagd tot het minimaal effectieve.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is ongepast, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Als deze fondsen niet effectief genoeg zijn, is het beter om ze te combineren met andere groepen medicijnen..

BAB mag niet abrupt worden geannuleerd, omdat dit kan leiden tot een ontwenningssyndroom.

BAB is vooral geïndiceerd als angina bij inspanning wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoom, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Het vroege gebruik van BAB bij een hartinfarct helpt de necrosezone van de hartspier te beperken. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, neemt het risico op herhaald myocardinfarct en hartstilstand af..

Een dergelijk effect wordt uitgeoefend door BAB zonder interne sympathicomimetische activiteit; het verdient de voorkeur cardioselectieve geneesmiddelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een myocardinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct angina pectoris en een tachysystolische vorm van atriumfibrilleren..

Bij afwezigheid van contra-indicaties kan BAB voor alle patiënten direct na opname van de patiënt in het ziekenhuis worden voorgeschreven. Als er geen bijwerkingen zijn, gaat de behandeling met hen door gedurende ten minste een jaar na een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt bij een combinatie van hartfalen (vooral diastolisch) en inspanningsangina. Aritmieën, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriumfibrilleren in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook redenen om deze groep geneesmiddelen voor te schrijven.

Hypertonische ziekte

BAB zijn geïndiceerd bij de behandeling van hypertensie gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten met een actieve levensstijl. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met inspanningsangina of hartritmestoornissen, evenals na een hartinfarct..

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt bij hartritmestoornissen zoals atriumfibrilleren en flutter, supraventriculaire aritmieën en slecht verdragen sinustachycardie. Ze kunnen worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt om aritmieën te behandelen die worden veroorzaakt door glycoside-intoxicatie.

Bijwerkingen

Het cardiovasculaire systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die hartcontracties veroorzaken en sinusbradycardie veroorzaken - een vertraging van de pols tot minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is veel minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit..

Geneesmiddelen in deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculair blok veroorzaken. Ze verminderen ook de kracht van de hartslag. De laatste bijwerking is minder uitgesproken bij BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB's verlagen de bloeddruk.

Geneesmiddelen uit deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude ledematen kunnen optreden, het beloop van het syndroom van Raynaud verslechtert. Geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen hebben deze bijwerkingen bijna niet..

BAB's verminderen de renale doorbloeding (behalve nadolol). Als gevolg van de verslechtering van de perifere bloedsomloop tijdens de behandeling met deze geneesmiddelen, treedt soms ernstige algemene zwakte op.

Ademhalingssysteem

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkering van β2-adrenerge receptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardioselectieve geneesmiddelen. Hun effectieve doses voor angina pectoris of hypertensie zijn echter vaak vrij hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd..
Het gebruik van hoge doses BAB kan apneu of tijdelijke ademhalingsstilstand veroorzaken.

BAB's verergeren het beloop van allergische reacties op insectenbeten, geneesmiddelen en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen door de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen treden hallucinaties, convulsies en coma op. Deze bijwerkingen zijn veel minder uitgesproken bij hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling met BAB kan gepaard gaan met een verminderde neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, verminderd uithoudingsvermogen en snelle vermoeidheid..

Metabolisme

Niet-selectieve BAB's onderdrukken de aanmaak van insuline in de alvleesklier. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes mellitus. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die inwerkt op alfa-adrenerge receptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk..

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes mellitus, is het noodzakelijk om de voorkeur te geven aan cardioselectieve geneesmiddelen of deze te vervangen door calciumantagonisten of geneesmiddelen van andere groepen..

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verlagen het niveau van "goede" cholesterol (alfa-lipoproteïnen met hoge dichtheid) in het bloed en verhogen het niveau van "slechte" (triglyceriden en lipoproteïnen met zeer lage dichtheid). Geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) hebben dit nadeel..

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van libido. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk..

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: huiduitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is remming van de hematopoëse met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura..

Ontwenningsverschijnselen

Als BAB langdurig in hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling het zogenaamde ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van de frequentie van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en verhoogde bloeddruk. Het ontwenningssyndroom treedt meestal een paar dagen na het stoppen van de inname van BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moeten de volgende regels in acht worden genomen:

  • annuleer BAB langzaam, binnen twee weken, en verlaag de dosering geleidelijk met één dosis;
  • tijdens en na de annulering van BAB, is het noodzakelijk om de fysieke activiteit te beperken, indien nodig de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra-indicaties

BAB's zijn absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

  • longoedeem en cardiogene shock;
  • ernstig hartfalen;
  • bronchiale astma;
  • sick sinus-syndroom;
  • atrioventriculair blok II - III graad;
  • het niveau van systolische bloeddruk is 100 mm Hg. Kunst. en onder;
  • hartslag minder dan 50 per minuut;
  • slecht gereguleerde insuline-afhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor het voorschrijven van BAB - syndroom van Raynaud en atherosclerose van perifere arteriën met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Bètablokkers: een lijst met niet-selectieve en cardioselectieve geneesmiddelen, werkingsmechanisme en contra-indicaties

Bètablokkers zijn een groep geneesmiddelen met een uitgesproken vermogen om het effect van adrenaline op speciale receptoren te remmen, die bij opwinding stenose (vernauwing) van bloedvaten, versnelling van de hartactiviteit en indirecte verhoging van de bloeddruk veroorzaken. Ook wel B-blokkers, bètablokkers genoemd.

Geneesmiddelen van deze groep zijn gevaarlijk bij onjuist gebruik, veroorzaken veel bijwerkingen, waaronder het risico op vroegtijdig overlijden door hartfalen, plotselinge stopzetting van het spierorgaan (asystolie).

Een analfabete combinatie met geneesmiddelen van andere farmaceutische groepen (calcium-, kaliumkanaalblokkers, enz.) Verhoogt alleen de kans op een negatief resultaat.

Om deze reden wordt de benoeming van de behandeling uitsluitend uitgevoerd door een cardioloog na een volledige diagnose en opheldering van de huidige stand van zaken..

Werkingsmechanisme

Er zijn verschillende sleuteleffecten die een grote rol spelen en de effectiviteit van het gebruik van bètablokkers bepalen..

Het verhogen van de hartslag is een biochemisch proces. Op de een of andere manier wordt het veroorzaakt door het effect op speciale receptoren in de hartspier, hormonen van de bijnierschors, waarvan adrenaline de belangrijkste is.

Meestal is hij het die de boosdoener wordt van sinustachycardie en andere vormen van supraventriculaire, zogenaamde 'niet-gevaarlijke' (voorwaardelijk gesproken) aritmieën.

Het werkingsmechanisme van een B-blokker van welke generatie dan ook draagt ​​bij aan de onderdrukking van dit proces op biochemisch niveau, waardoor de toename van de vasculaire tonus niet optreedt, de hartslag daalt, beweegt binnen het normale bereik, de bloeddruk stijgt (wat gevaarlijk kan zijn, bijvoorbeeld voor mensen met voldoende Bloeddruk, de zogenaamde normotonics).

De algemene positieve effecten die het wijdverbreide gebruik van bètablokkers bepalen, kunnen als volgt worden samengevat:

  • Uitbreiding van bloedvaten. Hierdoor wordt de bloedstroom vergemakkelijkt, wordt de snelheid genormaliseerd en neemt de weerstand van de arteriële wanden af. Dit helpt indirect om de bloeddruk bij patiënten te verlagen..
  • Verlaagde hartslag. Er is ook een anti-aritmisch effect. In sterkere mate wordt het gezien in het voorbeeld van gebruik bij personen met supraventriculaire tachycardie..
  • Hypoglycemisch preventief effect. Dat wil zeggen, preparaten van de bètablokkers corrigeren de suikerconcentratie in het bloed niet, maar voorkomen de ontwikkeling van een dergelijke aandoening..
  • Verlaging van de bloeddruk. Tot acceptabele aantallen. Dit effect is lang niet altijd wenselijk, omdat de middelen met grote zorg worden gebruikt bij patiënten met lage bloeddruk of helemaal niet worden voorgeschreven.
Aandacht:

Er is één bijwerking die altijd aanwezig is, ongeacht het type medicatie. Dit is een vernauwing van het lumen van de bronchiën. Dit effect is vooral gevaarlijk voor patiënten met aandoeningen van het ademhalingssysteem..

Classificatie

De medicijnen kunnen worden getypeerd volgens de groep basen. Veel methoden hebben geen betekenis voor gewone patiënten en zijn redelijk begrijpelijk voor artsen en apothekers, gebaseerd op farmacokinetiek en de kenmerken van het effect op het lichaam.

De belangrijkste methode voor het classificeren van namen is op basis van het heersende potentieel van impact op het cardiovasculaire en andere systemen. Dienovereenkomstig zijn er drie groepen.

Cardio-niet-selectieve bèta-2-adrenerge blokkers (1e generatie)

Ze hebben het breedste toepassingsgebied, maar dit heeft een zeer significant effect op het aantal contra-indicaties en gevaarlijke bijwerkingen..

Een typisch kenmerk van niet-selectieve geneesmiddelen is het vermogen om gelijktijdig in te werken op beide soorten adrenerge receptoren: bèta-1 en bèta-2.

  • De eerste bevindt zich in de hartspier, daarom worden de fondsen cardioselectief genoemd.
  • De tweede is gelokaliseerd in de baarmoeder, bronchiën, bloedvaten en ook in de hartstructuren.

Om deze reden werken cardio-niet-selectieve geneesmiddelen zonder farmaceutische selectiviteit gelijktijdig op alle lichaamssystemen op zo'n directe manier in..

Het is onmogelijk te zeggen dat sommige beter zijn en andere slechter. Alle geneesmiddelen hebben hun eigen toepassingsgebied en worden daarom beoordeeld op basis van een specifiek geval..

Timolol

Het wordt niet gebruikt voor de behandeling van cardiovasculaire pathologieën, wat het niet minder belangrijk maakt..

Formeel niet-selectief, heeft het medicijn het vermogen om het drukniveau voorzichtig te verlagen, waardoor het ideaal is voor de behandeling van een aantal vormen van glaucoom (een oogziekte waarbij tonometrische parameters toenemen).

Het wordt als een vitaal medicijn beschouwd en is opgenomen in de bijbehorende lijst. Gebruikt in druppels.

Nadolol

Een milde, cardioselectieve bèta-2-adrenerge blokker, die wordt gebruikt om de vroege stadia van hypertensie te behandelen, corrigeert verwaarloosde vormen met moeite, daarom wordt het praktisch niet voorgeschreven vanwege twijfelachtige werking.

Het belangrijkste toepassingsgebied van Nadolol is ischemische hartziekte. Het wordt als een vrij oud medicijn beschouwd, het wordt met de nodige voorzichtigheid gebruikt in geval van problemen met bloedvaten.

Propranolol

Heeft een uitgesproken effect. Het effect is overwegend cardiaal.

Het medicijn kan de frequentie van hartslagen verminderen, de contractiliteit van het myocard verminderen, snel het niveau van de bloeddruk beïnvloeden.

Paradoxaal genoeg moet je, om een ​​dergelijk medicijn te gebruiken, een goede gezondheid hebben, want bij ernstige hartinsufficiëntie, een neiging tot een kritische daling van de bloeddruk en collaptoïde aandoeningen, is het medicijn verboden.

Anaprilin

Het wordt veel gebruikt in het kader van systemische therapie van arteriële hypertensie, hartaandoeningen zonder de contractiliteit van het myocard te verminderen.

Het staat algemeen bekend om zijn vermogen om aanvallen van supraventriculaire aritmieën, voornamelijk sinustachycardie, snel en effectief te stoppen..

Het kan echter angiospasme (scherpe vernauwing) van de bloedvaten veroorzaken, daarom moet het met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt.

Het is raadzaam om niet te beginnen met de dosis die wordt aanbevolen in de instructies voor het stoppen van aritmieën. De vraag is puur individueel.

Whisken

Gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie in de vroege stadia, heeft een milde farmacologische activiteit.

Verlaagt de hartslag en pompfunctie van het myocard enigszins, daarom kan het niet worden gebruikt bij de therapie van hartaandoeningen zelf.

Veroorzaakt vaak bronchospasmen, vernauwing van de luchtwegen. Daarom wordt het bijna niet voorgeschreven aan patiënten die lijden aan longziekten (COPD, astma en andere).

Analoog - Pindolol. Identiek aan Wisken, in beide gevallen bevat de samenstelling dezelfde werkzame stof.

Niet-selectieve bètablokkers (afgekort als BAB) bevatten veel contra-indicaties, brengen een groot gevaar met zich mee bij onjuist gebruik.

Bovendien hebben ze vaak een uitgesproken, zelfs grof effect. Wat ook bij deze groep een nauwkeurige en strikte dosering van medicijnen vereist.

Cardioselectieve bèta-1-adrenerge blokkers (2e generatie)

Bèta-1-adrenerge blokkers richten zich op de receptoren met dezelfde naam in het hart, waardoor ze geneesmiddelen met een beperkte focus zijn. Efficiëntie lijdt er niet onder, eerder het tegenovergestelde.

Aanvankelijk worden ze als veiliger beschouwd, hoewel ze nog steeds niet alleen kunnen worden ingenomen. Zeker in combinaties.

Metoprolol

In grotere mate gebruikt voor de verlichting van acute aandoeningen die samenhangen met hartritmestoornissen.

Elimineert effectief verschillende afwijkingen, niet alleen van het supraventriculaire type. In sommige gevallen wordt het parallel gebruikt met amiodaron, dat wordt beschouwd als de belangrijkste bij de behandeling van hartritmestoornissen en tot een andere groep behoort..

Het is niet geschikt voor constant gebruik, omdat het, aangezien het relatief moeilijk te verdragen is, ‘bijwerkingen’ veroorzaakt..

Geeft snel het gewenste resultaat. Het gunstige effect verschijnt na een uur of minder.

De biologische beschikbaarheid hangt ook af van de individuele kenmerken van het organisme, de huidige functionele kenmerken van het lichaam van de patiënt.

Bisoprolol

Cardioselectieve bètablokker voor systematische toediening. In tegenstelling tot Metoprolol begint het na 12 uur te werken, maar het effect houdt langer aan.

Het medicijn is geschikt voor langdurig gebruik, het belangrijkste resultaat is de normalisatie van bloeddruk en hartslag. Voorkomen van herhaling van aritmie.

Talinolol (Cordanum)

Het verschilt niet fundamenteel van Metoprolol. Heeft identieke waarden. Gebruikt bij de verlichting van acute aandoeningen.

De lijst met bètablokkers is onvolledig, alleen de meest voorkomende en vaak voorkomende namen van geneesmiddelen worden weergegeven. Er zijn veel analogen en identieke medicijnen.

Selectie "op het oog" geeft bijna nooit resultaten, een gedegen diagnose is vereist.

Maar zelfs in dit geval is er geen garantie dat het medicijn past. Daarom wordt een ziekenhuisopname voor een korte periode sterk aanbevolen om een ​​kwaliteitsbehandeling voor te schrijven..

De nieuwste generatie bètablokkers

Moderne bètablokkers van de laatste, derde generatie worden vertegenwoordigd door een korte lijst van "Celiprolol" en "Carvedilol".

Ze hebben eigenschappen om in te werken op zowel bèta- als alfa-adrenerge receptoren, waardoor ze het breedst zijn in termen van toepassing en farmaceutische activiteit..

Celiprolol

Het wordt gebruikt om de bloeddruk snel te verlagen. Kan lange tijd worden gebruikt.

Het beïnvloedt ook de aard van de functionele activiteit van de hartspier. Toegekend aan patiënten van verschillende leeftijdsgroepen.

Carvedilol

Omdat het alfa-receptoren kan blokkeren, verwijdt het de bloedvaten effectief.

Het wordt niet alleen gebruikt bij de behandeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem, maar ook als een profylactisch middel voor de normalisatie van de coronaire bloedstroom, wat absoluut noodzakelijk is als het gaat om het voorkomen van een hartaanval.

Een bijkomend effect van gemengde bètablokkers is het vermogen om extrapiramidale aandoeningen te behandelen.

Soms wordt deze actie gebruikt om afwijkingen bij het gebruik van antipsychotica te corrigeren. Toch is het buitengewoon riskant, omdat Carvedilol niet wijdverbreid is gebruikt als medicijn ter vervanging van Cyclodol en andere.

De keuze van een specifieke naam, groep, moet gebaseerd zijn op de diagnostische resultaten.

Indicaties

De redenen voor gebruik zijn afhankelijk van het soort medicijn en de specifieke naam. Als we verschillende soorten medicijnen samenvatten, komt de volgende afbeelding naar voren..

  • Primaire hypertensie. Het wordt veroorzaakt door de feitelijke ziekten van het hart en de bloedvaten, vergezeld van een aanhoudende geleidelijke stijging van de bloeddruk. Bij chronische aandoeningen is de aandoening moeilijk te corrigeren.
  • Secundaire of renovasculaire hypertensie. Het wordt veroorzaakt door een schending van hormonale niveaus, nierfunctie. Het kan goedaardig zijn, niet te onderscheiden van primair of kwaadaardig met een snelle sprong van de bloeddruk tot kritieke niveaus en het behoud van de crisissituatie voor onbepaalde tijd tot aan de vernietiging van doelorganen en de dood.
  • Aritmieën van verschillende typen. Meestal supraventriculair. Om een ​​acute aandoening te onderbreken en de ontwikkeling van verdere herhaalde episodes te voorkomen, terugval van de aandoening.
  • Ischemische ziekte. Het antianinale effect van de medicijnen is gebaseerd op het verminderen van de behoefte aan zuurstof en voedingsstoffen van het hart en zijn structuren. De noodzaak van gebruik gaat echter gepaard met bepaalde risico's, het is de moeite waard om de contractiliteit van het myocardium en de neiging tot infarct te beoordelen..
  • Chronisch hartfalen in de beginfase. Het gebruik is te wijten aan dezelfde anti-angineuze werking.

Als onderdeel van het aanvullende gebruik, als hulpmiddel, worden bètablokkers voorgeschreven voor feochromocytoom (tumor van de bijnierschors die norepinefrine synthetiseert).

Het is mogelijk om in de huidige hypertensieve crisis te gebruiken om het hartritme te normaliseren, vasodilatatie (het vasodilatatie-effect is voornamelijk inherent aan gemengde bètablokkers. Zoals Carvidelol, die ook alfa-receptoren beïnvloeden).

Contra-indicaties

In geen geval worden geneesmiddelen van de gespecificeerde farmaceutische groep gebruikt in aanwezigheid van ten minste een van de onderstaande gronden:

  • Ernstige arteriële hypotensie.
  • Bradycardie. Verlaag de hartslag tot 50 slagen per minuut of minder.
  • Myocardinfarct. Omdat bètablokkers de neiging hebben om het samentrekkende vermogen te verzwakken, wat in dit geval onaanvaardbaar en dodelijk is.
  • Sinoatriale blokkade, defecten van het hartgeleidingssysteem, sick sinus-syndroom, verminderde beweging van de impuls langs de His-bundel.
  • Hartfalen in de gedecompenseerde fase vóór correctie van de aandoening.

Relatieve contra-indicaties moeten in overweging worden genomen. In sommige gevallen kunnen medicijnen worden voorgeschreven, maar met de nodige voorzichtigheid:

  • Bronchiale astma, ernstig respiratoir falen.
  • Feochromocytoom zonder gelijktijdig gebruik van alfablokkers.
  • Chronische obstructieve longziekte.
  • Huidige inname van antipsychotica (neuroleptica). Niet altijd.

Het wordt ook niet aanbevolen om te gebruiken in geval van een allergische reactie op de werkzame stof. Met grote zorg wordt het middel voorgeschreven voor polyvalente reacties op medicijnen als zodanig.

Met betrekking tot zwangerschap, borstvoeding, wordt het gebruik niet aanbevolen. Tenzij in extreme gevallen, wanneer het potentiële voordeel opweegt tegen de mogelijke schade. Meestal zijn dit gevaarlijke omstandigheden die de gezondheid kunnen schaden of zelfs het leven van de patiënt kunnen kosten..

Bijwerkingen

Er zijn veel ongewenste verschijnselen. Maar ze verschijnen niet altijd en zijn verre van gelijk. Sommige medicijnen zijn gemakkelijker te verdragen, andere zijn veel moeilijker..

Onder de algemene lijst zijn de volgende overtredingen:

  • Droge ogen.
  • Zwakheid
  • Slaperigheid.
  • Hoofdpijn.
  • Verminderde oriëntatie in de ruimte.
  • Tremoren, trillende ledematen.
  • Bronchospasme.
  • Dyspeptische symptomen. Boeren, brandend maagzuur, dunne ontlasting, misselijkheid, braken.
  • Hyperhidrose. Meer zweten.
  • Jeukende huid, uitslag, urticaria.
  • Bradycardie, bloeddrukdaling, hartfalen en andere mogelijk levensbedreigende hartaandoeningen.
  • Er zijn bijwerkingen van de kant van laboratoriumbloedparameters, maar het is onmogelijk om het zelf te detecteren..

De lijst met bètablokkers heeft meer dan een dozijn namen, het fundamentele verschil tussen beide is niet altijd merkbaar.

In elk geval is het noodzakelijk om een ​​cardioloog te raadplegen om een ​​geschikte therapeutische cursus te kiezen. U kunt uzelf bezeren en de situatie alleen maar erger maken.

Meer Over Tachycardie

Bij mensen met bepaalde soorten pathologieën wordt de linkerkant van het lichaam gevoelloos. De redenen voor deze aandoening en de bijbehorende symptomen worden hieronder in het artikel beschreven.

De vasculaire aard is inherent aan alle ziekten, waardoor de hersenen worden aangetast. Deze omvatten aangeboren pathologie - hypoplasie, gekenmerkt door een verminderde intracraniële bloedtoevoer.

Overweeg de kenmerken van het gebruik van vaatverwijdende geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties van geneesmiddelen, welke tabletten worden gebruikt voor de bloedvaten van de hersenen, het hart, slagaders van de onderste ledematen.

Vegetovasculaire dystonie treft mensen ongeacht geslacht en leeftijd. Echter, vaker dan anderen, komen door verhoogde emotionaliteit paniekaanvallen en angstaanvallen voor bij vrouwen..