Farmacologische groep - Beta-adrenomimetica

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Omschrijving

Deze groep omvat adrenomimetica die alleen bèta-adrenerge receptoren prikkelen. Onder hen zijn niet-selectieve bèta1-, bèta2-adrenerge agonisten (isoprenaline, orciprenaline) en selectief: bèta1-adrenerge agonisten (dobutamine) en bèta2-adrenerge agonisten (salbutamol, fenoterol, terbutaline, enz.). Als resultaat van de excitatie van bèta-adrenerge receptoren wordt membraanadenylaatcyclase geactiveerd en neemt het niveau van intracellulair calcium toe. Niet-selectieve bèta-agonisten verhogen de kracht en hartslag, terwijl ze de gladde spieren van de bronchiën ontspannen. De ontwikkeling van ongewenste tachycardie beperkt hun gebruik bij het verlichten van bronchospasmen. Daarentegen selectieve bèta2-adrenomimetica worden veel gebruikt bij de behandeling van bronchiale astma en chronische obstructieve longziekten (chronische bronchitis, emfyseem, enz.), omdat ze minder bijwerkingen hebben (op het hart). Bèta2-adrenerge agonisten worden zowel parenteraal als oraal voorgeschreven, maar inademing is het meest effectief.

Selectieve bèta1-adrenerge agonisten hebben in grotere mate een effect op de hartspier en veroorzaken een positief lichaamsvreemd, chrono- en batmotropisch effect en een minder uitgesproken afname van TPR. Ze worden gebruikt als adjuvantia bij acuut en chronisch hartfalen..

Adrenomimetica - werkingsmechanisme en indicaties voor gebruik, classificatie en medicijnen

Tegenwoordig worden adrenomimetische middelen algemeen gebruikt in de farmacologie voor de behandeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem, de ademhalingssystemen en het maagdarmkanaal. Biologische of synthetische stoffen die stimulatie van alfa- en bèta-receptoren veroorzaken, hebben een significant effect op alle hoofdprocessen in het lichaam.

Wat zijn adrenerge agonisten

Het lichaam bevat alfa- en bèta-receptoren die zich in alle organen en weefsels van het lichaam bevinden en zijn speciale eiwitmoleculen op celmembranen. Blootstelling aan deze structuren veroorzaakt verschillende therapeutische en, onder bepaalde omstandigheden, toxische effecten. Geneesmiddelen van de adrenomimetische groep (van het Latijnse adrenomimeticum) zijn stoffen die agonisten zijn van adrenerge receptoren, die een opwindend effect op hen hebben. De reacties van deze middelen met elk van de moleculen zijn complexe biochemische mechanismen..

Wanneer receptoren worden gestimuleerd, treedt vasospasme of vasodilatatie op, veranderingen in slijmsecretie, prikkelbaarheid en geleidbaarheid in functionele spier- en zenuwvezels. Bovendien kunnen adrenostimulantia stofwisselings- en stofwisselingsprocessen versnellen of vertragen. De therapeutische effecten die door de werking van deze stoffen worden gemedieerd, zijn gevarieerd en hangen af ​​van het type receptor dat in dit specifieke geval wordt gestimuleerd..

  • Cranberries - nuttige eigenschappen en contra-indicaties van de bes. De voordelen van cranberries voor vrouwen en mannen
  • Couscous - wat is het, kookrecepten met een foto. De voordelen van couscous
  • Caesarsalade en Auerhoennest met kwarteleitjes

Classificatie van adrenerge agonisten

Alle alfa- en bèta-adrenomimetica zijn, volgens het werkingsmechanisme op synapsen, onderverdeeld in stoffen met directe, indirecte en gemengde werking:

Voorbeelden van medicijnen

Selectieve (directe) adrenerge agonisten

Direct werkende adrenerge agonisten bevatten adrenerge receptoragonisten die inwerken op het postsynaptische membraan vergelijkbaar met endogene catecholamines (adrenaline en norepinefrine).

Mezaton, Dopamine, Adrenaline, Norepinephrine.

Niet-selectieve (indirecte) of sympathicomimetica

Niet-selectieve middelen hebben een effect op de blaasjes van het presynaptische membraan van de adrenerge receptor door de synthese van natuurlijke mediatoren erin te verhogen. Bovendien is het adrenomimetische effect van deze geneesmiddelen te wijten aan hun vermogen om de afzetting van catecholamines te verminderen en hun actieve heropname te remmen..

Efidrin, Fenamine, Naphthyzin, Tyramine, Cocaïne, Pargyline, Entacapone, Sydnofen.

Geneesmiddelen van het gemengde type zijn zowel agonisten van adrenerge receptoren als mediatoren van de afgifte van endogene catecholamines in de α- en β-receptoren.

Fenylefrine, metazon, noradrenaline, epinefrine.

Alfa-adrenomimetica

De geneesmiddelen van de alfa-adrenerge agonistengroep worden vertegenwoordigd door stoffen die werken op alfa-adrenerge receptoren. Ze zijn zowel selectief als niet-selectief. De eerste groep medicijnen omvat Mezaton, Etilephrine, Midodrin, enz. Deze medicijnen hebben een sterk antishockeffect vanwege een verhoogde vasculaire tonus, spasmen van kleine haarvaten en slagaders, daarom worden ze voorgeschreven voor hypotensie, ineenstorting van verschillende etiologieën.

Gebruiksaanwijzingen

Geneesmiddelen die alfa-receptoren stimuleren, zijn geïndiceerd voor gebruik in de volgende gevallen:

  1. Acute vasculaire insufficiëntie van infectieuze of toxische etiologie met ernstige hypotensie. In deze gevallen wordt Norepinephrine of Mezaton intraveneus gebruikt; Intramusculaire efedrine.
  2. Hartstilstand. In dit geval is het nodig om een ​​adrenaline-oplossing in de linker ventrikelholte te brengen.
  3. Een aanval van bronchiale astma. Injecteer indien nodig intraveneus adrenaline of efedrine.
  4. Ontstekingsletsels van de slijmvliezen van de neus of ogen (allergische rhinitis, glaucoom). Topisch druppels oplossingen van Naphthyzin of Galazolin.
  5. Hypoglykemische coma. Om de glycogenolyse te versnellen en de glucoseconcentratie in het bloed te verhogen, wordt een oplossing van adrenaline samen met glucose intramusculair geïnjecteerd.

Werkingsmechanisme

Bij introductie in het lichaam binden alfa-adrenomimetica zich aan postsynaptische receptoren, waardoor samentrekking van gladde spiervezels, vernauwing van het lumen van bloedvaten, verhoging van de bloeddruk, afname van de afscheiding van klieren in de bronchiën, neusholte en uitzetting van de bronchiën. Ze dringen door de bloed-hersenbarrière van de hersenen en verminderen de afgifte van een neurotransmitter in de synoptische spleet.

Drugs

Alle geneesmiddelen van de alfa-adrenerge agonistengroep hebben vergelijkbare effecten, maar verschillen in sterkte en duur van blootstelling aan het lichaam. Lees meer over de belangrijkste kenmerken van de meest populaire medicijnen in deze groep:

Naam van het geneesmiddel

Gebruiksaanwijzingen

Het medicijn heeft een direct effect op de centrale mechanismen van bloeddrukregulatie.

Milde tot matige hypertensie

Acute en chronische pathologieën van de lever, nieren, individuele overgevoeligheid voor de geneesmiddelcomponenten, acute aandoeningen van de cerebrale of coronaire circulatie.

Snelle actie na inname.

Hepatotoxisch effect, de mogelijkheid van collaps of shock als de aanbevolen dosering niet wordt gevolgd.

Antihypertensivum. Verzwakt de toon van kleine en middelgrote slagaders.

Hypertensieve crises, arteriële hypertensie.

Hypotensie, kinderen onder de 18 jaar, zwangerschap en borstvoeding, lever- en nierfalen.

Hoog risico op bijwerkingen.

Antihypertensivum, verlaagt de hartslag en het hartminuutvolume.

Myocardinfarct, cerebrovasculair accident, atherosclerose, kinderen jonger dan 12 jaar, zwangerschap.

Geschikt voor langdurige behandeling, verlichting van hypertensieve crises.

Onverenigbaarheid met veel andere medicijnen.

Het medicijn heeft een uitgesproken hypotensief effect, verlaagt de hartslag, het volume van het hartminuutvolume.

Atherosclerose van cerebrale vaten, depressie, atrioventriculair blok, sick sinus-syndroom, kinderen jonger dan 13 jaar.

Geschikt voor langdurige behandeling.

Heeft een hepatotoxisch effect als het doseringsschema niet wordt gevolgd.

Een antihypertensief medicijn dat de centrale mechanismen van bloeddrukregulatie beïnvloedt.

Diabetes mellitus type 1, epilepsie, neurologische aandoeningen, zwangerschap en borstvoeding.

Geschikt voor het verlichten van hypertensieve crises.

Hoog risico op bijwerkingen.

Het medicijn vernauwt de bloedvaten in de neusholtes, verlicht oedeem, hyperemie van het slijmvlies.

Rhinitis, sinusitis, laryngitis, neusbloedingen, allergische rhinitis.

Diabetes mellitus, overgevoeligheid voor de componenten van naftyzine, tachycardie, kinderen jonger dan één jaar.

Verslavend, hoog risico op allergische reacties.

Het medicijn vernauwt de bloedvaten van het slijmvlies van de neusholtes, vermindert roodheid, zwelling en de hoeveelheid uitgescheiden slijm.

Acute rhinitis, otitis media, sinusitis.

Atrofische rhinitis, verhoogde intraoculaire druk, geslotenkamerhoekglaucoom, hypertensie, atherosclerose, endocriene ziekten.

Niet verslavend, geschikt voor langdurig gebruik.

Een groot aantal contra-indicaties voor gebruik.

Elimineert zwelling van het neusslijmvlies, herstelt de doorgankelijkheid van de neusholtes.

Acute luchtwegaandoeningen, allergische rhinitis, otitis media, voorbereiding op diagnostische maatregelen.

Glaucoom, atrofische rhinitis, diabetes mellitus, thyreotoxicose.

Langdurige werking (tot 12 uur), veelzijdigheid.

Niet geschikt voor langdurig gebruik, verslavend.

Heeft een vaatvernauwend effect, elimineert weefseloedeem.

Hyperemie, oedeem van het bindvlies van het oog.

Kinderen jonger dan twee jaar, individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn.

Veelzijdigheid van toepassing, een klein aantal contra-indicaties voor gebruik.

Kan verslavend zijn.

Het medicijn heeft anti-allergische, anti-shock en anti-toxische effecten.

Premedicatie vóór de operatie, intoxicatie, acute allergische reacties, collaps, shock (in het stadium van decompensatie).

Kinderen onder de 15 jaar, atherosclerotische vaatziekte, chronische hepatitis, zwangerschap en borstvoeding.

Snelle actie, breed scala aan toepassingen.

Een groot aantal contra-indicaties voor gebruik.

Langwerkende vasoconstrictor.

Hypotone toestanden, shock (in de fase van compensatie of subcompensatie), ineenstorting.

Hypertensie, atherosclerotische vaatziekte.

Langzaam en lang werkend.

Niet geschikt voor het behandelen van noodgevallen.

Het medicijn heeft een vasoconstrictor, hypertensief effect.

Arteriële hypotensie, verminderde tonus van de blaassfincter, orthostatische hypertensie, collaps.

Geslotenkamerhoekglaucoom, vaatziekte, endocriene systeempathologie, zwangerschap, prostaatadenoom.

Het medicijn is geschikt voor de verlichting van acute aandoeningen.

Onmogelijkheid van gebruik tijdens zwangerschap.

  • Menstruatie tijdens de zwangerschap - gebeurt het. Kunnen zwangere vrouwen ongesteld worden?
  • Varkenssoep: heerlijke recepten
  • Hoe een spanningsstabilisator voor een appartement te kiezen

Beta-adrenomimetica

Bèta-adrenerge receptoren worden aangetroffen in de bronchiën, de baarmoeder, het skelet en de gladde spieren. De groep bèta-adrenerge agonisten omvat geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren prikkelen. Onder hen zijn er selectieve en niet-selectieve farmacologische geneesmiddelen. Als gevolg van de werking van deze geneesmiddelen wordt het membraanezym adenylaatcyclase geactiveerd, neemt de hoeveelheid intracellulair calcium toe.

Geneesmiddelen worden gebruikt voor bradycardie, atrioventriculair blok, omdat verhoog de kracht en frequentie van hartcontracties, verhoog de bloeddruk, ontspan de gladde spieren van de bronchiën. Beta-agonisten veroorzaken de volgende effecten:

  • verbetering van bronchiale en hartgeleiding;
  • versnelling van de processen van glycogenolyse in spieren en lever;
  • verminderde myometriumtonus;
  • verhoogde hartslag;
  • verbetering van de bloedtoevoer naar inwendige organen;
  • ontspanning van de vaatwanden.

Gebruiksaanwijzingen

Geneesmiddelen uit de groep van bèta-adrenerge agonisten worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

  1. Bronchospasme. Om de aanval te elimineren, wordt inademing uitgevoerd met Isadrin of Salbutamol.
  2. De dreiging van zwangerschapsafbreking. Wanneer een miskraam begint, worden de geneesmiddelen Fenoterol en Terbutaline geïndiceerd door intraveneuze infusie of jet.
  3. Atrioventriculair hartblok, acuut hartfalen. Toont de benoeming van dopamine en dobutamine.

Werkingsmechanisme

Het therapeutische effect van geneesmiddelen in deze groep treedt op door de stimulatie van bèta-receptoren, wat leidt tot bronchodilaterende, tocoletische en inotrope effecten. Bovendien verminderen bèta-adrenerge agonisten (bijvoorbeeld Levosalbutamol of Norepinephrine) de afgifte van ontstekingsmediatoren door mestcellen, basofielen en verhogen ze het teugvolume door de uitbreiding van het bronchiale lumen..

Drugs

Farmacologische middelen van de bèta-adrenerge agonistengroep worden effectief gebruikt voor de behandeling van acuut ademhalings- en hartfalen, met de dreiging van vroeggeboorte. De tabel toont de kenmerken van medicijnen die vaak worden gebruikt voor medicamenteuze therapie:

Naam van het geneesmiddel

Gebruiksaanwijzingen

Het medicijn heeft een tocolytisch, anti-astmatisch, bronchilitisch effect.

Obstructieve bronchitis, bronchiale astma, verhoogde myometriumtonus.

Tachyaritmie, ischemische hartziekte, glaucoom.

Breed scala aan toepassingen.

Het medicijn is niet geschikt voor langdurige behandeling.

Krachtig cardiotonisch effect.

Acuut myocardinfarct, cardiogene shock, hartstilstand, gedecompenseerd stadium van hartfalen, hypovolemie.

Harttamponade, aortastenose.

Dobutamine is effectief voor reanimatie.

Een groot aantal bijwerkingen, de dood is mogelijk als de dagelijkse dosis van het medicijn aanzienlijk wordt overschreden.

Het medicijn helpt de gladde spieren van de bronchiën te ontspannen, onderdrukt de afscheiding van histamine.

Chronische bronchitis, bronchiale astma.

Overgevoeligheid voor de componenten van Salmeterol.

Het medicijn wordt aanbevolen voor langdurige behandeling, een klein aantal contra-indicaties voor gebruik.

Hoog risico op bijwerkingen.

De medicatie heeft een brochodilaterende en tocolytische werking.

Preventie van de ontwikkeling van bronchospasmen, acute obstructieve bronchitis, longemfyseem, dreiging van vroeggeboorte, chronische obstructieve longziekte.

Arteriële hypertensie, zwangerschap (eerste trimester), hartfalen, aritmie, atrioventriculair blok.

Langdurig gebruik wordt niet aanbevolen.

Het medicijn heeft een uitgesproken bronchusverwijdend effect..

Bronchiale astma, emfyseem, obstructieve bronchitis.

Tachyaritmie, acuut myocardinfarct, thyreotoxicose, diabetes mellitus.

Alupent wordt met succes gebruikt om acute aandoeningen te verlichten.

Veel bijwerkingen.

Het medicijn heeft een tocolytisch effect, vermindert de tonus van het myometrium, spontane contracties.

De dreiging van zwangerschapsafbreking.

Thyrotoxicose, ischemische hartziekte, acuut lever- of nierfalen.

Geneesmiddelen voor de behandeling van bronchiale astma. Beta-2-adrenomimetica

Belangrijkste indicaties:

  • Bronchiale astma
  • Chronische obstructieve longziekte (COPD)

Kenmerken: Deze medicijnen worden meestal geleverd in spuitbussen met een afgemeten dosis. Ze zijn onderverdeeld in kortwerkende medicijnen, die meestal worden gebruikt tijdens een aanval, en langwerkende medicijnen, die de ontwikkeling van bronchospasmen voorkomen..

De meest voorkomende bijwerkingen: hartkloppingen, hoofdpijn, angst, indien te vaak gebruikt - afname van de effectiviteit, tot verergering van astma-aanvallen.
De belangrijkste contra-indicaties: individuele intolerantie.

Belangrijke informatie voor de patiënt:

  • Het wordt niet aanbevolen om kortwerkende medicijnen meer dan 4 keer per dag te gebruiken. Als aanvallen vaker voorkomen, moet u uw arts raadplegen om het behandelingsregime te herzien.
  • Om ervoor te zorgen dat het medicijn het gewenste effect heeft, is het erg belangrijk om de regels voor het gebruik van de inhalator te volgen..

Handelsnaam van het medicijn

Prijsklasse (Rusland, rub.)

Kenmerken van het medicijn die belangrijk zijn voor de patiënt om te weten

Werkzame stof: Salbutamol

Ventolin
(spuitbus) (GlaxoSmithKline)

Ventolin Nebula (oplossing voor inhalatie) (GlaxoSmithKline)

Salamol Eco (Norton Healthcare, Teva)

Salamol Eco Light Breathing (Norton Healthcare, Teva)

Salbutamol (spuitbus)
(verschillende
fabrikanten)

Het meest gebruikte kortwerkende medicijn. Na gebruik van inademingsformulieren ontwikkelt de actie zich snel. Het effect begint na 5 minuten, het maximum is na 30-90 minuten, de werkingsduur is 4-6 uur. Het wordt aanbevolen om voorzichtig te gebruiken in geval van aritmieën, hypertensie, veel hartaandoeningen, thyrotoxicose, ernstige diabetes mellitus, glaucoom, epileptische aanvallen, nier- of leverfalen, zwangerschap en borstvoeding. Gecontra-indiceerd bij kinderen onder de 2 jaar.

Werkzame stof: Fenoterol

Berotek
(oplossing
voor inademing)
(Beringer
Ingelheim)

Berotek N
(spuitbus)
(Beringer
Ingelheim)

Een kortwerkend medicijn. Het begin van het effect na inademing is 5 minuten, de werkingsduur is maximaal 3-5 uur. Gebruiksbeperkingen - zoals salbutamol. Gecontra-indiceerd bij kinderen onder de 4 jaar.

Werkzame stof: Formoterol

Oxis
Turbuhaler (poeder voor inhalatie) (AstraZeneca)

Foradil (poedercapsules voor inhalatie) (Novartis)

Langwerkend medicijn. Het bronchodilaterende effect wordt snel bereikt, binnen 1-3 minuten na inname van het medicijn, en duurt gemiddeld 12 uur na een enkele dosis. Gecontra-indiceerd bij kinderen onder de 6 jaar. Kan tijdens de zwangerschap met voorzichtigheid worden gebruikt. Andere gebruiksbeperkingen - zoals salbutamol.

Werkzame stof: Indacaterol

Onbrez
Breezhaler
(capsules
met poeder
voor inademing)
(Novartis)

Een nieuw krachtig langwerkend medicijn dat 24 uur meegaat met een enkele dosis. Het is geïndiceerd voor langdurige onderhoudsbehandeling van bronchiale obstructiestoornissen bij patiënten met COPD. Kan nasofaryngitis, hoest, hoofdpijn veroorzaken en verhoogt het risico op luchtweginfecties. Gecontra-indiceerd bij kinderen, zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Het wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met gelijktijdige cardiovasculaire aandoeningen: coronaire hartziekte, acuut myocardinfarct, aritmie, arteriële hypertensie, evenals convulsieve aandoeningen, thyreotoxicose, diabetes mellitus.

Werkzame stof: Clenbuterol

Clenbuterol siroop
(Sopharma)

Het wordt intern gebruikt voor bronchiale astma en COPD. Het veroorzaakt veel bijwerkingen: tachycardie, verlaging of verhoging van de bloeddruk, hartpijn, blozen in het gezicht, trillen van de vingers. Droge mond, misselijkheid, braken, buikpijn, angst, hoofdpijn, duizeligheid en slapeloosheid zijn ook mogelijk. Gecontra-indiceerd bij veel hartaandoeningen, thyrotoxicose, tachycardie. Gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding..

Onthoud dat zelfmedicatie levensbedreigend is; raadpleeg uw arts voor advies over het gebruik van medicijnen.

Bronchospasmolytica die worden gebruikt bij de spoedbehandeling van bronchiale astma bij kinderen

1. Beta-2-adrenomimetica

1.1 Beta-2 kortwerkende adrenerge agonisten:

(Ventolin 00238 / 16.01.95, Ventolin Light ademhaling, Ventolin-nevel P8242-011022.06.04.99 Ventodisk 007978 / 25.11.96. Salben 95/178/11) Fenoterol (Berotek N 011310 / 01-1999, 10.08.99) Terbutaline (Bricanil 00427 / 26.01.93) Hexoprenaline (Ipradol 002557 / 14.07.92)

1.2 Beta-2 langwerkende adrenomimetica:

Clenbuterol (Spiropent 007200 / 28.05.96) Formoterol (Foradil 003315 / 10.09.93, Oxis 011262 / 21.07.99) Salmeterol (Serevent 006227 / 28.06.95, Salmeter 006936 / 21.12.95) Salbutamol (Volmax 003100 / 28.06.93, Saltos 94/294/9)

2. Methylxanthines

2.1 Aminofylline (Euphyllin 72/631/8. 72/334/32; Aminofylline 002301 / 10.12.91; 002365 / 27.01.92)

2.2 Theophylline (Ventax 006205 / 21.06.95, Spofillin-retard 007135 / 12.03.96; 007136 / 12.03.96, Eufillong 002314 / 09.01.92, Teotard 008019 / 03.02.97, Teopek 88/677/5)

3. Blokkers van M-cholinerge receptoren

Ipratropiumbromide (Atrovent 00943 / 09.22.93; 007175 / 04.04.96; 007655 / 07.22.96)

4. Gecombineerde medicijnen:

bèta-2 adrenomimeticum + ipratropiumbromide

fenoterol + ipratropuimbromide (Berodual 01104 / 05/04/95)

beta-2 adrenomimeticum + cromoglycinezuur

fenoterol + cromoglycinezuur (Ditek 008030 / 02.25.97) salbutamol + cromoglycinezuur (Intal plus 006261 / 07.11.95)

1. Beta-2 adrenomimeticum

1.1. Beta-2-kortwerkende adrenerge agonist

Salbutamol

(Ventolin, Ventolin-nevel, Vetodisks, Ventolin Light-ademhaling, Salben) Farmacologische werking

Salbutamol is een selectieve agonist van bèta-2-adrenerge receptoren, gelokaliseerd in de bronchiën, het myometrium en de bloedvaten. In therapeutische doses, werkt het in op de bèta-2-adrenerge receptoren van de gladde spieren van de bronchiën, heeft het een uitgesproken bronchodilatorend effect en heeft het weinig of geen effect op bèta-1-adrenerge receptoren myocardium

Bij toediening via inademing wordt het geabsorbeerd door de weefsels van de longen, zonder te worden gemetaboliseerd in de longen, komt het in de bloedbaan terecht. Het medicijn wordt gemetaboliseerd tijdens de "eerste passage" door de lever en vervolgens voornamelijk in de urine uitgescheiden, onveranderd of in de vorm van fenolisch sulfaat.

Bronchusverwijdend effect treedt op in 4-5 minuten, maximaal effect - met 40-60 minuten, halfwaardetijd - 3-4 uur, werkingsduur is 4-5 uur Samenstelling en afgiftevorm

Salbutamolpreparaten zijn verkrijgbaar in verschillende vormen en met verschillende apparaten voor afgifte aan de luchtwegen

De aerosolinhalator Ventolin voor afgemeten doses bevat 100 mcg salbutamol in één dosis (in de vorm van salbutamolsulfaat) Ventolin wordt besproeid met tetrafluorethaan (norfluraan), dat niet tot chloorfluorkoolwaterstoffen behoort

Metering inhalator Ventolin Light Ademhaling wordt geactiveerd door ademhaling, wat inademing vergemakkelijkt, geen synchronisatie vereist bevat 100 μg salbutamol (salbutamolsulfaat) in één dosis

Ventolin-nevel (plastic ampullen) van 2,5 ml, met 2,5 mg salbutamol (in de vorm van salbutamolsulfaat) in fysiologische oplossing voor inhalatie via een vernevelaar Het preparaat bevat geen conserveringsmiddelen en kleurstoffen

Ventodisk - poeder voor inhalatie van 200 mcg salbutamolsulfaat in 1 dosis, compleet met schijfinhalator "Ventolin-Diskhaler"

Salben - droog poeder voor inhalatie, 200 mcg, toegediend met behulp van een individuele inhalator cyclohaler

Doseringsschema

Gedoseerde aerosol van Ventolin, Ventolin Lichtademend, poeder Ventodisk, Salben worden aangebracht in een dosis van 100-200 μg (1 of 2 inhalaties), 3-4 keer per dag

Ventolin Nebula dient te worden gebruikt onder toezicht van specialisten die een speciale inhalator (vernevelaar) gebruiken Ventolin Nebula is alleen bedoeld voor onverdund gebruik voor inhalatie. Bijlage 2)

Bijwerkingen

Salbutamol kan lichte tremoren van de skeletspieren veroorzaken, die meestal het meest uitgesproken zijn in de handen, soms agitatie en verhoogde motorische activiteit. In sommige gevallen hebben 16 patiënten hoofdpijn, perifere vasodilatatie en een lichte compensatoire verhoging van de hartfrequentie. Bij patiënten met een aanleg voor de ontwikkeling van aritmieën kunnen hartritmestoornissen worden verstoord.

- Het gebruik van hoge doses salbutamol, evenals andere bèta-2-agonisten, kan hypokaliëmie veroorzaken, daarom moeten de serumkaliumspiegels worden gecontroleerd als een overdosis wordt vermoed.

Net als andere agonisten van bèta-adrenerge receptoren kan salbutamol reversibele metabolische veranderingen veroorzaken, bijvoorbeeld een verhoging van de glucoseconcentratie in het bloed. Bij patiënten met diabetes mellitus kan decompensatie optreden en, in sommige gevallen, de ontwikkeling van ketoacidose.

Fenoterolhydrobromide (Berotek) Farmacologische werking

Fenoterol is een kortwerkend bèta-2-adrenostimulerend middel Een sterk bronchusverwijdend effect is geassocieerd met selectiviteit voor bèta-2-adrenerge receptoren, evenals de activering van adenylaatcyclase, waarbij ophoping van cAMP de gladde spieren van de bronchiën ontspant; veroorzaakt stabilisatie van membranen van mestcellen en basofielen (vermindert de afgifte van biologisch actieve stoffen), verbetert de mucociliaire klaring; heeft een tocolytisch effect Samenstelling en afgiftevorm

Inhalator met afgemeten dosis Berotek N (met CFK-vrij drijfgas) - in 1 dosis 100 mcg fenoterolhydrobromide

Berotek-oplossing voor vernevelingstherapie - 1 ml oplossing bevat 1,0 mg fenoterolhydrobromide

Doseringsschema

a) Acute aanval van bronchiale astma

In de meeste gevallen is één inhalatiedosis voldoende om de symptomen te verlichten, maar als de ademhaling niet binnen 5 minuten is verlicht, kan de inhalatie worden herhaald

Als er na twee inhalaties geen effect is en er zijn aanvullende inhalaties nodig, moet u onmiddellijk medische hulp zoeken in het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

b) Preventie van inspanningsastma

1-2 inhalatiedoses per keer, tot 8 doses per dag

c) Bronchiale astma en andere aandoeningen die gepaard gaan met omkeerbare vernauwing van de luchtwegen

1-2 inhalatiedoses per inname, als herhaalde inhalaties nodig zijn, daarna niet meer dan 8 inhalaties per dag

Doseerde aerosol Berotek N mag alleen aan kinderen worden voorgeschreven op aanbeveling van een arts en onder toezicht van volwassenen.

De oplossing voor inhalatie wordt toegediend via een vernevelaar onder strikt medisch toezicht (doses Berotek voor de vernevelaar worden gegeven in bijlage 2)

Bijwerking

Als gevolg van een overdosis kunnen er gevoelens zijn van bloedtoevoer naar het gezicht, trillingen van de vingers, misselijkheid, angst, hartkloppingen, duizeligheid, verhoogde systolische bloeddruk, verlaagde diastolische bloeddruk, agitatie en mogelijk extrasystolen

Terbutaline (Bricanil) Farmacologische werking

Terbutaline is een kortwerkende selectieve bèta-2-agonist. Bronchusverwijdend effect is te wijten aan stimulatie van bèta-2-adrenerge receptoren;

een afname van de tonus van gladde spiercellen en een uitzetting van de spieren van de bronchiën.

Samenstelling en vorm van afgifte Dosis aerosolinhalator Bricanil - in 1 dosis 250 mcg terbutalinesulfaat Bricanil-tabletten - 1 tablet bevat: terbutalinesulfaat - 2,5 mg

Doseringsschema

Inhalatie met behulp van een inhalator met afgemeten dosis, 1-2 ademhalingen (0,25) elke 6 uur. Orale dosis 2,5 mg 3-4 keer per dag.

Hexoprenaline (Ipradol) Farmacologische werking

Ipradol is een kortwerkende selectieve bèta-2-agonist - catecholamine samengesteld uit twee norepinefrine-moleculen verbonden door een hexamethyleenbrug. Selectieve bèta-2-receptoraffiniteit is gemeenschappelijk voor al deze moleculen.

Samenstelling en vorm van uitgifte:

Meting aërosolinhalator Ipradol - 1 dosis 200 mcg hexoprenalinesulfaat

Tabletten - 1 TB - 500 mcg hexoprenalinesulfaat.

Doseringsschema

Ipradol bij inademing wordt voorgeschreven aan kinderen vanaf 3 jaar voor 1 ademhaling, met een interval van minimaal 30 minuten.

Ipradol in tabletvorm wordt voorgeschreven aan kinderen met milde tot matige astma, met milde aanvallen van kortademigheid in een dosis

3-6 maanden 0,125 mg (1 / 4tb) 1-2 keer per dag

7-12 maanden 0,125 mg (1/4 TB) 1-Zraza / dag

1-3 jaar 0,125-0,25 mg (1 / 4-1 / 2 TB) 1-Zraza / dag

4-6 jaar 0,25 mg (1/2 TB) 1-3 maal / dag

7-10 jaar 0,5 mg (1 tb) 1-Zraza / dag Bijwerking

Onder de bijwerkingen bij jonge kinderen is er zelden een toename van prikkelbaarheid, prikkelbaarheid, slaapstoornissen, een verandering in het slaapritme.

1.2. Langwerkende bèta-2-agonisten

Salmeterol (Serevent, Salmeter) Farmacologische werking

Selectieve agonist van bèta-2-adrenerge receptoren met langdurige werking. De werking treedt 5-10 minuten na inademing in, met langdurige bronchodilatatie tot 12 uur. Salmeterol wordt snel gehydroxyleerd in de lever, het grootste deel van de toegediende dosis wordt binnen 72 uur geëlimineerd.

Vrijgaveformulier

Serevent Rotadisk - in de vorm van ronde blisters (rotadisks) gemaakt van folie met 4 cellen met poeder rond de omtrek. Een cel bevat een dosis van 50 mcg salmeterolxinafoaat en lactose als vulstof. Serevent Rotadisk wordt gebruikt met een speciaal inhalatieapparaat - "Serevent Diskhaler". De volledige dosis van het medicijn komt de luchtwegen binnen, zelfs bij een zeer lage inademingssnelheid.

Doseer-aerosol-inhalator Serevent bevat 25 mcg salmeterolxinafoaat in één dosis.

Doseringsschema

Het wordt voorgeschreven voor kinderen vanaf 3 jaar, 25-50 mcg (1-2 ademhalingen) 2 keer per dag.

Regelmatig (2 keer per dag) gebruik van Serevent is geïndiceerd in gevallen waarin de patiënt meer dan 1 keer per dag een kortwerkende inhalatiebronchospasmolyticum moet gebruiken of in combinatie met inhalatiecorticosteroïden. Bijwerking

Misschien de ontwikkeling van paradoxale bronchospasmen, hoofdpijn, tachycardie, tremor;

Salbutamol langdurige werking (Volmax, Saltos) Farmacologische werking

De langdurige werking van de bèta-2-adrenerge receptoragonist is te wijten aan het osmotisch gecontroleerde mechanisme van de geleidelijke afgifte van het geneesmiddel uit de tabletkern binnen 9-12 uur..

Vrijgaveformulier

Volmax - tabletten van 4 mg en 8 mg salbutamolsulfaat.

Saltos - tabletten van 7,23 mg salbutamolsulfaat.

Doseringsschema

Kinderen van 3-12 jaar, 4 mg 2 maal daags Tabletten moeten in hun geheel met water worden doorgeslikt, zonder te bijten of te kauwen. Ouder dan 12 jaar - de dosis kan, indien nodig, worden verhoogd tot 8 mg 2 maal daags.

Formoterol (Foradil, 0xis) Farmacologische werking

Selectieve bèta-2-adrenerge agonist. Het begin van bronchospasmolytische werking na inhalatie binnen 1-3 minuten, het therapeutische effect houdt 12 uur aan. De werkzame stof en zijn metabolieten worden volledig uit het lichaam verwijderd. De farmacokinetische eigenschappen van formoterol voor orale toediening en inhalatie zijn grotendeels vergelijkbaar..

Samenstelling en vorm van afgifte Afgemeten dosis inhalator Oxis in torbuhaler - 1 dosis bevat: formoterolfumaraat - 4,5-9 mcg. Foradil - poeder voor inhalatie in capsules - 1 capsule bevat: formoterolfumaraat - 12 mcg

Doseringsschema Kinderen van 5 jaar en ouder worden 1-2 keer per dag voorgeschreven.

Clenbuterol (Spiropent) Farmacologische werking

Spiropent is een selectieve bèta-2-agonist. Het heeft een lange biologische halfwaardetijd en snelle en volledige absorptie na orale toediening. Effectief na inname gedurende 10-12 uur.

19

Samenstelling en vorm van uitgifte

Tabletten - 1 TB bevat 0,02 mg clenbuterolhydrochloride

Siroop - in 5 ml 0,005 mg clenbuterolhydrochloride

Doseringsschema

Tabletten worden voorgeschreven voor kinderen ouder dan 12 jaar en voor volwassenen 1 TB (0,02 mg 2 maal / dag. Bij langdurige therapie kan de dosis worden verlaagd tot 0,02 mg / dag.

Voor kinderen jonger dan 12 jaar is de dosis spiropent 0,0012 mg / kg lichaamsgewicht.

Spiropent op siroop wordt voorgeschreven voor kinderen:

6-12 jaar oud 15 ml (0,015 mg) 2 maal / dag.

4-6 jaar 10 ml (0,01 mg) 2 maal / dag.

2-4 jaar 5 ml (0,005 mg) 3 maal / dag.

jonger dan 2 jaar 5 ml (0,005 mg) 2 maal / dag.

Bijwerking

Spiropent kan trillingen van de vingers veroorzaken, zelden agitatie, tachycardie, extrasystolen.

2. methylxanthines

2.1 Eufillin, Aminophilin Farmacologische werking

Methylxanthines hebben een uitgesproken bronchusverwijdend effect, verbeteren de samentrekking van het middenrif, verhogen de mucociliaire klaring, verminderen de pulmonale vasculaire weerstand en hebben een positief inotroop en matig diuretisch effect. Theophyllins remmen de afgifte van allergiemediatoren uit mestcellen, stimuleren het centrale zenuwstelsel, het ademhalingscentrum en verhogen de afgifte van adrenaline door de bijnieren. De werking van de geneesmiddelen is te wijten aan de remming van fosfodiësterase en als gevolg daarvan een toename van de accumulatie van cyclisch adenosinemonofosfaat in de weefsels. Het klinische effect hangt af van de concentratie van het medicijn in het bloedserum. Bij orale inname wordt theofylline snel en volledig geabsorbeerd, maar de biologische beschikbaarheid hangt af van de doseringsvorm van het geneesmiddel. De belangrijkste manier om theofylline te elimineren is de biotransformatie in de lever, 10% van het onveranderde geneesmiddel wordt uitgescheiden in de urine.

Vrijgaveformulier

Een oplossing van aminofylline - voor intraveneuze toediening - 10 ml 2,4% in een ampul

Eufillin-tabletten - 1 tablet bevat - 150 mg

Doseringsschema

De oplaaddosis voor intraveneuze toediening is 4,5-5 mg / kg gedurende 20-30 minuten. Vervolgens kan aminofylline worden toegediend met een continu infuus in een dosis van 0,6-0,8 mg / kg / uur of in verdeelde doses met geschikte doses om de 4-5 uur onder controle van de theofyllineconcentratie in het bloed..

De gemiddelde dagelijkse orale dosis is 7-10 mg / kg. Bijwerking

Angst, slaapstoornissen, hoofdpijn, tremoren, misselijkheid, braken, diarree, hartkloppingen, ritmestoornissen.

2.2 Theofylline, langwerkend

Theofylline komt vrij uit langwerkende toedieningsvormen op een zodanige manier dat de concentratie bijna alle dagen binnen het therapeutische bereik (8-15 mg / l) blijft met een gelijkmatig maximum 's nachts en' s morgens vroeg.

Afgiftevorm Teopek - tabletten -1 tablet - 100, 200, 300 mg theofylline watervrij Retafil - tabletten -1 tablet - 200, 300 mg theofylline watervrij Teotard - capsules -1 capsule - 200, 350, 500 mg theofylline watervrij Euphilong - capsules - 1 capsule - 250, 375 mg theofylline watervrij. Ventax - capsules van 100, 200, 300 mg theofylline watervrij theofylline watervrij Sporophyllin retard - tabletten van 100, 250 mg theofylline watervrij

Doseringsschema

De dagelijkse dosis voor kinderen van 6-8 jaar is 200-400 mg voor 1-2 doses, 8-12 jaar oud 400-600 mg, ouder dan 12 jaar 600-800 mg

Bijwerking

Hartkloppingen, aritmieën, angst, agitatie, tremoren, slaapstoornissen, hoofdpijn, misselijkheid, braken, diarree

3. Blokkers van M-cholinerge receptoren

Ipratropiumbromide (ATROVENT) Farmacologische werking

De werkzame stof is ipratropiumbromide - een competitieve antagonist van de neurodiver acetylcholine Atrovent blokkeert de gladde spierreceptoren van de tracheobronchiale boom en onderdrukt reflex bronchoconstrictie, voorkomt door acetylcholine gemedieerde stimulatie van sensorische vezels van de nervus vagus onder invloed van verschillende factoren Atrovent en heeft een profylactisch effect op de bronchoconstrictie.

Het effect van het medicijn manifesteert zich 25-50 minuten na inademing, bereikt een maximum aan het einde van 1 uur en duurt 6-8 uur

Samenstelling en vorm van uitgifte

Afgemeten aerosolinhalator, 1 dosis - 20 mcg ipratropiumbromide

Oplossing voor inhalatie 1 ml (20 druppels) - 250 mcg ipratropiumbromide Doseringsschema

Dosering aërosol - 1-2 inhalaties 3-4 keer / dag

Oplossing voor inademing via een vernevelaar (bijlage 2) Bijwerking

Systemische effecten zijn niet bekend, in sommige gevallen kan een droge mond optreden, in geval van contact met de ogen, milde omkeerbare accommodatiestoornissen.

4. Gecombineerde medicijnen

Beta-2 adrenomimeticum + ipratoropiumbromide (BERODUAL) Farmacologische werking

Berodual is een gecombineerd bronchodilatorgeneesmiddel, dat fenoterol (bèta-2-agonist) en ipratropiumbromide omvat, een blokker van M-cholinerge receptoren. Ipratropiumbromide blokkeert cholinerge receptoren, bèta-2-agonist veroorzaakt stimulatie van bèta-receptoren van gladde spiercellen en snelle bronchodilatatie Een combinatie van stoffen met een ander werkingsmechanisme versterkt het bronchodilaterende effect en verlengt de duur ervan Samenstelling en afgiftevorm

Meting aerosol-inhalator Berodual - 1 dosis bevat 50 mcg fenoterol en 20 mcg ipratropiumbromide

Oplossing voor inhalatie Berodual - 20 ml in een fles voor vernevelingstherapie '1 ml (20 druppels) bevat 500 mcg fenoterol en 250 mcg ipratropiumbromide Doseringsschema

Dosering aërosol Berodual wordt voorgeschreven voor kinderen vanaf 3 jaar, 1-2 doses 3 keer per dag (tot 8 doses per dag).

Berodual-oplossing voor vernevelaar (bijlage 2)

Bijwerking

Bijwerkingen zijn niet significant In het geval van een relatieve of absolute overdosis, tremor van de vingers, hartkloppingen geassocieerd met de aanwezigheid van fenoterol in het preparaat zijn mogelijk. In sommige gevallen droge mond, milde en omkeerbare accommodatiestoornissen geassocieerd met de aanwezigheid van ipratropiumbromide in het preparaat

Beta-2 adrenomimeticum + cromoglycinezuur (Ditek) Farmacologische werking

Gecombineerd medicijn met bronchodilatator en anti-allergische werking. Voorkomt en elimineert bronchospasmen, verbetert de functie van het trilhaarepitheel, voorkomt degranulatie van mestcellen en de afgifte van biologisch actieve stoffen daaruit.

Samenstelling en vorm van uitgifte

Dosering aërosolinhalator - 1 inhalatiedosis bevat fenoterolhydrobromide - 50 mcg en dinatriumcromoglycaat - 1 mg

Doseringsschema Kinderen van 4-6 jaar, 1 dosis 4 keer per dag. Kinderen ouder dan 6 jaar krijgen 4 keer per dag 2 inhalatiedoses

Bijwerking Mogelijke vingertrillingen, hartkloppingen, angst

Beta-2 adrenomimeticum + cromoglycinezuur (Intal plus) Farmacologische werking

Natriumcromoglycaat voorkomt bronchospasmen, voorkomt degranulatie van mestcellen en de afgifte van biologisch actieve stoffen daaruit Salbutamol is een bèta-adrenerge agonist met een overheersend effect op bèta-2-receptoren, heeft een bronchusverwijdend effect

Samenstelling en vorm van uitgifte

Dosering aërosolinhalator - 1 dosis bevat natriumcromoglycaat - 1 mg, salbutamol - 100 mi - Doseringsschema

Kinderen vanaf 6 jaar 1-2 inhalaties 4 keer per dag. In ernstigere gevallen of bij contact met een allergeen kan de dosis worden verhoogd tot 6-8 inhalaties per dag..

Bijwerking

Mogelijke keelpijn, hoest, bronchospasmen, hoofdpijn, voorbijgaande spierkrampen, zelden angio-oedeem, arteriële hypotensie, collaps.

Beta 2 adrenomimetica

Van de groep luchtwegverwijders zijn de meest interessante stoffen die β2-adrenerge receptoren stimuleren. Ze elimineren bronchospasmen door de β2-adrenerge receptoren van de bronchiën en de bijbehorende adenylaatcyclase te activeren, wat leidt tot een toename van het intracellulaire gehalte van cAMP (op zijn beurt vermindert dit de concentratie van calciumionen in de cellen) en een afname van de tonus van de gladde spieren van de bronchiën. Tegelijkertijd, onder invloed van stoffen met β2-adrenomimetische activiteit, wordt het vrijkomen uit mestcellen van verbindingen die spasmen van bronchiolen veroorzaken (histamine, een langzaam reagerende stof van anafylaxie, enz.)

Stoffen die adrenerge receptoren stimuleren (adrenerge agonisten) zijn onderverdeeld in α-adrenerge agonisten (norepinefrine, fenylefrine, ethedrine), inclusief actueel (fenylefrine, xylometazoline, oxymetazoline, nafazoline, indanazolamine), α- adrenerge agonisten (epinefrine, efedrine, defedrine), β-adrenerge agonisten (β1 en β2) (isoprenaline, hexoprenaline, orciprenaline) en selectieve β2-adrenerge agonisten van korte (terbutaline, salbutamol, fenoterol) en langwerkende.

Bovendien worden adrenerge agonisten met directe werking ook geïsoleerd - direct stimuleren van adrenerge receptoren (norepinefrine, epinefrine, isoprenaline, enz.), Indirect (sympathicomimetica) - waardoor een mediator noradrenaline vrijkomt in de synaptische spleet of de vorming ervan in de presynaptische blaasjes (orciprenaline) en gemengde defedrine).

Momenteel zijn in de klinische praktijk de meest gebruikte geneesmiddelen die met een hoge selectiviteit voor β2-adrenerge receptoren en die weinig worden beïnvloed door enzymen (terbutaline, salbutamol, fenoterol), evenals geneesmiddelen met een lange werkingsduur (formoterol en salmeterol). Deze geneesmiddelen worden meestal gebruikt als onderdeel van gecombineerde geneesmiddelen (langwerkende β2-stimulantia in combinatie met geïnhaleerde glucocorticosteroïden), die een aantal voordelen hebben ten opzichte van de afzonderlijke benoeming van hun componenten..

Werkingsmechanisme

De farmacologische effecten van adrenerge agonisten worden gemedieerd door de stimulatie van β2-adrenerge receptoren in de bronchiën, waarvan de dichtheid toeneemt naarmate de diameter van de laatste afneemt, evenals op het oppervlak van mestcellen, lymfocyten, eosinofielen, enz. Wanneer het agonist-molecuul aan de β2-adrenerge receptor wordt gehecht, verandert de conformatie van de laatste. De geactiveerde receptor interageert met het regulerende Gs-eiwit, dat op zijn beurt het enzym adenylaatcyclase activeert, de synthese bevordert en de intracellulaire concentratie van cAMP verhoogt. Het gevolg hiervan is de inductie van proteïnekinase A en stimulatie van het DNA-transcriptieproces, een afname van de intracellulaire concentratie van Ca2 +, wat leidt tot relaxatie van gladde spieren. De ophoping van cAMP draagt ​​ook bij aan de overgang van de receptor naar een inactieve toestand. B2-adrenostimulantia voorkomen het binnendringen van Ca 2+ -ionen in cellen, remmen de allergeen-geactiveerde afgifte van allergiemediatoren (histamine, leukotriënen, enz.) Uit mestcellen, hebben ontstekingsremmende effecten, verminderen de vasculaire permeabiliteit en hebben ook een profylactisch effect op door histamine geïnduceerde bronchospasmen, remmen acute reacties, inclusief die veroorzaakt door lichamelijke inspanning en koude lucht, verhogen de secretie van slijm, verhogen de mucociliaire klaring, verbeteren het werk van de ademhalingsspieren.

De belangrijkste eigenschap van β2-adrenostimulantia is hun selectiviteit voor β2-adrenerge receptoren. De selectiviteit wordt in het bijzonder bepaald door de ernst van de cardiale effecten van β-agonisten en wordt beoordeeld door de verhouding van de dosis van een geneesmiddel met bronchodilaterende eigenschappen (stimulatie van β2-adrenerge receptor) tot de dosis die een opwindend effect heeft op het hartspier (stimulatie van β1-adrenerge receptor). Selectieve adrenerge agonisten hebben minder effect op β1-adrenerge receptoren in het myocard. Dus, in vergelijking met isoproterenol, heeft fenoterol 20 keer, en salmeterol - 10.000 keer minder stimulerend effect op het hart. Als we de selectiviteit van isoproterenol als 1 nemen, dan is de selectiviteit van fenoterol 120, salmeterol - 1375 en salmeterol - 85.000. Formoterol heeft een nog grotere affiniteit voor de β2-adrenerge receptor, die, in tegenstelling tot salmeterol (een partiële agonist), hun volledige agonist is..

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van β2-adrenostimulantia hangt af van de toedieningsweg. Bij orale inname wordt epinefrine volledig geïnactiveerd in de maag. Efedrine, defedrine, hexoprenaline, orciprenaline, terbutaline, salbutamol, fenoterol en clenbuterol worden uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd.

Bij gebruik van adrenerge agonisten kunnen verschillende vormen van geneesmiddelen worden gebruikt, maar de meest rationele toedieningsweg is inhalatie. Na orale toediening ondergaan geneesmiddelen een intensief first-pass-metabolisme tijdens de eerste passage door de lever, en daarom is de biologische beschikbaarheid van orale vormen extreem laag. Bij de inademingsroute bereikt een deel van de dosis om verschillende redenen de bronchiën niet (geadsorbeerd in de mondholte of verlaat de luchtwegen met uitgeademde lucht). Bij gebruik van een afgemeten aerosol komt slechts 5-15% van de dosis in de longen, bij het inademen van droog poeder, iets meer - tot 30-38%, en bij gebruik van een vernevelaar - 5-7%.

Adrenomimetica binden praktisch niet aan bloedplasma-eiwitten, slechts met 14-25%. De uitzondering is formoterol - 61-65%. Α2-adrenostimulantia hebben geen verband tussen de concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma en de duur en ernst van het bronchusverwijdende effect. Dus, bijvoorbeeld, T1 / 2 van salbutamol, geschat door het verdwijnen van tachycardie na de intraveneuze bolustoediening, is 15 minuten en het bronchodilaterende effect van salbutamol duurt meer dan 3 uur, hoewel het medicijn niet wordt gedetecteerd in het bloedplasma..

T1 / 2 voor isoprenaline is 2 minuten, voor terbutaline en formoterol - 2-3 uur, voor salbutamol, salmeterol, fenoterol 5-7 uur.

β2-adrenostimulantia ondergaan biotransformatie in de lever, weefsels en bloedplasma onder invloed van de enzymen monoamineoxidase (MAO) en catecholamineorthomethyltransferase (COMT). Metabolieten worden in de urine uitgescheiden. Sommige daarvan hebben farmacologische activiteit. De belangrijkste metaboliet van salmeterol is 3-4 keer actiever dan het medicijn zelf, maar de werkingsduur is minder dan 20 minuten. Adrenerge agonisten isoprenaline, salbutamol en terbutaline dringen goed door de placenta en worden uitgescheiden in de moedermelk. De werking van epinefrine na subcutane of intramusculaire toediening begint na 3-10 minuten en duurt 30-60 minuten; het effect van efedrine - na 15-20 minuten bij intraveneuze toediening en na 30-40 minuten - na orale toediening en houdt respectievelijk 4-6 uur aan. Wanneer isoprenaline wordt ingenomen door inademing, wordt het effect opgemerkt na 1 minuut en behoudt het effect gedurende 1-2 uur.

Orciprenaline begint te werken in 30-60 seconden met behoud van het effect gedurende 3-5 uur ). Formoterol en salmeterol hebben het meest langdurige bronchusverwijdende effect (tot 12 uur), met verschillen in de snelheid waarmee het effect begint: formoterol werkt snel en salmeterol - iets langzamer (na 30 minuten).

De werkingsduur van β2-adrenostimulantia houdt rechtstreeks verband met de grootte van het molecuul en zijn hydrofiele of lipofiele eigenschappen. Het salbutamol-molecuul heeft bijvoorbeeld een korte lengte en hydrofiele eigenschappen, waardoor het snel bindt aan het actieve deel van de receptor, wat het snelle begin van zijn werking verklaart. Vanwege zijn hoge hydrofiliteit wordt salbutamol echter relatief snel uit de bronchiën geëlimineerd en de werkingsduur is niet langer dan 4-6 uur Formoterol is een matig lipofiel geneesmiddel. Hierdoor kan het snel interageren met de receptor, waardoor de werking snel begint en formoterol kan worden gebruikt om aanvallen van bronchiale astma te verlichten. Aan de andere kant dringt het medicijn door in de binnenste (lipofiele) laag van het celmembraan, van waaruit het geleidelijk wordt vrijgegeven en opnieuw in wisselwerking treedt met de actieve plaats van de receptor. Het effect van formoterol begint dus net zo snel als het effect van salbutamol, maar houdt tot 12 uur aan..

Een ander langwerkend medicijn, salmeterol, is een lang (25 ° A) molecuul dat 10.000 keer meer lipofiel is dan salbutamol. Door zijn hoge lipofiliciteit wordt salmeterol praktisch niet vastgehouden in de vloeistof op het oppervlak van de luchtwegen, maar wordt het onmiddellijk (in minder dan 1 minuut) afgezet in het celmembraan. Daarna bewegen de salmeterolmoleculen langzaam naar het actieve gebied van de β2-adrenerge receptor, en daarom vindt de activering van de receptoren (en het begin van de werking van het medicijn) niet onmiddellijk plaats, maar na ongeveer 30 minuten. In dit geval is de lange keten van het molecuul stevig vastgemaakt aan het celmembraan en kan het actieve centrum van het medicijnmolecuul herhaaldelijk de receptor activeren, die zorgt voor

lange werkingsduur. Deze verbinding van salmeterol met de receptor is omkeerbaar en niet-competitief, de werkingsduur is niet afhankelijk van de dosis en is meer dan 12 uur Salmeterol en formoterol hebben het langste effect. De werkingsduur van salbutamol is iets korter dan die van terbutaline en fenoterol.

Plaats in therapie

In de pulmonologie zijn de belangrijkste indicaties voor het gebruik van β2-adrenostimulantia bronchospastische aandoeningen en ziekten, waaronder bronchiale astma (BA), chronische obstructieve longziekte (COPD), bronchospastisch syndroom bij andere ziekten.

Inhalatievormen van geneesmiddeltoediening worden het vaakst gebruikt in de klinische praktijk. Parenterale toediening van adrenerge agonisten wordt gebruikt voor ernstige aanvallen van bronchiale astma, vergezeld van ernstig oedeem van het slijmvlies en hypersecretie van stroperig sputum, waardoor de penetratie van aerosol in de kleine bronchiën wordt voorkomen..

Aanbevelingen voor het gebruik van β2-adrenostimulantia:

  • Om aanvallen van bronchiale astma te stoppen, worden kortwerkende β2-adrenostimulantia gebruikt. Deze medicijnen mogen niet worden gebruikt voor basistherapie, omdat ze geen ontstekingsremmende werking hebben.
  • Langwerkende β2-adrenostimulantia (in combinatie met glucocorticosteroïden (GCS) zijn geneesmiddelen voor de basistherapie van bronchiale astma. Dus zelfs bij een matig beloop van de ziekte wordt aanbevolen het gebruik van langwerkende adrenerge agonisten voor te schrijven samen met geïnhaleerde GCS, die de controle over het verloop van de ziekte verbeteren en de kwaliteit van leven verbeteren. ziek.
  • Voor de verlichting van astma-aanvallen worden selectieve kortwerkende β2-adrenostimulantia of formoterol gebruikt, en de keuze van de toedieningsmethode (vernevelaar of afgemeten aerosol) hangt af van het vermogen van de patiënt om de inhalator correct te gebruiken.
  • Voor de behandeling van exacerbaties van bronchiale astma is de combinatie van β2-adrenostimulantia met ipratropiumbromide effectief (in tegenstelling tot exacerbaties van COPD, waarbij deze combinatie geen extra effectiviteit heeft). Wat betreft de kracht en snelheid van het begin van het bronchusverwijdende effect tijdens exacerbaties van astma, overtreffen adrenomimetica significant theofylline en ipratropiumbromide. Intraveneuze epinefrine is alleen geïndiceerd in levensbedreigende situaties. Het is ongepast om orale vormen te gebruiken om astma-aanvallen te verlichten.
  • Langwerkende β2-agonisten voor inhalatie (formoterol, salmeterol) moeten worden voorgeschreven aan patiënten met astma totdat de dosis inhalatiecorticosteroïden is verhoogd in gevallen waarin standaarddoses geen remissie van de ziekte mogelijk maken. De toevoeging van langdurige β2-agonisten aan inhalatiecorticosteroïden bij patiënten met persisterend astma van welke ernst dan ook is een effectiever behandelingsregime in vergelijking met een verdubbeling van de hormoondosis, en deze combinatie wordt erkend als de "gouden standaard" van astma-therapie. De hoge efficiëntie van combinatietherapie van langwerkende β2-agonisten met inhalatiecorticosteroïden bij BA heeft geleid tot het creëren van vaste geneesmiddelcombinaties zoals budesonide / formoterol en salmeterol / fluticason..
  • De belangrijkste manier om de effectiviteit van bronchodilatortherapie te controleren, is door de externe expiratoire fractie (FVF) te bestuderen of piekstroommetrie uit te voeren. Tegelijkertijd is de behoefte aan inhalaties van kortwerkende β2-adrenostimulantia een criterium voor de ernst van de toestand van de patiënt, dat als leidraad kan dienen bij het kiezen van de basistherapie voor astma..

Verdraagbaarheid en bijwerkingen

Bij overmatige stimulatie neemt de gevoeligheid van β2-adrenerge receptoren af. De reden voor deze "desensibilisatie" op korte termijn is de ontkoppeling van de receptor van het G-proteïne en adenylaatcyclase. Terwijl overmatige stimulatie gehandhaafd blijft, neemt het aantal receptoren op het celoppervlak af (internalisatie of "downregulatie") met hun gedeeltelijke afbraak. De reactie van receptoren op sympathische stimulatie treedt op als gevolg van de synthese van nieuwe β2-adrenerge receptoren, waarvan de desensibilisatie leidt tot een afname van de effectiviteit van β2-adrenerge agonisten en patiënten dwingt om de dosis en frequentie van medicijngebruik te verhogen. Dit is een veel voorkomende oorzaak van ongewenste effecten en verminderde effectiviteit van de behandeling. Het gebruik van α- en β-adrenostimulantia epinefrine en efedrine in geval van ontwikkelde desensibilisatie en ongevoeligheid van β2-adrenerge receptoren tegen de achtergrond van een overdosis van selectieve adrenerge agonisten kan leiden tot "rebound-syndroom", d.w.z. een sterke verslechtering van de bronchiale doorgankelijkheid als gevolg van stimulatie van α-adrenerge receptoren. Anderzijds kunnen selectieve β2-adrenostimulantia het "blokkeringssyndroom" veroorzaken - verergering van het ophoesten van sputum als gevolg van vasodilatatie van de bronchiale submucosa en een verminderde drainagefunctie. Het 'blokkeringssyndroom' wordt niet geëlimineerd door kleine doses adrenerge agonisten die een vasoconstrictief effect hebben.

Een uiterst ongewenst verschijnsel bij het gebruik van β2-adrenostimulantia is hun effect op het cardiovasculaire systeem. Isoprenaline en fenoterol hebben minder selectiviteit voor β2-adrenerge receptoren dan salbutamol en terbutaline, daarom treden bij gebruik vaak tachycardie, aritmie en verhoogde bloeddruk (als gevolg van een verhoogd hartminuutvolume) op. Bovendien heeft fenoterol een uitgesproken effect op de serumkaliumspiegels. Tegelijkertijd zijn de cardiovasculaire effecten bij het gebruik van geneesmiddelen niet alleen afhankelijk van selectiviteit, maar ook van de dosis en toedieningsweg. De bijwerkingen van fenoterol en salbutamol komen meestal maximaal tot uiting na 20-40 ademhalingen (elk 100 μg) door een inhalator met afgemeten dosis. Van de β2-adrenostimulantia heeft isoprenaline, dat subendocardiale ischemie kan veroorzaken, de grootste cardiotoxiciteit. Bij patiënten met ernstige bronchiale astma kunnen adrenomimetica een sterke afname van PaO2 veroorzaken als gevolg van een schending van de ventilatie / perfusieverhouding. In zeldzame gevallen worden bij gebruik misselijkheid, braken, obstipatie, vernietiging van het trilhaarepitheel van het bronchiale slijmvlies (niet-selectieve β2-adrenostimulantia) opgemerkt. Hypoxie verhoogt significant het risico op bijwerkingen van geneesmiddelen, waaronder cardiale - het risico op myocardischemie en aritmieën geassocieerd met het gebruik van adrenerge agonisten neemt toe.

Bij gebruik van β2-adrenostimulantia wordt vaak een toename van de concentratie van vrije vetzuren en glucose in het bloedplasma opgemerkt, waarmee bij patiënten met diabetes mellitus rekening moet worden gehouden. Selectieve β2-adrenostimulantia aan het begin van de behandeling kunnen spiertrillingen veroorzaken.

Contra-indicaties en waarschuwingen

De belangrijkste contra-indicaties voor het voorschrijven van geneesmiddelen van de β2-adrenostimulantengroep zijn: overgevoeligheid voor het geneesmiddel en zijn componenten, ischemische hartziekte, tachyaritmieën, arteriële hypertensie, hyperthyreoïdie.

Monitoring van de veiligheid van de behandeling moet een maandelijks elektrocardiogram omvatten (de duur van het QT-interval mag niet meer dan 15% toenemen), evenals de bepaling van het kaliumgehalte in het bloedserum, vooral bij patiënten met risicofactoren voor hart- en vaatziekten..

Werkingsmechanisme

De farmacologische effecten van adrenerge agonisten worden gemedieerd door de stimulatie van β2-adrenerge receptoren in de bronchiën, waarvan de dichtheid toeneemt naarmate de diameter van de laatste afneemt, evenals op het oppervlak van mestcellen, lymfocyten, eosinofielen, enz. Wanneer het agonist-molecuul aan de β2-adrenerge receptor wordt gehecht, verandert de conformatie van de laatste. De geactiveerde receptor interageert met het regulerende Gs-eiwit, dat op zijn beurt het enzym adenylaatcyclase activeert, de synthese bevordert en de intracellulaire concentratie van cAMP verhoogt. Het gevolg hiervan is de inductie van proteïnekinase A en stimulatie van het DNA-transcriptieproces, een afname van de intracellulaire concentratie van Ca2 +, wat leidt tot relaxatie van gladde spieren. De ophoping van cAMP draagt ​​ook bij aan de overgang van de receptor naar een inactieve toestand. B2-adrenostimulantia voorkomen het binnendringen van Ca 2+ -ionen in cellen, remmen de allergeen-geactiveerde afgifte van allergiemediatoren (histamine, leukotriënen, enz.) Uit mestcellen, hebben ontstekingsremmende effecten, verminderen de vasculaire permeabiliteit en hebben ook een profylactisch effect op door histamine geïnduceerde bronchospasmen, remmen acute reacties, inclusief die veroorzaakt door lichamelijke inspanning en koude lucht, verhogen de secretie van slijm, verhogen de mucociliaire klaring, verbeteren het werk van de ademhalingsspieren.

De belangrijkste eigenschap van β2-adrenostimulantia is hun selectiviteit voor β2-adrenerge receptoren. De selectiviteit wordt in het bijzonder bepaald door de ernst van de cardiale effecten van β-agonisten en wordt beoordeeld door de verhouding van de dosis van een geneesmiddel met bronchodilaterende eigenschappen (stimulatie van β2-adrenerge receptor) tot de dosis die een opwindend effect heeft op het hartspier (stimulatie van β1-adrenerge receptor). Selectieve adrenerge agonisten hebben minder effect op β1-adrenerge receptoren in het myocard. Dus, in vergelijking met isoproterenol, heeft fenoterol 20 keer, en salmeterol - 10.000 keer minder stimulerend effect op het hart. Als we de selectiviteit van isoproterenol als 1 nemen, dan is de selectiviteit van fenoterol 120, salmeterol - 1375 en salmeterol - 85.000. Formoterol heeft een nog grotere affiniteit voor de β2-adrenerge receptor, die, in tegenstelling tot salmeterol (een partiële agonist), hun volledige agonist is..

Meer Over Tachycardie

Wat is cardiomyopathie? De oorzaken van voorkomen, diagnose en behandelmethoden zullen worden geanalyseerd in het artikel van Dr. T. N. Kuznetsov, een cardioloog met 25 jaar ervaring.

    Myocardiale revascularisatie wordt uitgevoerd om de symptomen van myocardischemie te verlichten en de prognose te verbeteren. Bij stabiele vormen van ischemische hartziekte hangt het prognostische voordeel af van het volume van het myocard dat onderhevig is aan ischemie.

Om te begrijpen hoe u de alvleesklier kunt repareren, moet u de mechanismen begrijpen die tot de schade leiden. Dit lichaam heeft 2 hoofdfuncties.

Gemaakt: 2016-09-18 16:26:08Onder bloeden wordt verstaan ​​de uitstroom van bloed uit beschadigde bloedvaten. Meestal treedt bloeding op als gevolg van letsel. Wanneer bloed door de huidwond naar buiten stroomt, spreken ze van uitwendige bloedingen.