Bètablokkers: wat is het, een lijst met de beste medicijnen, contra-indicaties en bijwerkingen

Bètablokkers zijn een uitgebreide groep geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie, hartaandoeningen, als onderdeel van de therapie voor thyreotoxicose en migraine. Geneesmiddelen kunnen de gevoeligheid van adrenerge receptoren veranderen - structurele componenten van alle cellen in het lichaam die reageren op catecholamines: adrenaline, norepinefrine.

Overweeg het werkingsprincipe van geneesmiddelen, hun classificatie, hoofdvertegenwoordigers, een lijst met indicaties, contra-indicaties, mogelijke bijwerkingen.

Ontdekkingsgeschiedenis

Het eerste medicijn van de groep werd in 1962 gesynthetiseerd. Het was protenalol, dat bij experimenten bij muizen kanker veroorzaakte en daarom geen klinische klaring kreeg. Propranolol (1968) werd de eerste bètablokker die werd goedgekeurd voor praktisch gebruik. Voor de ontwikkeling van dit medicijn en de studie van bèta-receptoren ontving de maker James Black later de Nobelprijs.

Vanaf het moment dat propranolol werd gemaakt tot op de dag van vandaag, zijn meer dan 100 vertegenwoordigers van BAB ontwikkeld door wetenschappers, waarvan er ongeveer 30 door artsen in de dagelijkse praktijk zijn gebruikt. De synthese van de nieuwste generatie nebivolol is een echte doorbraak geworden. Hij verschilde van zijn familieleden in het vermogen om de bloedvaten te ontspannen, optimale tolerantie en een handig innameschema..

farmacologisch effect

Er zijn cardiospecifieke geneesmiddelen die voornamelijk interageren met bèta-1-receptoren en niet-specifieke geneesmiddelen die reageren met receptoren van elke structuur. Het werkingsmechanisme van cardioselectieve, niet-selectieve geneesmiddelen is hetzelfde.

Klinische effecten van specifieke medicijnen:

  • vermindering van de frequentie, kracht van hartcontracties. Uitzonderingen zijn acebutolol, celiprolol, die de hartslag kunnen versnellen;
  • het zuurstofverbruik van het myocard verminderen;
  • lage bloeddruk;
  • lichtjes verhoging van de plasmaconcentratie van "goede" cholesterol.

Aanvullende niet-specifieke medicijnen:

  • vernauwing van de bronchiën veroorzaken;
  • voorkomen dat bloedplaatjes klonteren en dat er een bloedstolsel ontstaat;
  • verhoog de tonus van de baarmoeder;
  • stop de afbraak van vetweefsel;
  • lagere intraoculaire druk.

De reactie van patiënten op het nemen van BAB is niet hetzelfde, het hangt af van veel indicatoren. Factoren die de gevoeligheid voor bètablokkers beïnvloeden:

  • leeftijd - de gevoeligheid van adrenerge receptoren in de vaatwand voor geneesmiddelen is verminderd bij pasgeborenen, premature baby's en ouderen;
  • thyreotoxicose - vergezeld van een tweevoudige toename van het aantal bèta-adrenerge receptoren in de hartspier;
  • uitputting van norepinefrine en adrenalinereserves - het gebruik van sommige BAB's (reserpine) gaat gepaard met een tekort aan catecholamines, wat leidt tot overgevoeligheid van de receptor;
  • verminderde sympathische activiteit - de reactie van cellen op catecholamines neemt toe na tijdelijke sympathische denervatie;
  • afname van de gevoeligheid van adrenerge receptoren - ontwikkelt zich bij langdurig gebruik van geneesmiddelen.

Bètablokkerclassificatie, medicijngeneratie

Er zijn verschillende manieren om medicijnen in groepen te verdelen. De meest gebruikelijke methode houdt rekening met het vermogen van geneesmiddelen om voornamelijk te interageren met bèta-1-adrenerge receptoren, die vooral in het hart voorkomen. Op basis hiervan worden ze onderscheiden:

  • 1e generatie - niet-selectieve geneesmiddelen (propranolol) - blokkeren het werk van beide soorten receptoren. Het gebruik ervan gaat, naast het verwachte effect, gepaard met ongewenste, voornamelijk bronchospasmen.
  • Cardioselectieve tweede generatie (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - hebben weinig effect op bèta-2-adrenerge receptoren. Hun actie is specifieker;
  • 3e generatie (carvedilol, nebivolol) - hebben het vermogen om het lumen van bloedvaten te vergroten. Kan cardioselectief zijn (nebivolol), niet-selectief (carvedilol).

Andere classificatie-opties houden rekening met:

  • het vermogen om op te lossen in vetten (lipofiel), water (in water oplosbaar);
  • werkingsduur: ultrakort (gebruikt voor snel begin, stopzetting van de actie), kort (2-4 keer / dag ingenomen), langdurig (1-2 keer / dag ingenomen);
  • de aanwezigheid / afwezigheid van interne sympathicomimetische activiteit - een speciaal effect van enkele selectieve, niet-selectieve bètablokkers, die niet alleen bèta-adrenerge receptoren kunnen blokkeren, maar ook prikkelen. Dergelijke medicijnen verlagen / verlagen de hartslag niet lichtjes en kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met bradycardie. Deze omvatten pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Verschillende vertegenwoordigers van de klasse verschillen van hun familieleden in farmacologische eigenschappen. Zelfs de nieuwste generatie medicijnen zijn niet universeel. Daarom is het concept van "de beste" puur individueel. Het optimale medicijn wordt geselecteerd door een arts, die rekening houdt met de leeftijd van de patiënt, kenmerken van het beloop van de ziekte, medische geschiedenis, de aanwezigheid van gelijktijdige pathologieën.

Bètablokkers: indicaties voor recept

Bètablokkers zijn een van de belangrijkste geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van hypertensie. De populariteit is te danken aan het vermogen van medicijnen om de hartslag te normaliseren, evenals aan enkele andere indicatoren van het hart (slagvolume, cardiale index, totale perifere vasculaire weerstand), die niet worden beïnvloed door andere antihypertensiva. Dergelijke aandoeningen begeleiden het beloop van hypertensie bij een derde van de patiënten..

Een volledige lijst met indicaties omvat:

  • chronisch hartfalen - geneesmiddelen met verlengde afgifte (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • instabiele angina;
  • hartinfarct;
  • schending van het hartritme;
  • thyrotoxicose;
  • preventie van migraine.

Ik schrijf medicijnen voor, de dokter moet zich de eigenaardigheden van hun gebruik herinneren:

  • de aanvangsdosis van het medicijn moet minimaal zijn;
  • de dosisverhoging is zeer geleidelijk, niet meer dan 1 keer / 2 weken;
  • als een langdurige behandeling noodzakelijk is, gebruik dan de laagste effectieve dosis;
  • als u BAB gebruikt, is het noodzakelijk om constant de hartslag, bloeddrukindicatoren, gewicht te controleren;
  • 1-2 weken na het begin van de opname, 1-2 weken na het bepalen van de optimale dosering, is het noodzakelijk om de biochemische parameters van het bloed te controleren.

Bètablokkers en diabetes mellitus

Volgens Europese richtlijnen worden bètablokkers alleen in kleine doses als aanvullende medicatie voorgeschreven aan patiënten met diabetes mellitus. Deze regel is niet van toepassing op twee vertegenwoordigers van de groep met vaatverwijdende eigenschappen - nebivolol, carvedilol.

Pediatrische praktijk

BAB's worden gebruikt om hypertensie bij kinderen te behandelen, die gepaard gaat met een versnelde hartslag. Het is toegestaan ​​om bètablokkers voor te schrijven aan patiënten met chronisch hartfalen, met inachtneming van de volgende regels:

  • voordat BAB wordt gestart, moeten kinderen een behandeling met ACE-remmers ondergaan;
  • medicijnen worden alleen voorgeschreven aan patiënten met stabiele gezondheidsproblemen;
  • de aanvangsdosering mag niet hoger zijn dan ¼ van de maximale enkelvoudige dosering.

Lijst met medicijnen voor hypertensie

Bij de behandeling van hypertensie worden zowel selectieve als niet-selectieve bètablokkers gebruikt. Hieronder vindt u een lijst met medicijnen, waaronder de meest populaire medicijnen en hun merknamen.

Werkzame stofHandelsnaam
Atenolol
  • Azoteen;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sectraal.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Om het beste effect te bereiken, worden antihypertensiva van verschillende groepen vaak met elkaar gecombineerd. De beste combinatie is het gecombineerde gebruik van BAB met thiazidediuretica. Delen met medicijnen van andere groepen is ook mogelijk, maar minder bestudeerd.

Lijst met geneesmiddelen met een complexe werking

Actieve ingrediëntenRuilnamen
Atenolol + Chloortalidon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenorisch;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochloorthiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipine
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + Clopamide
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipine
  • Logimax

Het beste medicijn om hoge bloeddruk te bestrijden wordt beschouwd als een derde generatie selectieve bètablokker van de derde generatie met langdurige werking - nebivolol. Het gebruik van dit medicijn:

  • stelt u in staat om een ​​meer significante daling van de bloeddrukindicatoren te bereiken;
  • heeft minder bijwerkingen, heeft geen invloed op de erectie;
  • verhoogt het niveau van slechte cholesterol, glucose niet;
  • beschermt celmembranen tegen de effecten van enkele schadelijke factoren;
  • veilig voor patiënten met diabetes mellitus, metabool syndroom;
  • verbetert de bloedtoevoer naar weefsels;
  • veroorzaakt geen bronchospasmen;
  • comfortabele ontvangstmodus (1 keer / dag).

Contra-indicaties

De lijst met contra-indicaties wordt bepaald door het type geneesmiddel. Gemeenschappelijk voor de meeste pillen zijn:

  • bradycardie;
  • atrioventriculair blok 2-3 graden;
  • lage bloeddruk;
  • acute vasculaire insufficiëntie;
  • schok;
  • sick sinus-syndroom;
  • ernstige gevallen van bronchiale astma.

Medicijnen worden met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven:

  • seksueel actieve jonge mannen die lijden aan arteriële hypertensie;
  • atleten;
  • met chronische leerzame longziekte;
  • depressie;
  • verhoogde concentratie van plasmalipiden;
  • suikerziekte;
  • perifere arteriële ziekte.

Bètablokkers worden tijdens de zwangerschap vermeden. Ze verminderen de bloedstroom naar de placenta en de baarmoeder en kunnen ontwikkelingsstoornissen bij de foetus veroorzaken. Als er echter geen alternatieve behandeling bestaat, wegen de mogelijke voordelen voor het moederlichaam op tegen het risico op bijwerkingen bij de foetus, het gebruik van BAB is mogelijk..

Het combineren van borstvoeding, het nemen van BAB wordt niet aanbevolen. Het is nog niet bekend of de werkzame stof in melk kan doordringen..

Bijwerkingen

Er zijn cardiale, niet-cardiale bijwerkingen. Hoe selectiever een medicijn is, hoe minder extracardiale bijwerkingen het heeft.

CardiaalExtracardiaal
  • bradycardie;
  • arteriële hypotensie;
  • atrioventriculair blok;
  • verminderde cardiale output.
  • zwakheid;
  • verhoogde vermoeidheid;
  • duizeligheid;
  • nachtmerries;
  • depressie;
  • slapeloosheid;
  • geheugenstoornis;
  • verhoogde bloedsuikerspiegel, lipiden;
  • misselijkheid, braken;
  • constipatie / diarree;
  • winderigheid;
  • erectiestoornissen;
  • Raynaud-syndroom.

Wanneer bètablokkers en geneesmiddelen die de hartfunctie remmen, samen worden ingenomen, zijn vooral hartcomplicaties uitgesproken. Daarom proberen ze ze niet samen met clonidine, hartglycosiden, verapamil, amiodaron voor te schrijven..

Ontwenningsverschijnselen

Ontwenningssyndroom is de reactie van het lichaam als reactie op een abrupte stopzetting van medicatie. Het manifesteert zich als een verergering van alle symptomen die werden geëlimineerd door het gebruik van het geneesmiddel. De gezondheidstoestand van de patiënt verslechtert snel, er zijn voorheen afwezige symptomen die kenmerkend zijn voor de ziekte. Als het medicijn een korte werkingsduur heeft, kunnen ontwenningsverschijnselen optreden tussen de tabletten in..

Klinisch komt dit tot uiting:

  • een toename van het aantal, de frequentie van angina-aanvallen;
  • versnelling van het hart;
  • schending van het ritme van hartcontracties;
  • verhoogde bloeddruk;
  • hartinfarct;
  • plotselinge dood.

Om de ontwikkeling van een ontwenningssyndroom te voorkomen, zijn voor elk medicijn algoritmen voor geleidelijke stopzetting ontwikkeld. De stopzetting van propranolol zou bijvoorbeeld 5-9 dagen moeten duren. Tijdens deze periode wordt de dosering van het medicijn geleidelijk verlaagd..

Farmacologische groep - Bètablokkers

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Drugs

Werkzame stofRuilnamen
geen informatie beschikbaarNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol-tabletten
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectraal
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-optiek
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm YUD
Betaxolol-hydrochloride
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel®
Aritel® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolol Alkaloïde
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumaraat
Bisoprololfumaraat
Bisoprololfumaraat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Coronaal
Niperten ®
Tyrez®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok®
Betalok® ZOK
Vasokardin
Corvitol® 100
Corvitol ® 50
Metozok®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Biologisch
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolol-KRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprololsuccinaat
Metoprololtartraat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol-hydrochloride
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-hemel
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anapriline Medisorb
Anaprilin Reneval
Anapriline-oplossing 1% (oogdruppels)
Anaprilina-tabletten
Vero-Anaprilin
Hemangiol®
Inderal
Inderal LA
Obzidan®
Propranobeen
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranolol-hydrochloride
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalol-hydrochloride
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin®
Rotima
Timogexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timololmaleaat
Timolollong ®
Timoptisch
Timoptisch depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Officiële site van het bedrijf RLS ®. Home Encyclopedie van medicijnen en farmaceutisch assortiment van goederen van het Russische internet. Lijst met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van medicijnen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische hulpmiddelen en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, wijze van toediening van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Het medicinale naslagwerk bevat prijzen voor geneesmiddelen en farmaceutische marktgoederen in Moskou en andere steden van Rusland.

Het is verboden om informatie over te dragen, te kopiëren en te verspreiden zonder toestemming van LLC "RLS-Patent".
Bij het citeren van informatiemateriaal dat op de pagina's van de site www.rlsnet.ru is gepubliceerd, is een link naar de informatiebron vereist.

Veel meer interessante dingen

© DRUGS OF RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rechten voorbehouden.

Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.

Bètablokkers: lijst met medicijnen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties wordt gespeeld door catecholamines: adrenaline en norepinefrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken in op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenerge receptoren. Deze laatste zijn onderverdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenerge receptoren. Beta-adrenerge receptoren bevinden zich in veel organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenerge receptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, zetten de kransslagaders zich uit, verbeteren de geleiding en automatisme van het hart, de afbraak van glycogeen in de lever en de opwekking van energie neemt toe..

Wanneer β2-adrenerge receptoren worden opgewekt, ontspannen de wanden van bloedvaten en bronchiale spieren, neemt de tonus van de baarmoeder af tijdens de zwangerschap, neemt de insulinesecretie en de vetafbraak toe. Dus de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines leidt tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven..

Bèta-adrenerge blokkers (BAB) zijn een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en de werking van catecholamines erop voorkomen. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB's verminderen de frequentie en sterkte van hartcontracties, verlagen de bloeddruk. Als gevolg hiervan neemt het zuurstofverbruik door de hartspier af..

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarin de kransslagaders worden gevuld met bloed. Verbetering van de coronaire perfusie (bloedtoevoer naar het myocard) wordt ook vergemakkelijkt door een afname van de intracardiale diastolische druk.

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal door bloed voorziene gebieden naar ischemische gebieden, waardoor de inspanningstolerantie verbetert.

BAB's hebben anti-aritmische effecten. Ze onderdrukken de cardiotoxische en aritmogene effecten van catecholamines en voorkomen ook de ophoping van calciumionen in de hartcellen, die het energiemetabolisme in het myocard aantasten..

Classificatie

BAB is een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op veel manieren worden geclassificeerd..
Cardioselectiviteit - het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenerge receptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenerge receptoren te beïnvloeden, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten en baarmoeder bevinden. Hoe hoger de selectiviteit van BAB, hoe veiliger het is om het te gebruiken bij gelijktijdige aandoeningen van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief begrip. Bij het voorschrijven van het medicijn in grote doses neemt de mate van selectiviteit af.

Sommige BAB's hebben intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen tot op zekere hoogte bèta-adrenerge receptoren te stimuleren. In vergelijking met conventionele BAB, vertragen dergelijke medicijnen de hartslag en de kracht van de weeën minder, leiden ze minder vaak tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, hebben ze minder een negatief effect op het lipidenmetabolisme.

Sommige BAB's zijn in staat de bloedvaten verder te verwijden, dat wil zeggen dat ze vaatverwijdende eigenschappen hebben. Dit mechanisme wordt gerealiseerd met behulp van een uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkade van alfa-adrenerge receptoren of directe werking op de vaatwanden.

De werkingsduur hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele geneesmiddelen (propranolol) werken enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer en worden mogelijk minder vaak voorgeschreven. Er zijn ook langwerkende lipofiele stoffen (metoprolol retard) gemaakt. Daarnaast zijn er BAB's met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Rol

1. Niet-cardioselectieve BAB:

A. Zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit:

  • propranolol (anapriline, obsidaan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptine);
  • penbutolol (betapressine, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardioselectieve BAB:

A. Zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrez);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • carvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB langwerkend:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakorte actie, cardioselectief:

Toepassing voor ziekten van het cardiovasculaire systeem

Angina bij inspanning

In veel gevallen behoren BAB's tot de belangrijkste middelen voor de behandeling van angina bij inspanning en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten, veroorzaken deze geneesmiddelen bij langdurig gebruik geen tolerantie (geneesmiddelresistentie). BAB's kunnen zich ophopen (accumuleren) in het lichaam, waardoor na een tijdje de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze middelen de hartspier zelf, waardoor de prognose wordt verbeterd door het risico op een herhaald hartinfarct te verkleinen..

De anti-angineuze activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van de bijwerkingen, kosten en andere factoren..

Begin de behandeling met een kleine dosis en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust minimaal 50 per minuut is en het niveau van de systolische bloeddruk minimaal 100 mm Hg. Kunst. Na het begin van het therapeutische effect (stopzetting van angina-aanvallen, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk verlaagd tot het minimaal effectieve.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is ongepast, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Als deze fondsen niet effectief genoeg zijn, is het beter om ze te combineren met andere groepen medicijnen..

BAB mag niet abrupt worden geannuleerd, omdat dit kan leiden tot een ontwenningssyndroom.

BAB is vooral geïndiceerd als angina bij inspanning wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoom, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Het vroege gebruik van BAB bij een hartinfarct helpt de necrosezone van de hartspier te beperken. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, neemt het risico op herhaald myocardinfarct en hartstilstand af..

Een dergelijk effect wordt uitgeoefend door BAB zonder interne sympathicomimetische activiteit; het verdient de voorkeur cardioselectieve geneesmiddelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een myocardinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct angina pectoris en een tachysystolische vorm van atriumfibrilleren..

Bij afwezigheid van contra-indicaties kan BAB voor alle patiënten direct na opname van de patiënt in het ziekenhuis worden voorgeschreven. Als er geen bijwerkingen zijn, gaat de behandeling met hen door gedurende ten minste een jaar na een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt bij een combinatie van hartfalen (vooral diastolisch) en inspanningsangina. Aritmieën, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriumfibrilleren in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook redenen om deze groep geneesmiddelen voor te schrijven.

Hypertonische ziekte

BAB zijn geïndiceerd bij de behandeling van hypertensie gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten met een actieve levensstijl. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met inspanningsangina of hartritmestoornissen, evenals na een hartinfarct..

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt bij hartritmestoornissen zoals atriumfibrilleren en flutter, supraventriculaire aritmieën en slecht verdragen sinustachycardie. Ze kunnen worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt om aritmieën te behandelen die worden veroorzaakt door glycoside-intoxicatie.

Bijwerkingen

Het cardiovasculaire systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die hartcontracties veroorzaken en sinusbradycardie veroorzaken - een vertraging van de pols tot minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is veel minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit..

Geneesmiddelen in deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculair blok veroorzaken. Ze verminderen ook de kracht van de hartslag. De laatste bijwerking is minder uitgesproken bij BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB's verlagen de bloeddruk.

Geneesmiddelen uit deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude ledematen kunnen optreden, het beloop van het syndroom van Raynaud verslechtert. Geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen hebben deze bijwerkingen bijna niet..

BAB's verminderen de renale doorbloeding (behalve nadolol). Als gevolg van de verslechtering van de perifere bloedsomloop tijdens de behandeling met deze geneesmiddelen, treedt soms ernstige algemene zwakte op.

Ademhalingssysteem

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkering van β2-adrenerge receptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardioselectieve geneesmiddelen. Hun effectieve doses voor angina pectoris of hypertensie zijn echter vaak vrij hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd..
Het gebruik van hoge doses BAB kan apneu of tijdelijke ademhalingsstilstand veroorzaken.

BAB's verergeren het beloop van allergische reacties op insectenbeten, geneesmiddelen en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen door de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen treden hallucinaties, convulsies en coma op. Deze bijwerkingen zijn veel minder uitgesproken bij hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling met BAB kan gepaard gaan met een verminderde neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, verminderd uithoudingsvermogen en snelle vermoeidheid..

Metabolisme

Niet-selectieve BAB's onderdrukken de aanmaak van insuline in de alvleesklier. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes mellitus. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die inwerkt op alfa-adrenerge receptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk..

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes mellitus, is het noodzakelijk om de voorkeur te geven aan cardioselectieve geneesmiddelen of deze te vervangen door calciumantagonisten of geneesmiddelen van andere groepen..

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verlagen het niveau van "goede" cholesterol (alfa-lipoproteïnen met hoge dichtheid) in het bloed en verhogen het niveau van "slechte" (triglyceriden en lipoproteïnen met zeer lage dichtheid). Geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) hebben dit nadeel..

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van libido. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk..

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: huiduitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is remming van de hematopoëse met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura..

Ontwenningsverschijnselen

Als BAB langdurig in hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling het zogenaamde ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van de frequentie van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en verhoogde bloeddruk. Het ontwenningssyndroom treedt meestal een paar dagen na het stoppen van de inname van BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moeten de volgende regels in acht worden genomen:

  • annuleer BAB langzaam, binnen twee weken, en verlaag de dosering geleidelijk met één dosis;
  • tijdens en na de annulering van BAB, is het noodzakelijk om de fysieke activiteit te beperken, indien nodig de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra-indicaties

BAB's zijn absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

  • longoedeem en cardiogene shock;
  • ernstig hartfalen;
  • bronchiale astma;
  • sick sinus-syndroom;
  • atrioventriculair blok II - III graad;
  • het niveau van systolische bloeddruk is 100 mm Hg. Kunst. en onder;
  • hartslag minder dan 50 per minuut;
  • slecht gereguleerde insuline-afhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor het voorschrijven van BAB - syndroom van Raynaud en atherosclerose van perifere arteriën met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicatie, contra-indicatie en bijwerkingen.

Bètablokkers, of bèta-adrenerge receptorblokkers, zijn een groep geneesmiddelen die zich binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruk. Deze groep geneesmiddelen wordt al sinds de jaren zestig gebruikt om hypertensie te behandelen, toen ze voor het eerst in de klinische praktijk kwamen..

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenerge receptoren - alfa en bèta. In de daaropvolgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenerge receptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, dat de eigenschappen van een agonist en een antagonist van bèta-receptoren combineerde. Hij en een aantal andere volgende geneesmiddelen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere pagina opende in de behandeling van hart- en vaatziekten..

De Nobelprijs voor de geneeskunde werd in 1988 ontvangen door J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze therapie, in het bijzonder voor de grondgedachte voor het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen en dat hun hypotensieve effect een onverwachte klinische bevinding was. Aanvankelijk werd het beschouwd als een zijwaartse, verre van altijd gewenste actie. Pas later, te beginnen in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het gewaardeerd.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, wat een aantal effecten veroorzaakt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen..

  • Afname van het hartminuutvolume, hartslag en kracht, resulterend in een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard, een toename van het aantal collateralen en een herverdeling van de myocardiale bloedstroom.
  • Verlaging van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen ze het metabolisme van het beschadigde myocardium. Bètablokkers, die het myocardium 'beschermen', zijn in staat de zone van infarcten en de frequentie van complicaties van een myocardinfarct te verminderen.
  • Afname van de totale perifere weerstand door vermindering van de renineproductie door cellen van het juxtaglomerulaire apparaat.
  • Verminderde afgifte van noradrenaline uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
  • Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofmonoxide (II)).
  • Verminderde reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de carotis (carotis) sinus.
  • Membraanstabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Naast het antihypertensivum hebben bètablokkers de volgende acties.

  • Anti-aritmische activiteit, die het gevolg is van hun remming van de werking van catecholamines, een vertraging van het sinusritme en een afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
  • Anti-angineuze activiteit is een competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocardium en de bloedvaten, wat leidt tot een afname van de hartslag, myocardiale contractiliteit, bloeddruk, evenals tot een toename van de duur van de diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, als gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van de hartspier, neemt de inspanningstolerantie toe, nemen periodes van ischemie af, neemt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspanningsangina pectoris en post-infarct angina pectoris af.
  • Antiplatelet-vermogen - vertraagt ​​de aggregatie van bloedplaatjes en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
  • Antioxiderende activiteit, die zich manifesteert door remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verlaagt de zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
  • Verminderde veneuze bloedstroom naar het hart en circulerend plasmavolume.
  • Verminder de insulinesecretie door de glycogenolyse in de lever te remmen.
  • Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel blijkt dat bèta-1-adrenerge receptoren voornamelijk in het hart, de lever en de skeletspieren voorkomen. Catecholamines werken op bèta-1-adrenerge receptoren en hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, worden adrenerge receptoren onderverdeeld in:

  • cardioselectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-niet-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van het vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

  1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en bijna volledig (70-90%) opgenomen in de maag en darmen. De medicijnen van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, evenals door de placenta en de bloed-hersenbarrière. Lipofiele bètablokkers worden meestal in lage doses gegeven voor ernstig lever- en congestief hartfalen.
  2. Hydrofiele bètablokkers (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bètablokkers, worden ze bij orale toediening slechts voor 30-50% geabsorbeerd, in mindere mate gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Hoofdzakelijk uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
  3. Lipo- en hydrofiele bètablokkers, of amfifiele blokkers (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na toediening wordt 40-60% van het medicijn binnenin opgenomen. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo- en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk uitgescheiden door de nieren en de lever. De medicijnen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie..

Classificatie van bètablokkers naar generatie

  1. Cardio-niet-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselectief (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Bètablokkers met de eigenschappen van blokkers van alfa-adrenerge receptoren (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die de mechanismen van hypotensieve werking van beide groepen blokkers delen..

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers worden op hun beurt onderverdeeld in geneesmiddelen met en zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit..

  1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met antihypertensieve werking, vertragen de hartslag, geven een anti-aritmisch effect, veroorzaken geen bronchospasmen.
  2. Cardioselectieve bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) verlagen de hartslag in mindere mate, remmen het automatisme van de sinusknoop en atrioventriculaire geleiding, geven een significant anti-angineus en anti-aritmisch effect bij sinus- en maag-supraventriculaire aandoeningen, -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
  3. Niet-cardioselectieve bètablokkers zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met gelijktijdige angina pectoris.
  4. Niet-cardioselectieve bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blokkeren niet alleen, maar stimuleren ook gedeeltelijk bèta-adrenerge receptoren. Geneesmiddelen in deze groep vertragen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een milde mate van geleidingsstoornis, hartfalen, een zeldzamere pols..

Cardioselectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, juxtaglomerulaire apparaten van de nieren, vetweefsel, het geleidingssysteem van het hart en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt bij het gebruik van grote doses bèta-1-selectieve bètablokkers..

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, bèta-1- en bèta-2-adrenerge receptoren. Beta-2-adrenerge receptoren worden aangetroffen op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, pancreas, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenerge receptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasculaire spasmen, verstoord glucose- en lipidenmetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers..

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere aandoeningen van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasmen, diabetes mellitus, claudicatio intermittens.

Indicatie voor benoeming:

  • essentiële arteriële hypertensie;
  • secundaire arteriële hypertensie;
  • tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
  • gelijktijdige ischemische hartziekte - angina pectoris bij inspanning (rokers van selectieve bètablokkers, niet-rokers - niet-selectief);
  • leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina pectoris;
  • schending van het ritme van het hart (atriale en ventriculaire premature slagen, tachycardie);
  • subgecompenseerd hartfalen;
  • hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
  • mitralisklepprolaps;
  • risico op ventrikelfibrilleren en plotseling overlijden;
  • arteriële hypertensie in de preoperatieve en postoperatieve periode;
  • bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol en onthouding van drugs.

Bètablokkers: contra-indicaties

Van het cardiovasculaire systeem:

  • bradycardie;
  • atrioventriculair blok 2-3 graden;
  • arteriële hypotensie;
  • acuut hartfalen;
  • cardiogene shock;
  • vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

  • bronchiale astma;
  • chronische obstructieve longziekte;
  • stenoserende perifere vaatziekte met ischemie van de ledematen in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Van het cardiovasculaire systeem:

  • verlaagde hartslag;
  • vertraging van atrioventriculaire geleiding;
  • significante verlaging van de bloeddruk;
  • vermindering van de ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

  • aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasmen, verminderde bronchiale doorgankelijkheid, verergering van chronische longziekten);
  • perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude extremiteiten, claudicatio intermittens);
  • psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychosen, slaapstoornissen, hallucinaties);
  • gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, obstipatie, verergering van maagzweren, colitis);
  • ontwenningsverschijnselen;
  • schending van het koolhydraat- en lipidemetabolisme;
  • spierzwakte, inspanningsintolerantie;
  • impotentie en verminderd libido;
  • verminderde nierfunctie door verminderde doorbloeding;
  • verminderde productie van traanvocht, conjunctivitis;
  • huidaandoeningen (dermatitis, exantheem, verergering van psoriasis);
  • ondervoeding van de foetus.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus type 2 wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, aangezien hun dismetabole eigenschappen (hyperglycemie, verminderde weefselgevoeligheid voor insuline) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst, omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken, gevolgd door ondervoeding van de foetus..

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers zijn beter te gebruiken??

Over bètablokkers gesproken als een klasse van antihypertensiva, ze bedoelen geneesmiddelen met bèta-1-selectiviteit (hebben minder bijwerkingen), zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Relatief recent verscheen in ons land een bètablokker, die de meest optimale combinatie heeft van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waardoor het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Het heeft echter geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van ochtendstijging van de bloeddruk te verminderen. Behandeling met Lokren bij patiënten met coronaire hartziekte verminderde de frequentie van angina-aanvallen en verhoogde het vermogen om lichamelijke activiteit te verdragen. Het medicijn veroorzaakt geen gevoel van zwakte, vermoeidheid, heeft geen invloed op het koolhydraat- en lipidenmetabolisme.

Het tweede medicijn dat kan worden geïsoleerd, is Nebilet (Nebivolol). Het neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege zijn ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofmonoxide (NO) door het vasculaire endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en daarmee gepaard gaande chronische obstructieve longziekte, perifere arteriële atherosclerose, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus..

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen geen negatief effect heeft op het lipiden- en koolhydraatmetabolisme, maar ook het effect normaliseert op cholesterol, triglyceriden, bloedglucose en geglyceerde hemoglobinespiegels. Onderzoekers associëren deze eigenschappen, uniek voor de klasse van bètablokkers, met de NO-modulerende activiteit van het medicijn..

Bètablokker ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenerge blokkers na langdurig gebruik, vooral bij hoge doses, kan verschijnselen veroorzaken die kenmerkend zijn voor het klinische beeld van instabiele angina pectoris, ventriculaire tachycardie en myocardinfarct, en kan soms leiden tot een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich binnen een paar dagen (minder vaak - na 2 weken) te manifesteren na het stoppen met het gebruik van bèta-adrenerge blokkers.

Om de ernstige gevolgen van het annuleren van deze medicijnen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

  • stop het gebruik van bèta-adrenerge receptorblokkers geleidelijk, binnen 2 weken, volgens het volgende schema: op de 1e dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e - met 40 mg, op de 9e - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
  • patiënten met coronaire hartziekte tijdens en na de stopzetting van bèta-adrenerge blokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
  • voor personen met coronaire hartziekte die gepland zijn voor coronaire bypass-transplantatie, worden bètablokkers niet vóór de operatie geannuleerd, wordt 1/2 dagelijkse dosis 2 uur vóór de operatie voorgeschreven, tijdens de operatie worden bètablokkers niet toegediend, maar binnen 2 dagen. nadat het intraveneus is voorgeschreven.

Meer Over Tachycardie

Waarom springt de bloeddruk (BP) bij mensen? En wat zijn de redenen die bijdragen aan de toename ervan?Een stabiele bloeddruk die altijd normaal is, is een droom.

TekensEen laag aantal bloedplaatjes heeft de volgende symptomen: langdurig bloeden na microtrauma; de vorming van uitgebreide blauwe plekken (hematomen) na kleine kneuzingen; bloedend tandvlees; scharlakenrode stippen op de huid die zich samenvoegen tot vlekken (hemorragische uitslag); frequente neusbloedingen met normale bloeddruk; schade aan de oogcapillairen.

Het is geen geheim dat veel mensen bij wie bloedarmoede is vastgesteld, de diagnose negeren. Ondertussen suggereert de ervaring van artsen dat deze aandoening een ernstige bedreiging voor de gezondheid kan vormen en bijvoorbeeld het beloop van verschillende hartaandoeningen kan verergeren [1].

Hypertensie (essentiële arteriële hypertensie, primaire arteriële hypertensie) is een chronische ziekte die wordt gekenmerkt door een langdurige aanhoudende stijging van de bloeddruk.