Farmacologische groep - ACE-remmers

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Omschrijving

In moderne standaarden voor de behandeling van arteriële hypertensie en chronisch hartfalen nemen angiotensine-converting enzyme (ACE-remmers) -remmers een van de leidende plaatsen in. Momenteel zijn er enkele tientallen chemische verbindingen die de omzetting van angiotensine I in biologisch actief angiotensine II kunnen blokkeren. Bij langdurige therapie met deze medicijnen is er een afname van de OPSS, post- en preload op het myocardium, een afname van SBP en DBP, een afname van de vuldruk van de linker hartkamer, een afname van de incidentie van ventriculaire en reperfusiearitmieën, een verbetering van de regionale (coronaire, cerebrale, nier-, spier) bloedcirculatie.

Het cardioprotectieve effect wordt geleverd door het voorkomen en omkeren van de ontwikkeling van linkerventrikelhypertrofie en dilatatie, het verbeteren van de diastolische functie van het hart, het verzwakken van de processen van myocardiale fibrose en hermodellering van het hart; angioprotectief - het voorkomen van hyperplasie en proliferatie van gladde spiercellen, omgekeerde ontwikkeling van gladde spierhypertrofie van de vaatwand van de slagaders. Het anti-atherosclerotische effect wordt gerealiseerd door remming van de vorming van angiotensine II op het oppervlak van endotheelcellen en een toename van de vorming van stikstofmonoxide.

Tijdens de behandeling met ACE-remmers neemt de gevoeligheid van perifere weefsels voor de werking van insuline toe, verbetert het glucosemetabolisme (door een toename van het bradykininegehalte en een verbetering van de microcirculatie). Door een afname van de productie en afgifte van aldosteron uit de bijnieren, nemen diurese en natriurese toe, neemt het kaliumgehalte toe en wordt de wateruitwisseling genormaliseerd. Onder de farmacologische effecten kan men het effect op het lipiden-, koolhydraat- en purinemetabolisme opmerken..

Bijwerkingen die verband houden met het gebruik van ACE-remmers zijn onder meer hypotensie, dyspeptische symptomen, smaakstoornissen, perifere bloedpatronen (trombopenie, leukopenie, neutropenie, anemie), huiduitslag, angio-oedeem, hoesten, enz..

Verdere studie van de farmacologische werking van ACE-remmers in verband met de bepaling van lipideperoxidatie-indicatoren, de toestand van het antioxidantensysteem en het gehalte aan eicosanoïden in het lichaam is veelbelovend..

ACE-remmers - een lijst met medicijnen. Werkingsmechanisme van nieuwe generatie ACE-remmers en contra-indicaties

Hypertensie is een veel voorkomende aandoening van het cardiovasculaire systeem. Vaak veroorzaakt een toename van de druk biologisch inactief angiotensine I. Om het effect ervan te voorkomen, moet de therapie geneesmiddelen bevatten die de werking van het hormoon remmen. Deze middelen zijn remmers van het angiotensine-converterende enzym.

Wat is ACE

Angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmers zijn een groep van natuurlijke en synthetische chemische verbindingen, waarvan het gebruik heeft bijgedragen tot het behalen van groot succes bij de behandeling van patiënten met cardiovasculaire pathologieën. APF wordt al meer dan 40 jaar gebruikt. Het allereerste medicijn was captopril. Verder werden lisinopril en enalapril gesynthetiseerd, die werden vervangen door nieuwe generatie remmers. In de cardiologie worden ACE-medicijnen gebruikt als de belangrijkste middelen die een vasoconstrictief effect hebben..

Het voordeel van remmers is de langdurige blokkering van het hormoon angiotensine II - de belangrijkste factor die de stijging van de bloeddruk beïnvloedt. Bovendien voorkomen de middelen van het angiotensine-converterende enzym de afbraak van bradykinine, helpen ze de weerstand van efferente arteriolen te verminderen, geven ze stikstofmonoxide af, verhogen ze de vasodilaterende prostaglandine I2 (prostacycline).

ACE-medicijnen van een nieuwe generatie

In de farmacologische groep van ACE-geneesmiddelen worden geneesmiddelen met herhaalde toediening (Enalapril) als verouderd beschouwd, omdat ze bieden niet de nodige naleving. Maar tegelijkertijd blijft Enalapril het meest populaire medicijn dat uitstekende effectiviteit vertoont bij de behandeling van hypertensie. Bovendien zijn er geen bevestigde gegevens dat de nieuwste generatie ACE-blokkers (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) meer voordelen hebben dan remmers die 40 jaar geleden zijn vrijgegeven..

Welke medicijnen zijn ACE-remmers

Een vasodilatator, een krachtig angiotensine-converterend enzym, wordt in de cardiologie vaak gebruikt om hypertensie te behandelen. Vergelijkende kenmerken en lijst van ACE-remmers, die het populairst zijn bij patiënten:

  1. Enalapril
  • Indirecte werking cardioprotector verlaagt de bloeddruk snel (diastolisch, systolisch) en vermindert de belasting van het hart.
  • Gaat tot 6 uur mee, uitgescheiden door de nieren.
  • Kan zelden een visuele beperking veroorzaken.
  • Prijs - 200 roebel.
  1. Captopril
  • Remedie op korte termijn.
  • Het stabiliseert de bloeddruk goed, maar het medicijn vereist meerdere doses. Alleen een arts kan de dosering bepalen.
  • Heeft een antioxiderende werking.
  • Kan zelden tachycardie veroorzaken.
  • Prijs - 250 roebel.
  1. Lisinopril
  • Het medicijn heeft een langdurig effect.
  • Het werkt onafhankelijk, het hoeft niet in de lever te worden gemetaboliseerd. Uitgescheiden via de nieren.
  • Het medicijn is geschikt voor alle patiënten, zelfs voor mensen met obesitas.
  • Kan worden gebruikt bij patiënten met chronische nierziekte.
  • Kan hoofdpijn, ataxie, slaperigheid, tremoren veroorzaken.
  • De kosten van het medicijn zijn 200 roebel.
  1. Lotenzin
  • Help de bloeddruk te verlagen.
  • Heeft een vaatverwijdende activiteit. Leidt tot een afname van bradykinine.
  • Gecontra-indiceerd voor vrouwen die borstvoeding geven en zwangere vrouwen.
  • Kan in zeldzame gevallen braken, misselijkheid, diarree veroorzaken.
  • De kosten van het medicijn bedragen binnen 100 roebel.
  1. Monopril.
  • Vertraagt ​​het metabolisme van bradykinine. Het circulerende bloedvolume verandert niet.
  • Het effect wordt bereikt na drie uur. Het medicijn is meestal niet verslavend.
  • Met de nodige voorzichtigheid moet het medicijn worden ingenomen door patiënten met chronische nieraandoeningen..
  • Prijs - 500 roebel.
  1. Ramipril.
  • Cardioprotector produceert ramiprilaat.
  • Vermindert de totale vasculaire perifere weerstand.
  • Gebruik is gecontra-indiceerd in aanwezigheid van significante hemodynamisch arteriële stenose.
  • Kosten van fondsen - 350 roebel.
  1. Accupril.
  • Helpt de bloeddruk te verlagen.
  • Elimineert weerstand in longvaten.
  • In zeldzame gevallen kan het medicijn vestibulaire stoornissen en smaakverlies veroorzaken.
  • Prijs - gemiddeld 200 roebel.
  1. Perindopril.
  • Helpt bij het vormen van een actieve metaboliet in het lichaam.
  • Maximale efficiëntie wordt bereikt binnen 3 uur na gebruik.
  • Kan zelden diarree, misselijkheid, droge mond veroorzaken.
  • De gemiddelde kosten van een medicijn in Rusland bedragen ongeveer 430 roebel.
  1. Trandolapril.
  • Bij langdurig gebruik vermindert de ernst van myocardiale hypertrofie.
  • Overdosering kan ernstige hypotensie en angio-oedeem veroorzaken.
  • Prijs - 500 roebel.

  1. Hinapril.
  • Beïnvloedt het renine-angiotensinesysteem.
  • Vermindert aanzienlijk de belasting van het hart.
  • Kan zelden allergische reacties veroorzaken.
  • Prijs - 360 roebel.

ACE-remmers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicatie, contra-indicatie en bijwerkingen.

ACE-remmers, of angiotensine-converterende enzymremmers, zijn een groep geneesmiddelen die de concentratie van angiotensine II in het bloed en de weefsels verlagen en ook het gehalte aan bradykinine verhogen, waardoor de vasculaire tonus en bloeddruk worden verlaagd. Ze worden gebruikt om zowel milde als ernstige hypertensie te behandelen en zijn vooral effectief bij patiënten met een hoge renine-activiteit, evenals bij patiënten die diuretica gebruiken, aangezien diuretica de reninespiegel en de activiteit van het renine-angiotensinesysteem in het bloed verhogen..

Inhoudsopgave

  • Ontdekkingsgeschiedenis
  • ACE-remmers werkingsmechanisme
  • Classificatie van ACE-remmers
  • Indicaties voor gebruik van ACE-remmers:
  • Contra-indicatie voor ACE-remmers
  • Wat zijn de bijwerkingen van ACE-remmers??
  • Welke ACE-remmer is beter?

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1967 werd ontdekt dat angiotensine I wordt omgezet in angiotensine II wanneer het door de pulmonale circulatie gaat, en een jaar later werd aangetoond dat bradykinine ook bijna volledig verdwijnt tijdens de eerste passage door de kleine cirkel. K.K. Ng en J. Vane suggereerden dat carboxypeptidase, dat bradykinine inactiveert, en het enzym dat angiotensine I omzet in angiotensine II in de longen, ACE, identiek zijn. De aanname werd een feit toen in 1968 werd aangetoond dat dipeptidylcarboxypeptidase, dat A-I omzet in A-II, bradykinine kan inactiveren. Dit is waar het gif van de Braziliaanse slang in het spel komt, wat een ernstige darmkrampen veroorzaakt. Ferreira heeft aangetoond dat slangengif de werking van bradykinine versterkt door het enzym dat bradykinine remt te vernietigen. De volgende stap werd gezet door Bakhl in 1968 - hij verklaarde dat slangengif kan vernietigen - ACE. Deze informatie wekte de interesse van twee onderzoekers D. Caushman en M. Ondetti, na talloze tests te hebben uitgevoerd, isoleerden ze een gezuiverde ACE-remmende stof uit slangengif, een peptide bestaande uit negen aminozuurradicalen. Bij intraveneuze toediening had het, zoals verwacht, een krachtig antihypertensief effect. In 1975 werd onder leiding van D. Caushman en M. Ondetti captopril gesynthetiseerd, dat de eerste vertegenwoordiger werd van een grote groep geneesmiddelen die bekend staan ​​als ACE-remmers..

ACE-remmers werkingsmechanisme

Het werkingsmechanisme van ACE-remmers is te wijten aan het belangrijkste effect dat wordt veroorzaakt door deze geneesmiddelen (geïmpliceerd in hun naam), namelijk het vermogen om de activiteit van het sleutelenzym van het renine-angiotensinesysteem van ACE te remmen. De remming van ACE-activiteit leidt tot een aantal gevolgen die het hypotensieve effect van deze geneesmiddelen bieden:

  • remming van de vasoconstrictieve en natriumbehoudende effecten van angiotensine II door de vorming ervan uit angiotensine I te verminderen;
  • remming van de inactivering van bradykinine en bevordering van de manifestatie van zijn positieve vasodilaterende en natriuretische eigenschappen;
  • een toename van de synthese van krachtige vaatverwijdende factoren: stikstofmonoxide (II) en prostacycline;
  • een toename van de synthese van angiotensine, dat vasodilaterende en natriuretische activiteit heeft;
  • remming van de vorming van angiotensine III, catecholamines, vasopressine, aldosteron en endotheline-1.

Classificatie van ACE-remmers

Afhankelijk van hun chemische structuur zijn ACE-remmers onderverdeeld in vier hoofdgroepen:

  • sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
  • carbonzuur (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
  • fosfaat (Fozinopril);
  • hydroxamic (Idrapril).

Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden ACE-remmers farmacokinetisch onderverdeeld in drie klassen:

  • Klasse I - lipofiele geneesmiddelen: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
  • Klasse II - lipofiele prodrugs.
  • Subklasse IIA - geneesmiddelen waarvan de actieve metabolieten voornamelijk door de nieren worden uitgescheiden: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
  • Subklasse IIB - geneesmiddelen waarvan de actieve metabolieten worden gekenmerkt door twee manieren van eliminatie tegelijk - via de nieren met urine, evenals via de lever met gal en het spijsverteringskanaal met uitwerpselen: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • Klasse III - hydrofiele geneesmiddelen: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofiliciteit is een zeer belangrijke eigenschap van therapeutische middelen, kenmerkt hun vermogen om door het lipidemembraan in het weefsel te dringen en ACE-activiteit rechtstreeks in doelorganen (nier, myocardium, vasculair endotheel) te remmen..

De geneesmiddelen van de tweede generatie verschillen van de eerste in een aantal kenmerken: hogere activiteit, lagere frequentie van optreden van bijwerkingen en de afwezigheid van sulfhydrylgroepen in de chemische structuur, wat auto-immunisatie bevordert.

Captopril is een medicijn van klasse 1 met een nefroprotectief effect, maar het is kortwerkend (6-8 uur), daarom wordt het 3-4 keer per dag voorgeschreven. Klasse 2-medicijnen hebben een langere halfwaardetijd (18-24 uur), ze worden 1-2 keer per dag voorgeschreven.

Het zijn echter allemaal prodrugs, komen het lichaam in een inactieve toestand binnen en vereisen metabolische activering in de lever. Klasse 3-geneesmiddelen zijn actieve metabolieten van klasse 2-geneesmiddelen die 24 uur werken en een mild, stabiel antihypertensief effect hebben..

Indicaties voor gebruik van ACE-remmers:

  • Arteriële hypertensie;
  • Hartfalen;
  • Nierpathologie;
  • Een hartinfarct hebben gehad;
  • Hoog coronair risico;
  • Preventie van terugkerende beroertes.

Bij de behandeling van arteriële hypertensie dient in dergelijke gevallen de voorkeur te worden gegeven aan ACE-remmers:

  • Gelijktijdig hartfalen;
  • Asymptomatische verslechtering van de systolische functie van de linker ventrikel;
  • Gelijktijdige diabetes mellitus;
  • Linker ventrikel hypertrofie;
  • Cardiale ischemie;
  • Atherosclerose van de halsslagaders;
  • Aanwezigheid van microalbuminurie;
  • Chronische nierziekte (hypertensieve of diabetische nefropathie).

Contra-indicatie voor ACE-remmers

Onder de contra-indicaties voor het gebruik van ACE-remmers zijn er absolute contra-indicaties:

  • neiging tot angio-oedeem;
  • perioden van zwangerschap en borstvoeding;
  • bilaterale stenose van de nierslagaders of stenose van een slagader van een enkele nier;
  • ernstig chronisch nierfalen;
  • ernstige hyperkaliëmie;
  • hypertrofische cardiomyopathie met ernstige obstructie van het uitstroomkanaal van het linkerventrikel;
  • hemodynamisch significante stenose van de aorta- of mitralisklep;
  • constrictieve pericarditis;
  • chronische cor pulmonale in het stadium van decompensatie;
  • porfyrie;
  • leukopenie;
  • ernstige bloedarmoede.
  • matig chronisch nierfalen;
  • matige hyperkaliëmie;
  • levercirrose of chronisch actieve hepatitis;
  • chronische cor pulmonale in het stadium van compensatie;
  • ernstige obstructieve longziekte;
  • padagrische nier;
  • toestand na niertransplantatie;
  • een combinatie van dit medicijn met indomethacine, kaliumretentiediuretica, fenothiazines, rifampicine, allopurinol en lithiumzouten.

Wat zijn de bijwerkingen van ACE-remmers??

  • droge hoest;
  • hoofdpijn, duizeligheid en algemene zwakte;
  • arteriële hypotensie;
  • infecties van de bovenste luchtwegen;
  • verhoogde kaliumconcentratie in het bloed;
  • een verhoging van het creatininegehalte in het bloed;
  • proteïnurie;
  • toxische en immunopathologische effecten op de nieren;
  • allergische reacties;
  • neutropenie, anemie en trombocytopenie;
  • veranderingen in de spijsverteringsorganen (manifesteert zich door een verstoorde smaak, misselijkheid, braken, afteuze huiduitslag op het mondslijmvlies, verminderde leverfunctie);
  • paradoxale stijging van de bloeddruk met unilaterale nierarteriestenose.

ACE-remmers worden gekenmerkt door het "eerste dosis" -effect - een overmatige verlaging van de bloeddruk, met de dreiging van ineenstorting, duizeligheid, de mogelijkheid van flauwvallen in de eerste 2-4 uur na inname van de volledige dosis van het medicijn. Dit is vooral gevaarlijk voor patiënten met ischemische hartziekte en dyscirculatoire cerebrale insufficiëntie. Daarom worden zowel captopril als remmers zoals enalapril aanvankelijk voorgeschreven in een aanzienlijk verlaagde dosis van 1 / 4-1 / 2 tabletten. Een uitzondering is perindopril, dat geen hypotensie veroorzaakt bij de eerste dosis..

Welke ACE-remmer is beter?

Onder ACE-remmers heeft het medicijn Prestarium de beste eigenschappen. Dit medicijn in een dosis van 4-8 mg wanneer het 1 keer per dag wordt ingenomen, zorgt voor een effectieve dosisafhankelijke verlaging van de bloeddruk vanaf de eerste weken van de behandeling. Prestarium controleert de bloeddruk stabiel gedurende de dag met een enkele dosis. Van alle ACE-remmers heeft Prestarium de hoogste T / P-ratio (de verhouding tussen de uiteindelijke effectiviteit van het medicijn en het maximum), wat wordt bevestigd door de FDA en de European Society of Cardiology Consensus. Hierdoor zorgt Prestarium voor een echte controle van de bloeddruk gedurende 24 uur en beschermt het betrouwbaar tegen een stijging van de bloeddruk op de meest "gevaarlijke" ochtenduren, wanneer het risico op complicaties zoals een hartaanval of beroerte bijzonder hoog is..

In termen van "prijs - kwaliteit" -verhouding, moet Berlipril worden opgemerkt als een van de hoogwaardige generieke geneesmiddelen bij de behandeling met ACE-remmers..

ACE-remmers: wat is het, een lijst met medicijnen van alle generaties, indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen

Arteriële hypertensie wordt beschouwd als een risicofactor voor de ontwikkeling van een hele groep gevaarlijke pathologische processen en noodsituaties: van klassieke hemorragische of ischemische beroerte tot hartaanval, acuut nierfalen of de chronische vorm ervan met snelle progressie.

De meest effectieve therapie voor deze aandoening in de vroege stadia, wanneer de tonometerwaarden geen consistent hoge waarden bereiken.

Een effectieve behandeling omvat het gebruik van een hele groep geneesmiddelen van verschillende farmaceutische typen. Ze beïnvloeden triggers van bloeddrukstijging, maar op verschillende manieren. Daarom zijn de waarschijnlijkheid van bijwerkingen, hun ernst en algehele werkzaamheid niet hetzelfde..

ACE-remmers zijn krachtig, maar tegelijkertijd milder in termen van bijwerkingen, geneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie, die de biochemische component van vasoconstrictie blokkeren, en daarom worden ze beschouwd als een van de meest effectieve geneesmiddelen die tegenwoordig beschikbaar zijn..

Gebruikt voor lange cursussen, in sommige gevallen is een levenslange toelating vereist.

Worden voorgeschreven voor de behandeling van arteriële hypertensie en de preventie van noodsituaties bij risicopatiënten (zie indicaties).

Werkingsmechanisme

De essentie van het farmaceutische effect ligt niet in één, maar in een groep positieve verschijnselen.

  • De nieren produceren constant prehormoon renine. Onder invloed van een speciale stof tijdens de reactie, verandert het in angiotensine, wat bijdraagt ​​aan de vernauwing van het lumen van alle bloedvaten van het lichaam en een stabiele stijging van de bloeddruk.

Met een toename van de concentratie ontwikkelt zich aanhoudende hypertensie, die nauwelijks met andere middelen wordt gecorrigeerd..

De stof die de chemische reactie bevordert, is het afgekort angiotensine-converting enzyme (ACE). De term remt betekent dat de synthesesnelheid wordt vertraagd of verlaagd tot aanvaardbare niveaus. Omdat de bloeddruk weer normaal wordt.

Remmers hebben invloed op de fundamentele biochemische factor, daarom worden ze als een van de meest effectieve beschouwd.

  • Verbeterde productie van bradykinine. Een andere specifieke stof. Werkt als een natuurlijke cytologische beschermer.

Voorkomt schade aan weefsels en cellen van de nieren, het hart (myocard). Vermindert de risico's van noodsituaties met gemiddeld 20-30%.

Daarom wordt een ACE-remmer van elke generatie gebruikt om een ​​hartaanval en nierfalen te voorkomen.

  • De synthese van hormonen van de bijnierschors vertragen. Door de productie van renine en angiotensine te verminderen.

Om deze reden blijft de filterfunctie van de nieren op het juiste niveau, de vloeistof wordt niet in het lichaam vastgehouden..

Dit leidt indirect tot een daling van de bloeddruk en vermindert de belasting van de nieren en het hart.

Wat vooral belangrijk is bij patiënten met arteriële hypertensie, diabetes mellitus, endocriene ziekten.

Ook geneesmiddelen van de groep die het angiotensine-omzettende enzym remt, voorkomen samenklontering van gevormde bloedcellen, staan ​​de vorming van bloedstolsels niet toe, verlagen de concentratie van cholesterol.

Het werkingsmechanisme van ACE-remmers (farmacokinetiek) is gebaseerd op remming van sommige biochemische reacties en versnelling van andere.

Het effect is complex, waardoor medicijnen misschien wel de belangrijkste zijn op het gebied van therapie in elk stadium van het pathologische proces.

Classificatie en verschillen

ACE-remmers worden gecategoriseerd naar generatie. Elk bevat een groep productnamen.

Dienovereenkomstig wordt de volgende generatie als efficiënter en veiliger beschouwd dan de vorige..

Wat er is gezegd, is niet altijd de absolute waarheid. Veel fondsen van vroege groepen zijn zeer effectief, maar brengen ook aanzienlijke risico's met zich mee, omdat ze het lichaam te ruw beïnvloeden.

1e generatie

Gemaakt in het midden van de jaren 70 van de vorige eeuw. Historisch gezien de eerste producten van de gespecificeerde farmaceutische groep.

Ze onderscheiden zich door een hoge farmacologische activiteit en effectiviteit, ze veroorzaken echter veel bijwerkingen en stellen zeer hoge eisen aan de keuze van de dosering (net als andere medicijnen, maar in dit geval hebben we het over kritische afhankelijkheid).

Bij onjuist gebruik is er een scherpe daling van de bloeddruk, wat gepaard gaat met noodsituaties. Daarom zijn medicijnen categorisch niet geschikt voor zelftoediening..

Er zijn drie hoofdtypen met een sulfhydrylgroep op de moderne markt:

  • Captopril. Heeft verschillende handelsnamen: Katopil, Kapoten, Blockordil, Angiopril. Het wordt beschouwd als het belangrijkste medicijn voor dringende, noodverlaging van de bloeddruk..

Gebruikt in kleine doseringen, omdat het resultaat binnen enkele minuten wordt bereikt.

Historisch voor het eerst gesynthetiseerd in 1975. Gebruikt in de praktijk van cardiologen als middel voor spoedeisende zorg voor patiënten met hypertensieve crisis. Ook bij de behandeling van aanhoudende hypertensie (stabiele drukverhoging).

  • Benazepril. Een mildere ACE-remmer met een algeheel hoge farmaceutische activiteit. Het wordt gebruikt om het niveau van matige arteriële hypertensie te corrigeren. Een andere indicatie is congestief hartfalen..
  • Zofenopril (Zokardis). De mildste drug van de eerste generatie. Veroorzaakt een minimum aan ongewenste effecten. Maar het effect is ook niet zo uitgesproken. Dit maakt het medicijn echter geschikt voor de behandeling van de eerste stadia van arteriële hypertensie..

Belangrijkste kenmerken van "vroege" ACE-remmers:

  • Korte werkingsduur, omdat de fondsen onstabiel zijn en in het lichaam de basisstoffen snel worden geoxideerd.
  • Hoge biologische beschikbaarheid. Dat draagt ​​bij aan het snel optreden van een positief effect. Het voordeel van dit moment is de mogelijkheid om medicijnen te gebruiken voor spoedeisende zorg bij hypertensieve crisis, noodsituaties.
  • De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren.

2e generatie

Het wordt tegenwoordig het meest actief gebruikt in de praktijk van cardiologen in Rusland en de landen van de voormalige Sovjet-Unie. Verschilt in een goede combinatie van efficiëntie en veiligheid.

Tegelijkertijd is de kans op bijwerkingen, de ernst daarvan, nog steeds groot.

Lijst met namen met een carboxylgroep:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Gebruikt voor de behandeling van abnormale stijging van de bloeddruk als een complexe toepassing.

Vooral bij patiënten van de oudere leeftijdsgroep, omdat het een uitgesproken activiteit heeft om de vorming van bloedstolsels te voorkomen en cholesterol te elimineren, hoewel het in dit opzicht niet kan concurreren met gespecialiseerde medicijnen.

  • Perindopril. Heeft veel handelsopties: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Het wordt gebruikt als een middel voor een complexe behandeling van hypertensie, als onderdeel van de preventie van een hartaanval, beroerte.

Het kan ook worden gebruikt bij het oplossen van het probleem van monotherapie voor hypertensie in de vroege stadia, symptomatische groei van tonometerparameters.

Beschouwd als de meest effectieve en veiligste ACE-remmer van de tweede generatie.

  • Lisinopril. Onder de namen zijn Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili anderen.

Het wordt relatief vaak gebruikt bij patiënten zonder nierpathologieën met een overheersende laesie van de hartstructuren. Omdat het volledig in de urine wordt uitgescheiden.

  • Ramipril. Lijst met medicijnen: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Het wordt aan patiënten voorgeschreven als middel voor de behandeling van arteriële hypertensie in de vroege stadia..

Meer uitgesproken fasen met een aanhoudende toename van indicatoren vereisen het gebruik van andere medicijnen.

Kenmerken van de tweede generatie ACE-remmer:

  • Op verschillende manieren uitgescheiden: door de nieren, lever, meerdere tegelijk (afhankelijk van de specifieke naam).
  • Hoge biologische beschikbaarheid. Maar het is minder dan dat van de eerste generatie. Daarom treedt het effect niet onmiddellijk op, maar na 20-30 minuten misschien meer.
  • De werkingsduur is langer. Als fondsen zoals Captopril een duur hebben van ongeveer 1-1,5 uur, in dit geval 5-8.

Medicijnen kunnen als permanente therapie worden gebruikt.

3e generatie

Ondanks het feit dat ze relatief laat zijn gemaakt, en dit de laatste generatie is, zijn hun voordelen niet zo duidelijk als het lijkt..

De factoren van effectiviteit (de werking is mild), het aantal bijwerkingen wordt genoteerd (ze zijn zeldzaam, de bestaande worden relatief gemakkelijk door patiënten verdragen).

Deze geneesmiddelen zijn echter controversieel vanwege hun relatief lage biologische beschikbaarheid (het resultaat treedt op in bijna 30-60 minuten), uitscheiding op verschillende manieren tegelijk: door de lever en de nieren, waardoor het aantal contra-indicaties toeneemt en het risico op bijwerkingen bij disfunctie toeneemt..

Lijst met geneesmiddelen van de nieuwste generatie ACE-remmers met een fosfinylgroep:

  • Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
  • Ceronapril.

Ze kunnen als gelijkwaardig worden beschouwd, ondanks het verschil in namen. Gebruikt voor de behandeling van chronische arteriële hypertensie als langdurige medicatie.

In noodsituaties zijn ze categorisch niet geschikt vanwege de lange periode voor aanvang van de actie.

Tegelijkertijd houdt het klinische effect vele uren aan, waardoor geneesmiddelen van de derde generatie kwalitatief worden onderscheiden van soortgelijke.

De lijst met specifieke handelsopties is onvolledig, maar dit zijn de medicijnen die het vaakst worden voorgeschreven..

Alle beschouwde generaties hebben hun eigen gebied van preferentieel gebruik, het zal niet werken om te zeggen welke medicijnen beter of slechter zijn. Hangt af van de situatie en het specifieke geval, de patiënt.

ACE-remmers kunnen worden ingedeeld op basis van de toedieningsfrequentie:

  • Korte werkingsduur: Captopril. Neem 2-3 keer per dag.
  • Medium in duur. Enalapril. 2 keer per dag.
  • Langdurig. Perindopril, Lisinopril. 1 per dag.

Indicaties

De redenen voor het gebruik van ACE-remmers zijn divers. Het belangrijkste is ongetwijfeld arteriële hypertensie van welke oorsprong dan ook..

Het effect zal niet hetzelfde zijn, omdat de oorzaak van vasoconstrictie verschillend kan zijn, de biochemische component bij de productie van angiotensine uit renine is altijd aanwezig, maar de rol is in alle situaties anders.

Bovendien kunnen de volgende indicaties voor gebruik worden genoemd:

  • Myocardinfarct in de acute fase. De fondsen helpen de vernietigingssnelheid van hartweefsels te verminderen, waardoor het totale oppervlak en de omvang van de schade aan de structuren van het hart worden verminderd. Het effect is hierboven al beschreven.
  • Coronaire insufficiëntie, geleden in het recente verleden. Dat wil zeggen, de toestand na een hartaanval. De essentie is hetzelfde, ACE-remmers verminderen het risico op terugval..
  • Ischemische beroerte. Afsterven van hersenweefsel, hersenstructuren zonder de integriteit van bloedvaten te schenden.

ACE-remmers worden gebruikt om de bloeddruk te normaliseren, die bijna altijd stijgt tijdens een medisch noodgeval.

Maar artsen houden de vitale indicator nauwlettend in de gaten. Omdat instabiliteit van de bloeddruk mogelijk is.

  • Cardiale ischemie. Hartfalen in elke fase. Om een ​​hartaanval te voorkomen.
  • Chronische nierfunctiestoornis.
Aandacht:

Een belangrijke voorwaarde is dat het medicijn niet alleen door gepaarde organen mag worden uitgescheiden. Anders zal de toestand verslechteren.

  • Diabetes mellitus met betrokkenheid van perifere vaten bij het pathologische proces (ledematen lijden), evenals het uitscheidingssysteem. Verhoging van de cholesterolconcentratie door het beloop van endocriene aandoeningen.
  • Afname van de contractiele functie van het myocardium. Chronisch hartfalen.
  • Oblitererende atherosclerose van de armen of benen (geen afzetting van cholesterolplak).
  • Nefropathie tegen de achtergrond van de huidige diabetes mellitus. De essentie ervan ligt in nierbeschadiging, een geleidelijke afname van de filterfunctie..

De aangegeven indicaties betreffen voor het grootste deel een complexe therapie, ACE-remmers alleen zijn niet voldoende. Afgezien van milde en matige vormen van arteriële hypertensie als diagnose of symptomatisch moment.

Het is niet altijd aan te raden om de gespecificeerde farmaceutische groep te gebruiken als we het alleen hebben over atherosclerose, hypercholesterolemie zonder een toename van de tonometerparameters. Er zijn meer geschikte remedies.

In elk geval mogen medicijnen alleen op aanbeveling van een arts worden gebruikt. Dit zijn geen onschadelijke vitamines (overigens en ze kunnen een negatief effect hebben bij verkeerd gebruik).

Wanneer ACE-remmers systematisch worden ingenomen, halveren ze bijna de kans op een beroerte of een hartaanval, beschermen ze hartstructuren en bloedvaten en nieren tegen vernietiging. Normaliseer de contractiliteit van het myocard indirect.

Contra-indicaties

Niet in alle gevallen kunnen de beschreven preparaten worden gebruikt. In welke situaties is het beter om u te onthouden:

  • Verhoging van de kaliumconcentratie. Overmatige hoeveelheid ervan (niveau hoger dan 5,5).
  • Stabiele lage druk of een neiging tot snelle daling van de tonometerwaarden.
  • Ernstig nierfalen.
  • Vernauwing van de slagaders in het gebied van hetzelfde gepaarde orgaan.
  • Individuele overgevoeligheid voor het medicijn, alleen empirisch gedetecteerd.
  • Polyvalente allergische reactie op medicijnen. Het is raar. Maar het vereist een zorgvuldige aanpak. Relatieve contra-indicatie.
  • Zwangerschap, ongeacht fase.
  • Borstvoeding, borstvoeding.

In alle gevallen wordt aanbevolen om uw eigen gezondheid zorgvuldig te beoordelen voordat u begint met innemen.

In aanwezigheid van ten minste een van de hierboven beschreven redenen, kan de schade onevenredig groter zijn dan het voordeel. Zonder aanstelling van een specialist is er geen sprake van opvang.

Bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen zijn:

  • Een scherpe daling van de bloeddruk. Vooral als een grote dosis wordt ingenomen of het therapieregime onvoldoende is. Gewoonlijk past het lichaam zich na een paar dagen, maximaal een week na inname, vanzelf aan en herstelt het de vasculaire tonus.
  • Allergische reactie op de componenten van het medicijn. Gemanifesteerd door jeuk, een aanval van bronchiale astma, Quincke's oedeem, in extreme gevallen, anafylactische shock.
  • Droge, onproductieve hoest gedurende een lange tijd.
  • Misselijkheid, braken, brandend maagzuur, boeren, diarree, afwisselende stoelgangstoornissen (ontspanning of obstipatie).
  • Dyspeptische symptomen. Ook in de vroege stadia van de behandeling, voordat u aan de effecten van het medicijn went.
  • Cholestasis. Pijn in het rechter hypochondrium. Leverproblemen.
  • Perversie van gastronomische voorkeuren. Zelden.
  • Acuut nierfalen. Bij een hartstoornis kan het gepaarde orgaan falen. Een bijwerking treedt op bij ernstig zieke mensen, vaker ouderen.
  • Een toename van het aantal neutrofielen, eosinofielen tijdens een algemene bloedtest. Dit is een variant van de klinische norm, maar artsen moeten worden gewaarschuwd voor het gebruik van medicijnen om geen verkeerde conclusie te trekken.
  • Veranderingen in de biochemische parameters van het lichaam, verstoorde elektrolytenbalans.

Deze bijwerkingen van ACE-remmers vereisen aanvullend overleg met de behandelend specialist-cardioloog, omdat ze een bedreiging kunnen vormen voor de gezondheid en het leven of de kwaliteit ervan aanzienlijk kunnen verminderen..

Voor het overige is de tolerantie van medicijnen goed, er is geen reden om de cursus te annuleren of te herzien.

Tenslotte

ACE-remmers zijn effectieve medicijnen voor de complexe behandeling, en in sommige gevallen, monotherapie van arteriële hypertensie.

Complexe mechanismen van invloed op het lichaam maken het ook mogelijk om geneesmiddelen van deze groep in gecombineerde gevallen voor te schrijven wanneer er pathologieën zijn van het hart, de nieren, de bloedvaten.

Dit zijn echter verre van onschadelijke medicijnen, daarom is er geen sprake van onafhankelijk ongecontroleerd gebruik. Gevaarlijk voor leven en gezondheid.

Het is noodzakelijk om een ​​cardioloog te raadplegen, een volledig onderzoek te ondergaan. Alleen dan kunnen we over therapie praten.

Natuurlijke ACE-remmers: voordelen en beperkingen

ACE-remmers die in de natuur worden aangetroffen, zijn van belang voor de wetenschap en de geneeskunde als nieuwe potentiële middelen voor het verlagen van de bloeddruk en het behandelen van hypertensie. Deze onderzoeken zijn echter nog erg nieuw, omdat het artikel stoffen beschouwt met het sterkste klinische bewijs voor ACE-remming..

Het artikel is gebaseerd op de bevindingen van 57 wetenschappelijke studies

Het artikel citeert auteurs zoals:

  • Instituut voor Fysiologie, Faculteit Geneeskunde Carl Gustav Karus, Technische Universiteit van Dresden, Duitsland
  • Afdeling Biochemie, School voor Geneeskunde en Tandheelkunde. Schulich, University of Western Ontario, Canada
  • Afdeling Interne Geneeskunde E, Medisch Centrum Galilea, Israël
  • Centrum voor Bioinformatica, CSIR Instituut voor Microbiële Technologie, India
  • Instituut voor Cardiovasculair en Metabool Onderzoek (ICMR), Engeland
Merk op dat de cijfers tussen haakjes (1, 2, 3, etc.) klikbare links zijn naar peer-reviewed onderzoeken. U kunt deze links volgen en de oorspronkelijke informatiebron voor het artikel bekijken.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Wat zijn ACE-remmers?

Angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmers zijn geneesmiddelen die uw bloedvaten verwijden. Deze stoffen vertragen (remmen) de activiteit van het ACE-enzym, waardoor de productie van het hormoon angiotensine II afneemt.

p, blockquote 2,0,0,0,0 ->

Als gevolg hiervan zetten de bloedvaten zich uit, neemt de bloeddruk af en neemt de hoeveelheid bloed die door het hart wordt gepompt toe. Het verhoogt ook de bloedstroom, wat de stress op het hart helpt verminderen en de progressie van nieraandoeningen vertraagt..

p, blockquote 3,0,0,0,0 -> RENIN-ANGIOTENSIN SYSTEEM

Angiotensine II is een zeer krachtig oligopeptidehormoon dat door het lichaam wordt geproduceerd en in het bloed circuleert. Angiotensine II heeft een vaatvernauwend effect en helpt een ander hormoon, aldosteron, uit de bijnieren vrij te maken. De vernauwing van de bloedvaten verhoogt de druk in de bloedbaan en leidt tot een verhoging van de algehele druk (hypertensie). Angiotensine II wordt in het bloed gevormd uit een hormoon - angiotensine I met behulp van een angiotensine-converting enzyme (ACE). Angiotensine I zelf wordt gevormd uit angiotensinogeen, een eiwit dat door de lever wordt aangemaakt..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Voor welke ziekten worden ACE-remmers voorgeschreven?

Hartfalen of linkerventrikeldisfunctie. ACE-remmers helpen verdere verzwakking van het hart voorkomen en verlengen de levensduur.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Hartaanval (hartaanval). Bepaalde ACE-remmers kunnen de belasting van het hart verminderen en de levensduur helpen verlengen.

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Preventie van andere ziekten: als u in een hoogrisicogroep met hypertensie of diabetes type 2 zit, kunnen ACE-remmers worden voorgeschreven om het risico op een beroerte, nierziekte (nefropathie) te verminderen..

p, blockquote 7,0,0,0,0 -> PUNTEN VAN DE IMPACT VAN VERSCHILLENDE DRUGS TEGEN HOGE DRUK

Natuurlijke ACE-remmers

Let op: Overleg met uw zorgverlener voordat u ACE-remmende supplementen aan uw dieet toevoegt of start. Maak een lijst van alle medicijnen die u vandaag gebruikt, voor uw arts. Houd er rekening mee dat verschillende voedingssupplementen niet bedoeld zijn om uw medische behandeling te vervangen en mogelijk een wisselwerking hebben met bepaalde medicijnen..

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

Wetenschappelijk onderzoek ontdekt voortdurend natuurlijke verbindingen die veelbelovend zijn bij het remmen van het angiotensine-converting enzyme (ACE) op dezelfde manier als geneesmiddelen zoals lisinopril en sommige andere medicijnen werken om de bloeddruk te verlagen. (1)

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Er is een database met mogelijke natuurlijke stoffen die ACE remmen, die ongeveer 6000 items bevat. Deze verbindingen zijn te vinden in een grote verscheidenheid aan bronnen, zoals vis, paddenstoelen, zuivelproducten, vlees en planten. (2)

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

Het feit is dat de meeste van deze natuurlijke verbindingen niet zijn onderzocht in experimenten op dieren, laat staan ​​mensen, en daarom niet kunnen worden aanbevolen voor behandeling. (1)

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

Hieronder vindt u informatie over de 5 natuurlijk voorkomende ACE-remmers die het best in klinische onderzoeken zijn bestudeerd. Veel van deze experimenten waren gericht op hun effect op de bloeddruk..

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Knoflook

Cellulaire en dierstudies tonen aan dat knoflook kan werken als een ACE-remmer, vergelijkbaar met het medicijn lisinopril. (3, 4)

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Knoflook werkt ook als een antioxidant, ontstekingsremmend middel en verhoogt de stikstofmonoxideniveaus, wat de cardiovasculaire gezondheid van het lichaam ten goede komt. (5, 6, 7)

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

Een recent overzicht van 7 klinische onderzoeken onderzocht de effecten van knoflook op de bloeddruk. Wetenschappers ontdekten dat knoflook gemiddeld zowel de systolische als de diastolische bloeddruk met ongeveer 7 divisies verlaagt. (8)

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Naast het verlagen van de bloeddruk zijn er aanvullende cardio-beschermende effecten gevonden, waaronder (9, 10, 11, 12):

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

  • Ontstekingen verminderen
  • Verbetering van de arteriële stijfheid
  • Verlaag het cholesterolgehalte
  • Voorkomen van de vorming van plaque in de slagaders (atherosclerose)

Als u van plan bent knoflook in uw dieet op te nemen, let er dan op dat het verhogen van de temperatuur (verwarming) van knoflook tijdens het koken de hoeveelheid voedingsstoffen vermindert. Dit betekent dat rauwe knoflook effectiever is in het handhaven van de gezondheid. (128)

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

Bovendien kan het soort knoflook ook een verschil maken. Gefermenteerde zwarte knoflook heeft een sterkere antioxiderende werking dan verse plant. Aan de andere kant scoort zwarte knoflook lager bij het verminderen van ontstekingen, het verminderen van bloedstolsels en het beïnvloeden van de immuunfunctie. (dertien)

p, blockquote 18,0,0,0,0 -> VOEDSEL DIE DE BLOEDDRUK VERMINDERT

Wei-eiwit / eiwit

Wei-eiwit is een mengsel van eiwitten die worden aangetroffen in het vaak weggegooide vloeibare deel van het kaasbereidingsproces. Het wordt aangetroffen in de melk van bijna alle zoogdieren, inclusief mensen..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

Wei-eiwit wordt vaak gebruikt als supplement voor bodybuilding en het is aangetoond dat het de gezondheid van het hart verbetert. (14, 15)

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Van verschillende eiwitten in wei is aangetoond dat ze ACE remmen. (16, 17, 18)

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

Wei-eiwit verlaagt de systolische druk met 4 punten en de diastolische druk met 2,5 punten, gebaseerd op een kleine klinische studie bij 38 mensen. Andere studies hebben vergelijkbare bloeddrukverlagende effecten gevonden. (19, 20, 21)

p, blockquote 22,1,0,0,0 ->

Daarnaast werd in een meta-review van 9 klinische onderzoeken gekeken naar de effecten van wei-eiwit op overgewicht en obesitas. Wetenschappers hebben verbeteringen in lichaamsgewicht, cholesterolgehalte en bloeddruk gevonden, allemaal risicofactoren voor hartaandoeningen. (22)

p, blockquote 23,0,0,0,0 ->

Caseïne

Net als wei-eiwit is caseïne een bijproduct van de kaasproductie. Caseïne is ook rijk aan eiwitten en voedingsstoffen, maar de aminozuren die het bevat, zijn anders dan wei-eiwit. (23)

p, blockquote 24,0,0,0,0 ->

Onderzoek heeft verschillende peptiden in caseïne geïdentificeerd die ACE remmen. (24, 25)

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Een mata-review beoordeelde 30 verschillende klinische onderzoeken waarin caseïne werd gebruikt. Gemiddeld verlaagde hij de systolische bloeddruk met 3 punten en de diastolische bloeddruk met 1,5. Interessant genoeg was dit effect sterker voor de Japanners en zwakker voor de Europeanen. (26)

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

Een andere studie wees uit dat calciumcaseïnaat (een van de verbindingen in caseïne) de triglycerideniveaus na de maaltijd niet significant verlaagde. (27)

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Pycnogenol

Pycnogenol is de naam van een biologisch supplement gemaakt van extracten van Franse pijnboomschors (er kunnen andere soorten pijnbomen zijn). Deze stof bevat 65-75% procyanidinen, verbindingen met antioxiderende en ontstekingsremmende effecten. (28)

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

Pycnogenol werkt op verschillende manieren, waaronder ACE-remming. Het verhoogt ook het stikstofmonoxide-gehalte, wat helpt om de bloedvaten te ontspannen. (29)

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

Een grote meta-review van 9 klinische onderzoeken analyseerde de effecten van Pycnogenol op de bloeddruk. Gemiddeld vermindert het gebruik ervan zowel de systolische als de diastolische druk met ongeveer 3 punten. Dit effect is zelfs nog groter bij die mensen die het supplement langer dan 12 weken hebben gebruikt. (dertig)

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Het is echter belangrijk op te merken dat veel van deze onderzoeken werden gesponsord door Pycnogenol-fabrikanten, dus er is potentieel voor vertekening in deze wetenschappelijke artikelen..

p, blockquote 31,0,0,0,0 -> WERKINGSMECHANISME VAN PINE BARK EXTRACT (PYKNOGENOL) TEGEN KANKERCELLEN (bron)

Een andere kleine klinische studie waarbij 55 mensen betrokken waren, was gewijd aan het bestuderen van de effecten van Pycnogenol in combinatie met ramipril, een ACE-remmer vergelijkbaar met een ander medicijn, lisinopril. Onderzoekers ontdekten dat deze combinatie de bloeddruk beter verlaagt dan alleen ramipril. De combinatie verbeterde ook de nierfunctie. (31)

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

Pycnogenol kan ook de zwelling verminderen met nifedipine, een geneesmiddel om de bloeddruk te verlagen. Dit effect beschermt de bloedvaten tegen letsel en kan patiënten helpen hun dosering te verlagen. (32)

p, blockquote 33,0,0,1,0 ->

Granaat

De granaatappelfruit heeft verschillende verbazingwekkende gezondheidsvoordelen, waaronder mogelijke cardiovasculaire beschermende effecten. (33)

p, blokcitaat 34,0,0,0,0 ->

Zowel de schil als het sap van granaatappel kunnen de ACE-activiteit blokkeren, vergelijkbaar met het medicijn lisinopril. (34, 35)

p, blockquote 35,0,0,0,0 ->

Een meta-review analyseerde 8 klinische onderzoeken en ontdekte dat granaatappelsap de gemiddelde systolische bloeddruk met 5 punten verlaagde en de diastolische bloeddruk met 2 punten. (36)

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Punisch zuur dat in granaatappelpitjes wordt aangetroffen, kan ook de snelheid van plaque in de bloedvaten bij atherosclerose verminderen of voorkomen. Een kleine klinische, dubbelblinde, placebogecontroleerde studie bij 50 mensen toonde aan dat granaatappelzaadolie de triglycerideniveaus kan verlagen. (37)

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

Aanvullende lijst van natuurlijke ACE-remmers

ACE-remmers bij de behandeling van coronavirus

2019 nieuw coronavirus uit China (COVID-19) infecteert mensen door binding en toegang tot cellen met behulp van de ACE2-receptor (angiotensin converting enzyme 2) op de celwand.

p, blockquote 38,0,0,0,0 ->

De ACE2-receptor speelt een belangrijke rol bij het functioneren van het renine-angiotensinesysteem (RAS), en de onbalans tussen de ACE / Ang II / AT1R-routes en de ACE2 / Ang (1-7) / Mas-receptoren in het RAS-systeem leidt tot multisystemische ontstekingen in het lichaam. Wanneer het virus zich bindt aan ACE2-receptoren, neemt de expressie van ACE2 af, wat de ACE2 / Ang (1-7) / Mas-route remt. Het werk van het renine-angiotensinesysteem (RAS) wordt verstoord en dit leidt tot een verergering van acute ernstige longontsteking. (54)

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Volumetrische analyse van RNA-sequencing toonde aan dat de organen van het spijsverteringskanaal een hogere expressie van ACE2 hebben dan de longen, en de expressie van ACE2 in de longen neemt toe met de leeftijd. (55)

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Verhoogde ACE- en angiotensine II-spiegels zijn een slechte prognostische factor bij ernstige longontsteking. Dierstudies hebben aangetoond dat ACE-remmers de symptomen van ernstige longontsteking en ademhalingsfalen effectief kunnen behandelen, wat longontsteking en mortaliteit vermindert.

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

Een Iraanse studie van 111 COVID-19-patiënten beoordeelde het ontstekingsniveau in termen van IL-6-groei. Wetenschappers hebben twee redenen voor hoge IL-6-spiegels bij patiënten met COVID-19 gesuggereerd: virale infectie en
en stimulatie van angiotensine (Ang) II-receptoren. Infectie van muizen met SARS-CoV leidt tot een duidelijke afname van de expressie van de ACE2-receptor in de longen. Deze ACE2-receptor reguleert de angiotensine II-spiegels door het om te zetten in een heptapeptide. Als gevolg van een afname van ACE2 en een toename van angiotensine II, treedt een sterkere stimulatie van de productie van pro-inflammatoir IL-6 op. (56)

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Van IL-6 is bekend dat het een beschermende rol speelt tegen virale infecties. Een tekort aan IL-6 veroorzaakt verlaagde niveaus van aangeboren en adaptieve immuniteit. Daarom kan verstoring van de IL-6-activiteit leiden tot terugval van huid- en longinfecties..
Aan de andere kant leidt overexpressie van IL-6 tot pathologische aandoeningen. Bij muizen werden pulmonale fibrose en hypertensie waargenomen met overexpressie van interleukine IL-6 in de longen. (57)

p, blockquote 43,0,0,0,0 -> p, blockquote 44,0,0,0,1 ->

Bevestiging van betere overleving voor COVID-19-patiënten die werden behandeld met ACE-remmers of angiotensine II-receptorblokkers (ARB's) werd aangetoond in een Chinese adjuvante therapie-studie bij 564 COVID-19-patiënten. Van alle hypertensieve patiënten kreeg slechts 1 op de 16 (6,3%) die een ACE / ARB-remmer gebruikten ernstige longontsteking en 16 van de 49 (32,7%) die bloeddrukmedicatie kregen maar geen ACE-remmer. ARB. (55)

ACE-remmers: wat is het, een lijst met de beste medicijnen, contra-indicaties

ACE-remmers (ACE-remmers) zijn de meest voorgeschreven groep medicijnen die de bloeddruk verlagen. Zijn vertegenwoordigers onderdrukken de activiteit van een van de regulerende mechanismen die het bloeddrukniveau beïnvloeden - het renine-angiotensine-aldosteronsysteem.

De eerste vertegenwoordiger van angiotensine-converterende enzymremmers, captopril, werd in 1975 gesynthetiseerd. Het medicijn was zo effectief dat het nog steeds wordt gebruikt. Verdere studie van de eigenschappen van captopril en zijn naaste verwanten maakte het mogelijk om het toepassingsgebied van de medicijngroep aanzienlijk uit te breiden..

Verdere studie van de eigenschappen van captopril, de naaste verwanten van het medicijn, maakte het mogelijk om het toepassingsgebied van de medicijngroep aanzienlijk uit te breiden.

Overweeg het werkingsmechanisme, de kenmerken van het voorschrijven van geneesmiddelen, de belangrijkste bijwerkingen, absolute, relatieve contra-indicaties.

farmacologisch effect

De regulering van de bloeddruk (BP) is een complex proces waarbij verschillende biologische mechanismen betrokken zijn. Een daarvan is het renine-angiotensine-aldosteronsysteem. Angiotensine 2, renine zijn twee hormonen die de samentrekking van bloedvaten stimuleren. Hun lumen neemt af, de bloeddruk stijgt. Het werkingsmechanisme van de geneesmiddelen is eenvoudig: de stoffen blokkeren de omzetting van de angiotensineprecursor in de actieve vorm. Een afname van de concentratie van het hormoon gaat gepaard met een ontspanning van de arteriële wand, een verlaging van de bloeddruk.

Naast het belangrijkste hypotensieve effect hebben ACE-remmers aanvullende gunstige eigenschappen die worden gebruikt bij de behandeling van hart- en vaatziekten en aandoeningen. Ze kunnen voorwaardelijk worden onderverdeeld in verschillende groepen..

EffecttypeHet resultaat van de invloed van een ACE-remmer
Cardiovasculair
  • de belasting van de hartspier verminderen;
  • verminder het volume van de linkerventrikel, voorkom heruitbreiding;
  • de bloedtoevoer naar het hart, de hersenen, de nieren, de spieren verbeteren;
  • de werking van nitraten versterken, de ontwikkeling van verslaving aan deze tabletten voorkomen;
  • voorkomen en in de beginfase myocardiale hypertrofie elimineren;
  • verzwakken van endotheeldisfunctie.
Nier
  • meer plassen, uitscheiding van natriumionen;
  • helpen om oedeem te verminderen;
  • verhoging van de kaliumconcentratie;
  • heropname van urinecomponenten verminderen;
  • beschermen de nieren tegen enkele ongunstige factoren.
Neurohumoraal
  • de activiteit van RAAS, norepinephrine, antidiuretisch hormoon verminderen;
  • verhoging van het niveau van kinines, prostaglandines E2, І2;
  • activeer de splitsing van bloedstolsels.
Uitwisseling
  • de weefselgevoeligheid voor insuline verhogen;
  • het glucosemetabolisme optimaliseren;
  • antioxiderende, ontstekingsremmende effecten.
Geschatte effecten

  • voorkomen dat bepaalde soorten tumoren verschijnen;
  • de hartslag normaliseren;
  • het risico op zuurstoftekort in myocardcellen verminderen.

ACE-remmers: classificatie

In de grote farmacologische groep van angiotensineconverterende enzymremmers zijn er verschillende generaties geneesmiddelen die op verschillende tijdstippen worden aangemaakt. Elke nieuwe generatie is veiliger en effectiever, met minder bijwerkingen. Maar in elke categorie medicijnen, ongeacht de "geboortedatum", zijn er leiders en buitenstaanders, waarmee rekening moet worden gehouden bij het voorschrijven van medicijnen aan patiënten. Alle generaties hebben hun eigen toepassingsgebied, gedragen zich beter of slechter, afhankelijk van de specifieke situatie.

Eerste generatie

De allereerste geneesmiddelen met een vergelijkbaar werkingsmechanisme, bekend op de farmacologische markt sinds het einde van de vorige eeuw. In de moderne medische praktijk worden drie typen gebruikt op basis van de sulfhydrylgroep:

  • Captopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - gebruikt in noodsituaties voor hypertensieve crises;
  • Benazepril - werkt milder, is van toepassing op het corrigeren van matige hypertensie, met hartfalen;
  • Zofenopril (Zokardis) is een medicijn van de eerste generatie met minimale negatieve gevolgen, het wordt voorgeschreven bij het begin van de pathologie.

Een kenmerk van de eerste generatie ACE-medicijnen is hun hoge efficiëntie bij aanwezigheid van een groot aantal bijwerkingen. Een nauwkeurig gekalibreerde dosering is vereist. Als ze onvoldoende worden gebruikt, veroorzaken ze ernstige hypotensie, tot een collaptoïde toestand, zijn uitgesloten voor zelfmedicatie.

ACE-remmers van de eerste generatie hebben:

  • actie op korte termijn, snel geoxideerd, verwijderd uit het lichaam;
  • maximale biologische beschikbaarheid, wat bijdraagt ​​aan een onmiddellijk effect bij inname.

Ze worden voornamelijk door de nieren verwijderd, daarom is bij het voorschrijven de functionele veiligheid van dit orgaan belangrijk.

Tweede generatie

Ze worden tegenwoordig het meest actief gebruikt in de post-Sovjet-ruimte, ze onderscheiden zich door de optimale combinatie van veiligheid en effectiviteit met behoud van veel ongewenste bijwerkingen. Gepresenteerd door medicijnen met een carboxylgroep aan de basis van het type:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Kenmerk - het gebruik van ACE-remmers bij complexe therapie bij oudere patiënten, omdat ze actief zijn bij het voorkomen van trombusvorming, de vorming van cholesterolplaques. Ze worden in alle leeftijdscategorieën gebruikt om de ontwikkeling van een hartaanval of beroerte te voorkomen. Wanneer het wordt toegediend tijdens het begin van hypertensie, wordt het beschouwd als de meest effectieve en veiligste van de tweede generatie ACE-remmers. Bij afwezigheid van nierpathologie worden ze beschouwd als de voorkeursgeneesmiddelen voor het corrigeren van hartaandoeningen, omdat ze volledig in de urine worden uitgescheiden. Onderscheidende kenmerken:

  • hoge biologische beschikbaarheid, die inferieur is aan de geneesmiddelen van de eerste generatie, daarom treedt de piek van activiteit in het lichaam een ​​half uur na toediening op;
  • effectduur is langer (tot 8 uur).

Derde generatie

Er zijn weinig langetermijnresultaten met betrouwbare klinische observaties, dus het is te vroeg om te praten over de beste groep gesynthetiseerde geneesmiddelen. Ze gebruiken geneesmiddelen op basis van de fosfinylgroep voor langdurige toediening, behandeling van chronische hypertensie: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

De eigenaardigheid is de onmogelijkheid om voor te schrijven in noodgevallen vanwege een lange periode van traagheid voordat de actie begint, maar het voordeel van kiezen op basis van de duur van het effect. De mildheid van het effect op het lichaam van de patiënt is bewezen tegen de achtergrond van een hoge efficiëntie en een minimaal aantal bijwerkingen. Het nadeel is een lage biologische beschikbaarheid.

ACE-remmers kunnen ook worden ingedeeld op basis van de frequentie van het nemen van medicijnen:

  • kortdurende werking - Captopril en zijn analogen: tweemaal daags ingenomen (soms wordt de frequentie verhoogd tot drie doses);
  • gemiddelde duur - Enalapril: neem niet meer dan een paar keer per dag;
  • verlengd - Lisinopril: enkelvoudige dosis.

Een andere benadering van classificatie is klinisch en farmacologisch. Geneesmiddelen van de I-, III-klassen worden uitgescheiden in de urine en de tweede - in de urine of uitwerpselen. De arts houdt rekening met deze informatie bij het voorschrijven van medicijnen aan mensen met een lever- of nierziekte: functioneel orgaanfalen kan leiden tot ophoping van werkzame stoffen.

Klinische en farmacologische classificatie volgens L. Opie

Nummer, klassenaamVertegenwoordigers
Klasse I - in vet oplosbare actieve doseringsvormenCaptopril
Klasse II - in vet oplosbare prodrugs
ІІА - voornamelijk uitgescheiden door de nierenEnalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril
ІІВ - uitgescheiden door de nieren, leverRamipril, moexipril, fosinopril
ІІС - voornamelijk uitgescheiden door de leverSpirapril, trandolapril
Klasse ІІІ - in water oplosbare actieve doseringsvormenLisinopril

Lijst met de beste medicijnen en hun namen

Van de hele uitgebreide groep geneesmiddelen worden 5 geneesmiddelen het vaakst gebruikt: captopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Ze worden allemaal goed verdragen, hebben kenmerken die ze populairder maken..

Werkzame stofRuilnamenKenmerken
Captopril
  • Blockordil
  • Kapoten
Het enige medicijn dat wordt gebruikt om een ​​hypertensieve crisis te verlichten. Geschikt voor de meeste patiënten.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Pyramil
  • Hartil
Uitgesproken hypotensief effect, gemakkelijke toediening.
Fosinopril
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Vertegenwoordiger van de nieuwste generatie. Heeft het meest uitgesproken hypotensieve effect. Geschikt voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.
Enalapril
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Goedkoop, effectief, veilig.
Lisinopril
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Irumed
  • Lizacard
  • Lysigamma
  • Lysinotoon
  • Lizoril
Hoopt ​​zich niet op in vetweefsel: de beste keuze voor overgewicht, metabool syndroom.

ACE-remmers - indicaties voor gebruik

Het gebruik van deze medicijnen is in de eerste plaats noodzakelijk voor mensen die:

  • chronisch hartfalen;
  • verstoring van de linker hartkamer;
  • diabetische nefropathie;
  • overlevenden van een hartaanval.

Het ontbreken van benoeming in de genoemde categorie patiënten houdt verband met een slechte prognose. Dergelijke metingen worden absoluut genoemd..

De aanstelling van een ACE-remmer is gerechtvaardigd, maar niet noodzakelijk voor:

  • stabiele coronaire hartziekte (CHD), vooral als er een absolute indicatie is;
  • hartinfarct;
  • systemische atherosclerose;
  • verminderde nierfunctie van niet-diabetische oorsprong;
  • ernstige atherosclerotische vasculaire laesies van het hart.

Myocardinfarct

De toediening van ACE-remmers aan patiënten die een hartaanval hebben overleefd, kan het sterftecijfer aanzienlijk verlagen (1). Het is bewezen dat medicijnen vooral belangrijk zijn als de patiënt een linkerventrikeldisfunctie heeft, openlijk / latent hartfalen.

De meeste mensen beginnen AFP-blokkers te gebruiken vanaf 3-10 dagen. Hiermee kunt u een sterke bloeddrukdaling, de ontwikkeling van complicaties, voorkomen. Eerder voorschrijven is gerechtvaardigd bij patiënten met een groot-focaal infarct van de voorwand, recidiverende hartaanval.

De minimale duur van de behandeling is 6 maanden.

Arteriële hypertensie

ACE-remmers zijn een van de 5 groepen eerstelijnsgeneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie. Dit betekent dat ze geschikt zijn voor het overweldigende aantal patiënten en in de eerste plaats worden aanbevolen voor opname met deze diagnose. Medicijnen worden voorgeschreven aan patiënten met absolute indicaties.

Meestal worden medicijnen samen met antihypertensiva van andere groepen ingenomen. De meest effectieve combinaties zijn ACE-remmers + thiazide / thiazide-achtige diuretica / calciumantagonisten. Een geïsoleerde behandeling wordt zelden gebruikt vanwege de lage efficiëntie: slechts 50% van de patiënten slaagt erin een stabiele bloeddrukdaling te bereiken. Bij een combinatie van hypertensie en hypercholesterolemie krijgen patiënten complexe medicijnen voorgeschreven die, naast antihypertensieve componenten, statines bevatten.

Lijst met de beste combinatiegeneesmiddelen

Werkzame stofHandelsnaam
Amlodipine + Atorvastatine + PerindoprilLipertance
Amlodipine + Lisinopril + RosuvastatineEquamer
Amlodipine + Lisinopril
  • De Kriz;
  • Lisinopril AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Evenaar;
  • Eclamise.
Amlodipine + Ramipril
  • Prilar;
  • Egipres.
Hydrochloorthiazide + Lisinopril *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopril NL-KRKA;
  • Lizinoton H;
  • Lysoretic;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hydrochloorthiazide + Enalapril
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapril N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

De bloeddruk op de achtergrond van het nemen van medicijnen neemt niet onmiddellijk af. Het maximale resultaat wordt bereikt in 2-4 weken. Afhankelijk van de activiteit van renine zijn er twee mogelijkheden voor de lichaamsreactie van de patiënt op het nemen van pillen.

Renin-activiteitBloeddruk reactie
Hoog3 fasen:

  1. een sterke afname tot het niveau van hypotensie;
  2. toenemen;
  3. gestage daling tot normaal niveau.
Normaal / LaagGeleidelijke daling

Suikerziekte

Patiënten met diabetes mellitus lopen het risico diabetische nefropathie en chronisch nierfalen te ontwikkelen. Het gebruik van ACE-remmers kan dit verminderen. Met een hoog creatininegehalte (meer dan 300 μmol / l), wordt aanbevolen om ze te combineren met lisdiuretica, calciumantagonisten. Dit helpt de ontwikkeling van ongewenste reacties te voorkomen..

Geneesmiddelen van deze groep worden zelfs voorgeschreven aan mensen met een normale bloeddruk, als ze tekenen van nierbeschadiging vertonen - uitscheiding van albumine in de urine (albuminurie).

In de beginfase van de benoeming van antihypertensiva is het noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel nauwkeuriger te volgen. Deze vereiste wordt verklaard door de invloed van ACE-remmers op het mechanisme van glucoseopname. Het medicijn verhoogt de gevoeligheid van weefsels voor insuline, wat de opname van suiker vergemakkelijkt. Het kan hypoglykemie (lage glucose) veroorzaken.

Belangrijkste voordelen

De belangrijkste voordelen van een ACE-remmer (4):

  • goede tolerantie;
  • minimum aan bijwerkingen, contra-indicaties;
  • geschikt voor patiënten met diabetes mellitus, nierziekte, ouderen;
  • hebben geen invloed op de hartslag;
  • een groot aantal nuttige neveneffecten;
  • bij langdurig gebruik verminderen ze de incidentie van cardiovasculaire complicaties, verhogen ze de levensverwachting;
  • breek geen erectie;
  • de inspanningstolerantie niet aantasten;
  • helpen om cognitieve functies bij oudere patiënten te verbeteren;
  • relatief lage kosten.

Mogelijke bijwerkingen

De medicijnen worden door de meeste mensen goed verdragen, wat ten dele hun wijdverbreide gebruik in de medische praktijk verklaart. Het meest gevoelig voor bijwerkingen zijn vertegenwoordigers van het negroïde, mongoloïde ras.

De meest voorkomende ongewenste bijwerking van het gebruik van ACE-remmers is een droge, paroxismale hoest. Het treft 5-20% van de patiënten (2). Een onaangenaam symptoom treedt meestal op in een periode van een week tot zes maanden, vaker bij vrouwen, patiënten met nierinsufficiëntie en is niet afhankelijk van de dosis. Het optreden van hoest wordt verklaard door de ophoping van bradykinine, prostaglandinen of stof P in de weefsels van de bovenste luchtwegen.

Andere mogelijke negatieve reacties die bij alle ACE-remmers voorkomen:

  • verlaging van de bloeddruk (hypotensie);
  • verlaagde plasmakaliumconcentratie (hypokaliëmie);
  • verminderde nierfunctie;
  • perversiteit van smaak.

Captopril-tabletten zijn verplicht om de sulfhydrylgroep te bevatten met een aanvullende lijst van bijwerkingen (3):

  • huiduitslag;
  • het verschijnen van eiwit in de urine (proteïnurie);
  • verminderd aantal neutrofielen (neutropenie).

Het gevaarlijkste negatieve effect is het oedeem van Quincke. Het ontwikkelt zich bij 0,1-0,2% van de patiënten. Het slijmvlies van de neus, mond, keelholte, strottenhoofd zwelt op, de persoon begint te stikken. Een vergelijkbare negatieve reactie, zoals hoesten, wordt in verband gebracht met de ophoping van bradykinine..

Contra-indicaties

Er zijn twee groepen waarschuwingen op recept:

  • absolute - staten die onverenigbaar zijn met het gebruik van medicijnen;
  • relatief - het gebruik van pillen is ongewenst, maar mogelijk als de mogelijke voordelen opwegen tegen de mogelijke schade.

Een volledige lijst met contra-indicaties voor het nemen van medicijnen

AbsoluutFamilielid
Overgevoeligheid voor een bestanddeel van het medicijnMatige arteriële hypotensie (systolische bloeddruk 90-105 mm Hg. Art.)
Slechte ervaring met andere vertegenwoordigersErnstig chronisch nierfalen (creatinine meer dan 300 μmol / l)
ZwangerschapLeeftijd minder dan 18 jaar
BabyvoedingJichtige nier
Bilaterale vernauwing van de nierslagaders of unilateraal als de nier alleen isVrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen effectieve anticonceptie gebruiken
Ernstige lage bloeddruk (hypotensie)Chronische cor pulmonale vergezeld van oedeem, abdominale waterzucht (ascites)
Ernstige vernauwing van de aortaOblitererende atherosclerose van de benen
Plasmakaliumgehalte meer dan 5,5 mmol / lHemoglobine minder dan 79 g / l
Porphyria
Neutropenie (minder dan 1000 cellen / mm 3)

Het is niet wenselijk om ACE-remmers te gebruiken voor mensen die immunosuppressiva krijgen, geneesmiddelen die de celdeling onderdrukken. Het samen gebruiken van deze medicijnen is gevaarlijk vanwege een uitgesproken afname van het aantal leukocyten. Voorbeelden van ongewenste combinaties - allopurinol, fenothiazine, rifampicine.

Meer Over Tachycardie

De hersenen zijn een uniek orgaan waarin elke seconde miljoenen van de belangrijkste processen plaatsvinden. Als de cellen om de een of andere reden niet genoeg voedingsstoffen en zuurstof krijgen, falen ze.

Alle iLive-inhoud wordt beoordeeld door medische experts om ervoor te zorgen dat deze zo nauwkeurig en feitelijk mogelijk is.We hebben strikte richtlijnen voor de selectie van informatiebronnen en we linken alleen naar gerenommeerde websites, academische onderzoeksinstellingen en waar mogelijk bewezen medisch onderzoek.

Een van de meest voorkomende en tegelijkertijd de eenvoudigste en meest betaalbare bloedtesten is klinisch onderzoek. Deze bloedtest helpt de geneeskunde om op tijd een verscheidenheid aan ziekten te identificeren en te diagnosticeren, variërend van minder ernstige en niet-gevaarlijke ziekten tot de meest verschrikkelijke aandoeningen..

Rectale spataderen zijn niet zo ongevaarlijk. De gevolgen van aambeien zijn beangstigend: van verzakking van hemorrhoidale kegeltjes tot rectale bloeding, trombose, necrose van knooppunten of perforatie van de wanden van het rectum met uitwerpselen.