Alfablokkers in de urologie

Calfa-adrenerge blokkers (alfa-AB) omvatten stoffen die alfa-adrenerge receptoren (alfa-AR) fentolamine, tropodifen, gehydrogeneerde derivaten van moederkorenalkaloïden en andere stoffen competitief remmen..

Alfa-adrenerge blokkers (alfa-AB) omvatten stoffen die alfa-adrenerge receptoren (alfa-AR) fentolamine, tropodifen, gehydrogeneerde derivaten van moederkorenalkaloïden en andere stoffen competitief remmen. De werking van alpha-AB valt niet volledig samen met de blokkade van zenuwimpulsen die de postganglionische sympathische vezels binnendringen, aangezien deze stoffen voornamelijk de stimulerende effecten blokkeren die gepaard gaan met de excitatie van alpha-AR (vasoconstrictie, samentrekking van de irisspier, enz.). De remmende effecten (bijvoorbeeld ontspanning van de gladde spieren van de bronchiën en darmen) blijven bestaan. Alfa-adrenerge receptoren zijn gelijkmatig verdeeld over het menselijk lichaam. Er zijn twee hoofdsubtypen van alpha-AR. Dit zijn alpha1 en alpha2-AR. Het alfa2-subtype bevindt zich presynaptisch en veroorzaakt een afname van de norepinefrine-productie door een negatief feedbackmechanisme. Het alfa1-subtype bevindt zich postsynaptisch en is het doelwit van conservatieve therapie voor urinewegaandoeningen, meestal goedaardige prostaathyperplasie (BPH). Het gebruik van niet-selectieve alfa-AB's (die alfa1 en alfa2-AR beïnvloeden) is beperkt vanwege het feit dat deze geneesmiddelen zowel pre- als postsynaptische alfa-AR's blokkeren. Houd er rekening mee dat de blokkering van presynaptische alfa-AR de fysiologische autoregulatie van de afgifte van de norepinefrine-mediator schendt. Als gevolg van de schending van negatieve feedback, treedt een overmatige afgifte van norepinefrine op, wat bijdraagt ​​aan het herstel van adrenerge transmissie. Dit laatste verklaart de onvoldoende stabiliteit van het blok postsynaptische alfa1-AR-receptoren bij gebruik van niet-selectieve alfa-AB's. Verhoogde tachycardie is het resultaat van een verhoogde afgifte van norepinefrine. Dankzij de functionerende alpha2-AR blijft het negatieve feedbackmechanisme behouden, en daarom is er geen verhoogde afgifte van norepinefrine. In dit geval wordt het blok van postsynaptische alpha1-AR stabieler. Bovendien is er geen uitgesproken tachycardie. Rekening houdend met deze kenmerken, zijn er geneesmiddelen ontwikkeld die een selectief blokkerend effect hebben op postsynaptische (perifere) alfa1-AR, bijvoorbeeld prazosine..

Op basis van de moleculaire kenmerken van verschillende bindingscapaciteiten en het klonen van een specifieke DNA-sequentie, zijn drie groepen alpha1-AR geïdentificeerd: alpha1A, alpha1B en alpha1D [2]. Alpha1A-AR domineert in gladde spiercellen van de pancreas en blaashals, terwijl alpha1D-AR's zich voornamelijk in de wand van de blaas en zijn koepel bevinden (Fig. 1). In dit verband veroorzaakt blokkade van het alpha1A-subtype een afname van de RV-tonus en verbetert daardoor de dynamische component van obstructie van de blaasuitgang. Detrusorinstabiliteit manifesteert zich door de stimulatie van alfa1D-AP-receptoren, en hun blokkade in een experiment op dieren toonde een afname van irritatiesymptomen. Op hun beurt worden alpha1D-AR's ook aangetroffen in het ruggenmerg, waar ze een vermoedelijke rol spelen bij de sympathische modulatie van parasympathische activiteit. Alpha1B-AR bevinden zich voornamelijk in de myocyten van slagaders en aders, inclusief in de microcirculatiebed van de prostaatklier. Hun blokkering veroorzaakt symptomen zoals duizeligheid en hypotensie, aangezien het leidt tot een afname van de perifere weerstand door veno- en arteriodilatatie. Zoals reeds door talrijke studies is bevestigd, worden alpha1A en alpha1D-AR ook gedetecteerd in de wand van de distale urineleider, waardoor het gebruik van alpha1-AB bij de lithokinetische therapie van ureterstenen ook gerechtvaardigd is. In afb. 2 toont de verdeling van alpha1-AR volgens hun voorkomen in het urogenitale, cardiovasculaire en centrale zenuwstelsel..

Alpha1-AB-therapie wordt over het algemeen goed verdragen en bijwerkingen zijn relatief zeldzaam. Volgens vooraanstaande onderzoekers komen orthostatische hypotensie, duizeligheid, algemene zwakte en ejaculatiestoornissen het meest voor. Binnen de farmacologische groep verschillen alfa1-AB in de ernst en duur van de alfa1A-, alfa1B- en alfa1D-receptorblokkerende werking (tabel 1). Het gebruik van alpha-AB wordt geassocieerd met de normalisatie van de urodynamica, een afname van de ernst van irritatiesymptomen, een verbetering van de kwaliteit van leven en het voorkomen van ziekteprogressie (in het bijzonder acute urineretentie en de noodzaak van chirurgische behandeling). Tafel 2 en tab. 3 presenteert de samengevatte gegevens van verschillende onderzoekers over de effectiviteit van de meest gebruikte alfa1-AB, doxazosine en tamsulosine.

Bij de behandeling van BPH is alpha1-AB de eerste therapielijn. Ze worden zowel in monotherapie als in combinatie met 5-alpha-reductaseremmers (5ARI) gebruikt. In een van de fundamentele onderzoeken van het afgelopen decennium heeft MTOPS het grootste voordeel aangetoond van het gecombineerde gebruik van finasteride en doxazosine bij de behandeling van symptomen van lagere urinewegen en een verhoging van de maximale urinestroomsnelheid dan deze geneesmiddelen alleen. Het toonde aan dat het gebruik van een gecombineerd behandelregime met geneesmiddelen uit de alpha1-AB- en 5ARI-groep niet leidt tot een toename van het aantal bijwerkingen. Volgens onze eigen gegevens leidt het gecombineerde gebruik van doxazosine en finasteride gedurende 6 maanden therapie tot een statistisch significante vermindering van zowel obstructieve als irriterende symptomen van de lagere urinewegen (LUTS), beschreven door de I-PSS-schaal. De maximale plasfrequentie en de kwaliteit van leven van de patiënt worden aanzienlijk verbeterd. Het gemiddelde levensduurvolume aan het einde van de opgegeven periode daalde met 18%.

Alpha-AB speelt voor het eerst een belangrijke rol bij de behandeling van acute urineretentie. Het grootste effect van therapie wordt waargenomen bij een combinatie van alpha-AB en drainage van de blaas met een urethrakatheter gedurende meerdere dagen. De ervaring met het gebruik van doxazosine en tamsulosine bij 273 patiënten in de leeftijd van 52 tot 74 jaar in preoperatieve preparatie geeft aan dat de opname van alfa-AB in het preoperatieve preparatieregime de ontwikkeling van postoperatieve acute urineretentie kan voorkomen..

Even belangrijk is het gebruik van alpha-AB bij de behandeling van chronische prostatitis (CP) en chronisch bekkenpijnsyndroom (CSTP). Volgens verschillende auteurs worden bij elke 10e man tekenen van CP opgemerkt. De meesten van hen hebben tijdens hun leven verschillende gevallen van verergering van CP, evenals manifestaties van CHSTB. De farmacologische strategie omvat empirische antibioticatherapie, ondanks het feit dat tot 90% van alle gevallen abacterieel is. Zelfs als we bedenken dat de meeste urologen te maken hebben met abacteriële prostatitis, krijgt toch meer dan 50% van deze patiënten antibiotische therapie. Het verminderen van de tonus van de prostaatklier en het gladde spierweefsel van de blaas kan de plasfrequentie verbeteren en LUTS verlichten, wat het toepassingspunt van alpha-AB bij de behandeling van CP en prostatodynie aangeeft. Recent onderzoek suggereert dat het toevoegen van alfa-AB aan antibiotische therapie het risico op herhaling van chronische bacteriële prostatitis (CKD) kan verminderen. De optimale duur van de alfa-AB-therapie is echter nog niet vastgesteld. Fenoxybenzaminehydrochloride, dat een niet-selectieve alfa-AB is, heeft een verbetering van CP-symptomen laten zien, ondanks aanzienlijke bijwerkingen. Andere studies tonen aan dat een alfa-ABP-kuur van 6 maanden de pijn geassocieerd met CP significant vermindert in vergelijking met placebo en conventionele therapie, maar de urinestroom en kwaliteit van leven niet verbetert volgens de I-PSS-vragenlijst. Een soortgelijk onderzoek waarbij verschillende alfa-AB's met elkaar werden vergeleken, toonde aan dat doxazosine werkzamer was dan placebo en een significante verbetering veroorzaakte in de vorm van pijnverlichting bij deze groep patiënten. Verder onderzoek toont aan dat alpha-AB's pijn verlichten en de kwaliteit van leven verbeteren bij patiënten met chronische prostatitis. Als we het hebben over de kenmerken van verschillende selectieve alfa-antilichamen, moet worden opgemerkt dat tamsulosine, met een werkzaamheid en veiligheid die vergelijkbaar is met doxazosine, een handiger medicijn is voor patiënten omdat er geen dosistitratie nodig is. Het gebruik van alpha1-AB kan specifieke symptomen verminderen bij patiënten met CKD en CPPS, met en zonder antibiotische therapie. Bijna alle onderzoekers zijn het erover eens dat de combinatie van alpha1-AB met antibacteriële geneesmiddelen niet alleen het effect van therapie kan versterken door pijn en andere symptomen geassocieerd met CP te verminderen, maar ook het risico op CP-recidief kan verminderen..

Een ander, niet minder belangrijk toepassingsgebied van AB kan de behandeling van een overactieve blaas (OAB) zijn. Tegenwoordig zijn er in de wereld tot 100 miljoen mensen die lijden aan een of andere manifestatie van OAB. V.G. Gomberg et al., Observeer 30 patiënten die doxazosine als monotherapie voor OAB gebruikten, en merk op dat na 2 maanden gebruik van het medicijn de frequentie van aandrang om te plassen met 49% afnam en de frequentie van episodes van urgente incontinentie met 70%. Ook constateerden de auteurs een toename van de blaascapaciteit met 35%.

Naast het actieve gebruik van alpha1-AB bij de behandeling van CP, werd het begin van de 21e eeuw gekenmerkt door de introductie van alpha1-AB in de schema's van lithokinetische therapie van ureterstenen, die aanvankelijk op natuurlijke kritiek stuitten. Tot op heden is het gebruik van alpha1-AB tamelijk gerechtvaardigd bij patiënten met kleine ureterstenen, maar toch stellen sommige deskundigen het ter discussie of zeggen ze gewoon dat het voordeel van een dergelijke therapie niet zo groot is als wordt aangenomen. Losek R. L. et al., Na analyse van de zoekmachines PubMed en MEDLINE, vonden vijf prospectieve studies over het gebruik van tamsulosine in lithokinetische therapie na een enkele sessie van externe schokgolflithotripsie (ESWL). Bij een van hen werden patiënten gedurende 12 weken na de ESWL-sessie gevolgd. Het bleek dat de passage van steenfragmenten voorkwam bij 60% in de controlegroep, vergeleken met 78,5% in de tamsulosinegroep. Van de studies die de volledige passage van stenen evalueerden, was het aandeel van hun passage in de controlegroep 33,3-79,3% vergeleken met 66,6-96,6% in de tamsulosinegroep. In het geval van tamsulosine waren de doses analgetica ook lager in vergelijking met de controlegroep. Helaas gaven de meeste onderzoeken niet aan in welk aantal gevallen vervolgens aanvullende ESWL en ureteroscopie werden uitgevoerd. De auteurs concluderen dat de toediening van tamsulosine na ESWL een veilige en effectieve behandeling is om de doorgang van nierstenen met 10 tot 24 mm te verbeteren. Andere onderzoekers, die 56 patiënten volgden die ESWL ondergingen, merkten op dat het gebruik van tamsulosine het aantal voorgeschreven niet-steroïde analgetica vermindert tijdens de behandeling van patiënten na ESWL. De auteurs zijn van mening dat het gecombineerde gebruik van tamsulosine bij elektroforese met novocaïne bij deze categorie patiënten het lithokinetische effect versterkt. In een andere studie, waarin de werkzaamheid van tamsulosine in een dosis van 0,4 mg bij de lithokinetische therapie van kleine ureterstenen, zowel met als zonder ESWL, werd geëvalueerd, toonde B.Kupeli aan dat in het geval van het voorschrijven van alfa1-AB aan patiënten met kleine ureterstenen (3-5 mm) ontlading van stenen kwam vaker voor en was goed voor 53,3% van de gevallen in vergelijking met de controlegroep - 20%. Wanneer een ESWL-sessie werd uitgevoerd, ondervonden patiënten met ureterstenen van meer dan 5 mm (6-15 mm) in de tamsulosinegroep een volledige ontlading van stenen in 70,8% van de gevallen vergeleken met de controlegroep - 33,3%. E. Yilmaz toonde een vergelijkbare werkzaamheid aan van terazosine, doxazosine en tamsulosine bij de lithokinetische therapie van distale ureterstenen. Ondanks de grote hoeveelheid gegevens die de voordelen van lithokinetische therapie in combinatie met alpha1-AB aantonen, zijn studies nodig om verschillende doses alfa-AB te evalueren en hun vermogen om de kans op extra ESWL-sessies en invasieve procedures zoals ureteroscopie te verminderen..

Gevolgtrekking

Samenvattend kunnen we concluderen dat het gebruik van alpha-AB gerechtvaardigd is in veel urologische aandoeningen, en blokkering van alpha1A-AR en alpha1D-AR verdient de voorkeur bij BPH en in de schema's van lithokinetische therapie van ureterstenen. Dankzij talrijke internationale onderzoeken en opkomende binnenlandse publicaties die de veiligheid en hoge werkzaamheid van alpha1-AB hebben aangetoond, is er, gezien de lage kosten van geneesmiddelen in deze groep en hun wijdverbreide beschikbaarheid, een belangrijk, zeer effectief hulpmiddel ter beschikking van de uroloog, dat de kwaliteit van leven van patiënten met BPH en HSTB kan verbeteren. om het aantal recidieven van chronische prostatitis te verminderen, evenals om de tijd die in het ziekenhuis wordt doorgebracht voor patiënten met kleine urinewegstenen te verminderen.

Voor literatuurvragen kunt u contact opnemen met de redactie.

A. B. Bogdanov *, I. V. Lukyanov, kandidaat voor medische wetenschappen, universitair hoofddocent E. I. Veliev, doctor in de medische wetenschappen, professor * GKB im. S. P. Botkina, RMAPO, Moskou.

Alfa-1-adrenerge receptoren bevinden zich overwegend

1. + op het postsynaptische membraan in het gebied van de uiteinden van de sympathische zenuwen

2. bij sympathische ganglia

3. op het presynaptische membraan van de parasympathische zenuwen

4. op het presynaptische membraan van sympathische zenuwen

5. in de glomeruli van de halsslagader

372. Alpha-2-adrenerge receptoren:

1. gelegen op het postsynaptische membraan

2. + gelegen op het presynaptische membraan

3. bij opwinding de afgifte van norepinefrine verhogen

4. Verminder de afgifte van acetylcholine wanneer opgewonden

5. opgewonden, vergroot het werk van het hart

373. Beta-1-adrenerge receptoren worden gekenmerkt door:

1. + zijn aanwezig in het myocardium

2. + gelegen buiten de synaps

3. bij opwinding vasospasme veroorzaken

4. + wanneer opgewonden, glycogenolyse verhogen

5. + wanneer opgewonden, het werk van het hart vergroten

374. Wanneer bèta-2-adrenerge receptoren opgewonden zijn:

1. versterking van het hart

2. verhoogde bloeddruk

3. + uitzetting van de bronchiën

4. vermindering van glycogenolyse

5. vermindering van insulinesecretie

375. Contra-indicaties voor de benoeming van propranolol zijn:

2. stimulatie van het centrale zenuwstelsel

4. + acuut hartfalen

5. renale hypertensie

376. Het hypertensieve effect van adrenaline is te wijten aan:

1. excitatie van het vasomotorische centrum

2. stimulatie van het bijniermerg

3. excitatie van de carotissinus zone

4. excitatie van sympathische ganglia

5. + stimulatie van alfa-adrenerge receptoren van bloedvaten

377. Beta-adrenerge receptoren bevinden zich voornamelijk in:

1. de vegetatieve ganglia

2. de vaten van de buikholte

3. + myocardium, bronchiën

5. sinocarotide glomeruli

378. Indirecte adrenomimetica veroorzaken:

1. excitatie van alleen alfa-adrenerge receptoren

2. excitatie van alleen bèta-adrenerge receptoren

3. + ophoping van neurotransmitter in de synaptische spleet

4. excitatie van sympathische ganglia

5. vernauwing van de bronchiën

379. De metabolische effecten van adrenaline zijn onder meer:

1. + stimulatie van glycogenolyse

2. vermindering van bloedvrije vetzuren

3. + verhoogde bloedsuikerspiegel

4. + stimulatie van lipolyse

5. + toename van zuurstofverbruik door weefsels

380. Efedrine wordt gekenmerkt door:

2. + bronchusverwijdend effect

4. + toename van de tonus van de skeletspieren

5. depressie van het centrale zenuwstelsel

381. Complicaties bij het gebruik van propranolol kunnen zijn:

1. arteriële hypertensie

2. + hartfalen

3. + blokkade van hartgeleiding

382. Specificeer de lokalisatie van de werking van sympatholytica:

1. sympathische ganglia

2. postsynaptisch membraan van de adrenerge synaps

3. + einde van adrenerge vezels

4. postsynaptisch membraan van de cholinerge synaps

5. einde van cholinerge vezels

383. Fentolamine verlaagt de bloeddruk:

1. Blokkerende alfa-receptoren in het hart

2. stimuleren van het vasomotorische centrum

3. + blokkering van alfa-receptoren in bloedvaten

4. beïnvloeding van het presynaptische membraan van de adrenerge synaps

5. de adrenalinesynthese verminderen

384. Verlaag de bloeddruk snel:

385. Selecteer geneesmiddelen die alkaloïden zijn:

1. adrenaline, norepinefrine

2. + efedrine, reserpine

4. mezaton, izadrin

5. platyphyllin, metacine

386. Bepaal de groep geneesmiddelen die het werk van het hart verminderen en bronchospasmen veroorzaken:

2.H - cholinomimetica

387. Excitatie van alfa-adrenerge receptoren gaat gepaard met:

1. vrijgeven van skeletspieren

2. + samentrekking van de radiale spier van de iris

3. remming van glycogenolyse

4. verwijding van bloedvaten, verlaging van de bloeddruk

5. excitatie van sympathische ganglia

388. De introductie van adrenaline in gemiddelde doses leidt tot de volgende effecten:

1. + verhoging van systolische druk

2. + toename van het slagvolume van het hart

3. + verwijding van bloedvaten met bèta-adrenerge receptoren

4. beperking van alle soorten schepen

5. + toename van het hartminuutvolume

389. Adrenaline veroorzaakt in het oog:

2. + samentrekking van de radiale spier van de iris

3. + afname van de productie van intraoculaire vloeistof

4. samentrekking van de circulaire spier van de iris

5. + afname van de intraoculaire druk

390. Niet-selectief bèta-adrenomimeticum:

391. De werking van adrenaline op het cardiovasculaire systeem wordt gekenmerkt door:

1. + Verhoging van hartslag en kracht

2. + Toename van hartminuutvolume en slagvolume

3. + Toename van systolische en gemiddelde arteriële druk

4. + Een stijging van de bloeddruk wordt meestal gevolgd door een lichte daling

5. Afname van de zuurstofbehoefte van het myocard

392. Isadrin wordt gekenmerkt door:

1. + is een bèta-1- en -2 -adrenomimeticum

2. + verhoogt kracht en hartslag

4. schaadt de geleiding in het hart

5. is een alfa- en bèta-adrenerge agonist

393. Adrenoblokkers:

1. + interactie met adrenerge receptoren en interfereert met de werking van de mediator

2. neem contact op met de bemiddelaar en deactiveer hem

3. blokkeer de omgekeerde neuronale opname van de zender

4. maak de voorraden van de oogst compleet

5. interactie hebben met receptoren en ze stimuleren

394. Ipratropiumbromide wordt gebruikt:

1. + Voor de preventie van bronchospasmen

2. Ter voorkoming van reflexhartstilstand tijdens anesthesie

3. Met darm- en blaasatonie

4. Met tachycardie

5. Voor maagzweren en duodenumzweren

395. Sympathomimetica worden gekenmerkt door:

1. + indirect stimuleren alfa- en bèta-adrenerge receptoren

2. + zijn indirecte adrenerge agonisten

3. + handelen op het gebied van presynaptische membranen

4. werk alleen op de receptoren van het postsynaptische membraan

5. + verhoog de vrijlating van de mediator

396. De effecten van bètablokkers zijn onder meer:

1. + Afname in kracht en hartslag

2. + Remming van atrioventriculaire geleiding

3. + Verminderde productie van renine

4. Vermindering van de bronchiale tonus

5. + Afname van het zuurstofverbruik in het myocard

397. Efedrine in een therapeutische dosis veroorzaakt:

2. + stimuleert het hart

4. verwijdt de bloedvaten

5. verwijdt de vaten van de buikorganen

398. Arteriële hypotensie veroorzaakt door reserpine wordt veroorzaakt door:

1. + sympatholytische werking en een afname van het hartminuutvolume

2. blokkade van parasympathische ganglia

3. blokkering van sympathische ganglia en uitbreiding van perifere bloedvaten

4. blokkade van adrenerge receptoren

5. stimulatie van cholinerge receptoren

399. Indicaties voor het gebruik van efedrine:

3. + bronchiale astma

4. + arteriële hypotensie

400. Reserpine wordt gekenmerkt door:

2. heeft een direct vaatverwijdend effect

3. + is een sympatholyticum

4. + verstoort het proces van afzetting van norepinefrine in blaasjes

5. verlaagt de bloeddruk

401. Indirecte adrenomimetica veroorzaken:

1. remming van fosfodiësterase

2. reflexexcitatie van het vasomotorische centrum

3. remming van acetylcholinesterase

4. + ophoping van noradrenaline in de synaptische spleet

5. Ontspanning van vasculaire gladde spieren

Datum toegevoegd: 2015-04-21; bekeken: 49; schending van het auteursrecht

Alfa-1 adrenerge receptor

Alpha-1 (α 1 ) adrenerge receptoren zijn G-proteïne receptoren (GPCR) geassocieerd met G d heterotrimeer G-proteïne. Het heeft drie zeer homologe subtypen, waaronder? 1 -, α 1B - en α 1D adrenerge. Catecholamines zoals norepinefrine (norepinefrine) en adrenaline-signaal (adrenaline) via α 1 adrenerge receptor in het centrale en perifere zenuwstelsel. Er is geen α 1C - receptor. Vroeger stond het bekend als het subtype? 1C, maar het bleek identiek te zijn aan de eerder ontdekte α 1A receptorsubtype. Om verwarring te voorkomen, werd de naamgeving voortgezet met de letter D.

inhoud

  • 1 effecten
    • 1.1 Gladde spieren
    • 1.2 Neuraal
    • 1.3 Andere
  • 2 signaaltrap
  • 3 Activiteit tijdens het sporten
  • 4 liganden
  • 5 Zie ook
  • 6 referenties
  • 7 Externe links

Effecten

Α 1 - adrenerge receptoren hebben verschillende functies gemeen met α 2 adrenerge receptoren, maar hebben ook op zichzelf specifieke effecten. α De 1-receptoren mediëren voornamelijk de contractie van gladde spieren, maar vervullen ook elders belangrijke functies. De neurotransmitter norepinephrine heeft een hogere affiniteit voor de? -Receptor. 1 wat epinefrine (dat is een hormoon) doet.

Zachte spier

In gladde spiercellen van bloedvaten is het belangrijkste effect van activering van deze receptoren vasoconstrictie. Bloedvaten met.alpha. 1 - adrenerge receptoren zijn aanwezig in de huid, in sluitspieren van het maagdarmkanaal, de nieren (nierslagader) en de hersenen. Tijdens een gevecht of vlucht leidt de reactie tot vasoconstrictie om de bloedtoevoer naar deze organen te verminderen. Dit verklaart het bleke uiterlijk van iemands huid als hij bang is..

Het zorgt er ook voor dat de blaas samentrekt, hoewel dit effect verwaarloosbaar is in vergelijking met het ontspannende effect op β 2 adrenerge receptoren. Met andere woorden, het algemene effect van sympathische stimuli op de blaas is ontspanning, om het plassen te remmen en tegelijkertijd te anticiperen op stressvolle gebeurtenissen. Andere effecten op samentrekking van gladde spieren:

  • urineleider
  • Baarmoeder (tijdens zwangerschap)
  • sluitspier
  • Bronchiolen (hoewel licht tot het ontspannende effect β 2 receptor voor bronchiolen)
  • Iris spierexpander
  • Het zaadkanaal, wat leidt tot ejaculatie

Neuraal

Alfa-activering 1 - adrenerge receptoren veroorzaken anorexia en mediëren gedeeltelijk de werkzaamheid van eetlustremmers zoals fenylpropanolamine en amfetamine bij de behandeling van obesitas. Van norepinephrine is aangetoond dat het de cellulaire prikkelbaarheid in alle lagen van de temporale cortex vermindert, inclusief de primaire auditieve cortex. In het bijzonder verlaagt norepinephrine de glutamaterge prikkelende postsynaptische potentialen door α te activeren 1 - adrenerge receptoren. α 1-adrenerge receptorsubtype verhoogt de remming in het reuksysteem, wat wijst op een synaptisch mechanisme van noradrenerge modulatie van olfactorisch-slaafgedrag.

Andere

  • Zowel positieve als negatieve inotrope effecten op de hartspier
  • Afscheiding uit de speekselklier
  • Verhoogde speekselkaliumspiegels
  • Glycogenolyse en gluconeogenese in de lever.
  • Afscheiding uit zweetklieren
  • Vernauwing van de urothelia en lamina propria van de blaas
  • Na + reabsorptie uit de nier
    • Stimuleert de proximale tubulus NHE3
    • Stimuleert proximale tubuli van basolaterale Na-K ATPase
  • Activeer mitogene reacties en reguleer celgroei en proliferatie van velen
  • Betrokken bij de ontdekking van mechanische feedback op sublinguale motorneuronen die langdurige vereenvoudiging van de ademhaling mogelijk maken als reactie op herhaalde apneu.

Signaalcascade

α 1 -adrenerge receptoren zijn leden van de superfamilie van de G-eiwitreceptor. Na activering, A heterotrimeer g proteïne, G d, activeert fosfolipase C (PLC), wat een toename van IP veroorzaakt 3 en calcium. Terwijl DAG in de buurt van het membraan blijft, diffundeert IP3 in het cytoplasma en lokaliseert het de IP3-receptor op het endoplasmatisch reticulum, waardoor calcium uit de opslag vrijkomt. Dit veroorzaakt extra effecten, voornamelijk door de activering van het enzym proteïnekinase C. Dit enzym functioneert, net als een kinase, door fosforylering van andere enzymen, wat leidt tot hun activering, of door fosforylering van bepaalde kanalen, wat leidt tot een toename of afname van de overdracht van elektrolyt naar of van de cel..

Activiteit tijdens het sporten

Tijdens het sporten? 1 - adrenerge receptoren in actieve spieren worden op een inspanningsintensiteitsafhankelijke manier verzwakt, waardoor β 2 adrenerge receptoren die vasodilatatie mediëren, domineren. In contrast met? 2 - adrenerge receptoren,? 1 - adrenerge receptoren in de arteriële vasculatuur van skeletspieren zijn resistenter tegen remming en verzwakking van α1-adrenerge receptor-gemedieerde vasoconstrictie treedt alleen op tijdens zware inspanning.

Merk op dat alleen actieve α-spieren 1 - adrenerge receptoren worden geblokkeerd. Het laten rusten van een spier heeft geen alfa 1 - adrenerge receptoren worden geblokkeerd en daarom zal het algehele effect zijn? 1 - adrenerge-gemedieerde vasoconstrictie.

Liganden

Lees ook:
  1. De Koerilen-eilanden hebben een overwegend zeeklimaat..
  2. De reservoirs van Volgograd en Tsimlyansk bevinden zich op het grondgebied van de Vologda-regio.
  3. Op het grondgebied van Zuid-Siberië zijn 4 recreatiegebieden geïdentificeerd. Ze hebben allemaal voornamelijk gezondheidsbevorderende en medische en sportspecialisatie, lokale en interdistrictoriëntatie.
  4. Middelen die voornamelijk de tonus van het myometrium verhogen.
Agonisten
  • Cirazoline (vasoconstrictor)
  • Methoxamine (vasoconstrictor)
  • Synephrine (milde vasoconstrictor)
  • Etilefrine (antihypotensivum)
  • Metaraminol (antihypotensivum)
  • Midodrine (antihypotensivum)
  • Nafazoline (decongestivum)
  • Norepinephrine (vasoconstrictor)
  • Oxymetazoline (decongestivum)
  • Fenylefrine (decongestivum)
  • Pseudo-efedrine (decongestivum)
  • Tetrahydrozoline (decongestivum)
  • Xylometazoline (decongestivum)

Antagonisten

  • Acepromazine (neuroleptisch, secundair mechanisme)
  • Alfuzosine (gebruikt bij goedaardige prostaathyperplasie)
  • arotinolol
  • Carvedilol (gebruikt bij congestief hartfalen, het is een niet-selectieve bètablokker)
  • Doxazosine (gebruikt bij hypertensie en goedaardige prostaathyperplasie)
  • Indoramine
  • Labetalol (gebruikt bij hypertensie, het is een gemengde alfa / bèta-adrenerge antagonist)
  • Moxisylyte
  • Fenoxybenzamine
  • Fentolamine (gebruikt bij hypertensieve crises, het is een niet-selectieve alfa-antagonist)
  • Prazosin (gebruikt bij hypertensie)
  • quetiapine
  • Risperidon
  • Silodosin
  • Tamsulosine (gebruikt bij goedaardige hyperplasie)
  • Terazosin
  • thiamenidine
  • tolazoline
  • Trazodon
  • trimazosine
  • Urapidil

Diverse heterocyclische antidepressiva en antipsychotica zijn alfa 1 adrenerge receptorantagonisten. Deze werking is bij dergelijke middelen in het algemeen ongewenst en veroorzaakt bijwerkingen zoals orthostatische hypotensie en hoofdpijn als gevolg van overmatige vasodilatatie..

Adrenerge blokkers (alfa- en bètablokkers) - een lijst met geneesmiddelen en classificatie, werkingsmechanisme (selectief, niet-selectief, enz.), Indicaties voor gebruik, bijwerkingen en contra-indicaties

De site biedt alleen achtergrondinformatie voor informatieve doeleinden. Diagnose en behandeling van ziekten moeten worden uitgevoerd onder toezicht van een specialist. Alle medicijnen hebben contra-indicaties. Een specialistisch advies is vereist!

algemene karakteristieken

Adrenerge blokkers werken op adrenerge receptoren, die zich in de wanden van bloedvaten en in het hart bevinden. Eigenlijk dankt deze groep medicijnen zijn naam juist aan het feit dat ze de werking van adrenerge receptoren blokkeren.

Normaal gesproken, wanneer adrenerge receptoren vrij zijn, kunnen ze worden beïnvloed door adrenaline of noradrenaline, die in de bloedbaan verschijnen. Wanneer adrenaline zich bindt aan adrenerge receptoren, veroorzaakt het de volgende effecten:

  • Vasoconstrictor (het lumen van de bloedvaten is sterk versmald);
  • Hypertensief (bloeddruk stijgt);
  • Anti allergisch;
  • Bronchodilatator (vergroot het lumen van de bronchiën);
  • Hyperglykemisch (verhoogt de bloedglucosespiegel).

De geneesmiddelen van de adrenerge blokkerende groep lijken adrenerge receptoren uit te schakelen en hebben dienovereenkomstig een effect dat direct tegengesteld is aan adrenaline, dat wil zeggen dat ze de bloedvaten vergroten, de bloeddruk verlagen, het lumen van de bronchiën vernauwen en de bloedglucosespiegel verlagen. Dit zijn natuurlijk de meest voorkomende effecten van adrenerge blokkers die zonder uitzondering in alle geneesmiddelen van deze farmacologische groep voorkomen..

Classificatie

Er zijn vier soorten adrenerge receptoren in de wanden van bloedvaten - alfa-1, alfa-2, bèta-1 en bèta-2, die gewoonlijk respectievelijk worden genoemd: alfa-1-adrenerge receptoren, alfa-2-adrenerge receptoren, bèta-1-adrenerge receptoren en bèta -2-adrenerge receptoren. De geneesmiddelen van de adrenerge blokkerende groep kunnen verschillende soorten receptoren uitschakelen, bijvoorbeeld alleen bèta-1-adrenerge receptoren of alfa-1,2-adrenerge receptoren, enz. Adrenerge blokkers zijn onderverdeeld in verschillende groepen, afhankelijk van het type adrenerge receptoren dat ze uitschakelen.

Adrenerge blokkers worden dus ingedeeld in de volgende groepen:

1. alfablokkers:

  • Alfa-1-blokkers (alfuzosine, doxazosine, prazosine, silodosine, tamsulosine, terazosine, urapidil);
  • Alfa-2-blokkers (yohimbine);
  • Alfa-1,2-adrenerge blokkers (nicergoline, fentolamine, propoxan, dihydro-ergotamine, dihydro-ergocristine, alfa-dihydro-ergocriptine, dihydro-ergotoxine).

2. bètablokkers:
  • Beta-1,2-blokkers (ook niet-selectief genoemd) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Bèta-1-blokkers (ook wel cardioselectief of eenvoudig selectief genoemd) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. alfa-bètablokkers (schakel tegelijkertijd zowel alfa- als bèta-adrenerge receptoren uit) - butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Deze classificatie geeft de internationale namen van werkzame stoffen die de samenstelling vormen van geneesmiddelen die tot elke groep adrenerge blokkers behoren.

Elke groep bètablokkers is ook onderverdeeld in twee typen - met interne sympathicomimetische activiteit (ICA) of zonder ICA. Deze classificatie is echter een hulpmiddel en is alleen nodig voor artsen om het optimale medicijn te selecteren..

Adrenoblockers - lijst

Alfa-blokkers

We presenteren lijsten met alfablokkers van verschillende subgroepen in verschillende lijsten voor de gemakkelijkste en meest gestructureerde zoektocht naar de benodigde informatie.

De medicijnen van de alpha-1-blocker-groep zijn onder meer:

1. alfuzosine (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosine-hydrochloride;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. doxazosine (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosine;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylaat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Les.

3. prazosine (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. silodosine (INN):
  • Urorek.

5. tamsulosine (INN):
  • Hypereenvoudig;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosine-hydrochloride;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. terazosine (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

De alfa-2-blokkers omvatten Yohimbine en Yohimbine-hydrochloride.

De medicijnen van de alfa-1,2-blokkergroep omvatten de volgende medicijnen:

1. dihydro-ergotoxine (een mengsel van dihydro-ergotamine, dihydro-ergocristine en alfa-dihydro-ergocriptine):

  • Redergin.

2. dihydroergotamine:
  • Ditamin.

3. nicergoline:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Preek.

4. Propoxaan:
  • Pyroxan;
  • Proproxan.

5. pentolamine:
  • Phentolamine.

Beta-blokkers - lijst

Omdat elke groep bètablokkers een vrij groot aantal geneesmiddelen bevat, zullen we hun lijsten afzonderlijk geven voor een betere waarneming en zoeken naar de nodige informatie.

Selectieve bètablokkers (bèta-1-blokkers, selectieve adrenerge blokkers, cardioselectieve adrenerge blokkers). De algemene namen van deze farmacologische groep adrenerge blokkers staan ​​tussen haakjes..

De volgende geneesmiddelen behoren dus tot selectieve bètablokkers:

1. atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectraal.

3. betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumaraat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronaal;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 en Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organisch;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinaat;
  • Metoprolol tartraat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochloride;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-hemel.

7. talinolol:

  • Kordanum.

8. celiprolol:
  • Celiprol.

9.Esatenolol:
  • Estecor.

10.Esmolol:
  • Breviblock.

Niet-selectieve bètablokkers (bèta-1,2-blokkers). Deze groep omvat de volgende medicijnen:

1. bopindolol:

  • Sandonorm.

2. metypranolol:
  • Trimepranol.

3.Nadolol:
  • Korgard.

4.Oxprenolol:
  • Trazicor.

5. pindolol:
  • Whisken.

6. propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Bezwaar gemaakt;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7.Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol-hydrochloride.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleaat;
  • Timollong;
  • Timoptisch;
  • Timoptisch depot.

Alfa-bètablokkers (geneesmiddelen die zowel alfa- als bèta-adrenerge receptoren uitschakelen)

De medicijnen in deze groep omvatten de volgende:

1. butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazool:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazool;
  • Proxodolol.

2. carvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. alfabetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blokkers

Er zijn momenteel geen medicijnen die afzonderlijk alleen bèta-2-adrenerge receptoren uitschakelen. Eerder werd het medicijn Butoxamine, dat een bèta-2-blokker is, geproduceerd, maar tegenwoordig wordt het niet gebruikt in de medische praktijk en is het uitsluitend van belang voor experimentele wetenschappers die gespecialiseerd zijn in farmacologie, organische synthese, enz..

Er zijn alleen niet-selectieve bètablokkers die tegelijkertijd zowel bèta-1- als bèta-2-adrenerge receptoren uitschakelen. Aangezien er echter ook selectieve adrenerge blokkers zijn die alleen bèta-1-adrenerge receptoren uitschakelen, worden niet-selectieve receptoren vaak bèta-2-blokkers genoemd. Deze naam is niet correct, maar is vrij wijdverspreid in het dagelijks leven. Daarom, als ze 'bèta-2-blokkers' zeggen, moet u weten wat wordt bedoeld met een groep niet-selectieve bèta-1,2-blokkers..

handelen

De werking van alfablokkers

Alfa-1-blokkers en alfa-1,2-blokkers hebben hetzelfde farmacologische effect. En de medicijnen van deze groepen verschillen van elkaar door bijwerkingen, waarvan alfa-1,2-blokkers meestal meer zijn, en ze komen vaker voor in vergelijking met alfa-1-blokkers.

Geneesmiddelen van deze groepen verwijden dus de bloedvaten van alle organen, en vooral de huid, slijmvliezen, darmen en nieren sterk. Hierdoor neemt de totale perifere vaatweerstand af, verbetert de doorbloeding en bloedtoevoer naar perifere weefsels en daalt ook de bloeddruk. Door de perifere vasculaire weerstand te verminderen en de hoeveelheid bloed die vanuit de aderen terugkeert naar de boezems (veneuze terugkeer), wordt de voor- en nabelasting van het hart aanzienlijk verminderd, wat het werk enorm vergemakkelijkt en een positief effect heeft op de toestand van dit orgaan. Samenvattend kunnen we concluderen dat alfa-1-blokkers en alfa-1,2-blokkers het volgende effect hebben:

  • Verlaag de bloeddruk, verminder de totale perifere vasculaire weerstand en afterload op het hart;
  • Breid kleine aderen uit en verminder de voorbelasting op het hart;
  • Verbeter de bloedcirculatie, zowel door het hele lichaam als in de hartspier;
  • Verbetert de toestand van mensen die lijden aan chronisch hartfalen, waardoor de ernst van de symptomen (kortademigheid, drukstoten, enz.)
  • Verlaag de druk in de longcirculatie;
  • Vermindert totaal cholesterol en lipoproteïne met lage dichtheid (LDL), maar verhoogt lipoproteïne met hoge dichtheid (HDL);
  • Verhoogt de gevoeligheid van cellen voor insuline, waardoor glucose sneller en efficiënter wordt gebruikt en de concentratie in het bloed afneemt.

Vanwege de aangegeven farmacologische effecten verlagen alfablokkers de bloeddruk zonder de ontwikkeling van reflexhartslag en verminderen ze ook de ernst van de linkerventrikelhypertrofie. De medicijnen verlagen effectief de geïsoleerde hoge systolische druk (eerste cijfer), inclusief die geassocieerd met obesitas, hyperlipidemie en verminderde glucosetolerantie.

Bovendien verminderen alfablokkers de ernst van symptomen van ontstekings- en obstructieve processen in de urogenitale organen veroorzaakt door prostaathyperplasie. Dat wil zeggen, medicijnen elimineren of verminderen de ernst van onvolledige lediging van de blaas, nachtelijk urineren, frequent urineren en een branderig gevoel tijdens het plassen.

Alfa-2-blokkers hebben een onbeduidende invloed op de bloedvaten van inwendige organen, inclusief het hart, ze hebben voornamelijk invloed op het vasculaire systeem van de geslachtsorganen. Dat is de reden waarom alfa-2-blokkers een zeer beperkte reikwijdte hebben - de behandeling van impotentie bij mannen.

De werking van niet-selectieve bèta-1,2-blokkers

Bij vrouwen verhogen niet-selectieve bètablokkers de contractiliteit van de baarmoeder en verminderen ze het bloedverlies tijdens de bevalling of na een operatie.

Door in te werken op de vaten van perifere organen, verlagen niet-selectieve bètablokkers bovendien de intraoculaire druk en verminderen ze de vochtproductie in de voorste oogkamer. Deze werking van medicijnen wordt gebruikt bij de behandeling van glaucoom en andere oogaandoeningen..

De werking van selectieve (cardioselectieve) bèta-1-blokkers

De medicijnen in deze groep hebben de volgende farmacologische effecten:

  • Verlaag de hartslag (HR);
  • Verminder het automatisme van de sinusknoop (pacemaker);
  • Vertraag de geleiding van de impuls langs het atrioventriculaire knooppunt;
  • De contractiliteit en prikkelbaarheid van de hartspier verminderen;
  • De zuurstofbehoefte van het hart verminderen;
  • De effecten van adrenaline en norepinefrine op het hart onderdrukken onder fysieke, mentale of emotionele stress;
  • Verlaag de bloeddruk;
  • Normaliseer de hartslag in geval van aritmieën;
  • Beperk en ga de verspreiding van de schadezone bij een hartinfarct tegen.

Vanwege deze farmacologische effecten verminderen selectieve bètablokkers de hoeveelheid bloed die door het hart in de aorta in één samentrekking wordt uitgestoten, verlagen ze de bloeddruk en voorkomen ze orthostatische tachycardie (hartkloppingen als reactie op een plotselinge overgang van zitten of liggen naar staan). Ook vertragen medicijnen de hartslag en verminderen ze de kracht ervan door de behoefte aan zuurstof van het hart te verminderen. Over het algemeen verminderen selectieve bètablokkers de frequentie en ernst van aanvallen van coronaire hartziekten, verbeteren ze de inspanningstolerantie (fysiek, mentaal en emotioneel) en verminderen ze de mortaliteit bij mensen met hartfalen aanzienlijk. Deze effecten van medicijnen leiden tot een aanzienlijke verbetering van de kwaliteit van leven van mensen die lijden aan coronaire hartziekte, verwijde cardiomyopathie, evenals degenen die een hartinfarct en beroerte hebben gehad..

Bovendien elimineren bèta-1-blokkers aritmieën en vernauwing van het lumen van kleine bloedvaten. Bij mensen met bronchiale astma verminderen ze het risico op bronchospasmen en bij diabetes mellitus verminderen ze de kans op het ontwikkelen van hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel).

Werking van alfa-bètablokkers

De medicijnen in deze groep hebben de volgende farmacologische effecten:

  • Verlaag de bloeddruk en verminder de totale perifere vasculaire weerstand;
  • Verlaag de intraoculaire druk bij openhoekglaucoom;
  • Normaliseer het lipidenprofiel (verlaag het totale cholesterol, triglyceriden en lipoproteïnen met lage dichtheid, maar verhoog de concentratie van lipoproteïnen met hoge dichtheid).

Vanwege de aangegeven farmacologische effecten hebben alfa-bètablokkers een krachtig hypotensief effect (verlagen de druk), verwijden ze de bloedvaten en verminderen ze de nabelasting van het hart. In tegenstelling tot bètablokkers verlagen geneesmiddelen in deze groep de bloeddruk zonder de renale bloedstroom te veranderen en zonder de totale perifere vaatweerstand te verhogen..

Bovendien verbeteren alfa-bètablokkers de contractiliteit van het myocard, waardoor bloed na contractie niet in de linker hartkamer blijft, maar volledig in de aorta wordt gegooid. Dit helpt de grootte van het hart te verkleinen en vermindert de mate van vervorming. Door de verbetering van het hart verhogen de medicijnen van deze groep met congestief hartfalen de ernst en het volume van fysieke, mentale en emotionele stress, verminderen ze de hartslag en coronaire hartziekte-aanvallen en normaliseren ze ook de cardiale index..

Het gebruik van alfa-bètablokkers vermindert de mortaliteit en het risico op een nieuw infarct bij mensen met coronaire hartziekte of gedilateerde cardiomyopathie.

Toepassing

Indicaties voor het gebruik van alfablokkers

Omdat de preparaten van de subgroepen van alfablokkers (alfa-1, alfa-2 en alfa-1,2) verschillende werkingsmechanismen hebben en enigszins van elkaar verschillen in de nuances van het effect op de bloedvaten, is de reikwijdte van hun toepassing en bijgevolg ook de indicaties verschillend.

Alfa-1-blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik bij de volgende aandoeningen en ziekten:

  • Hypertensie (met als doel de bloeddruk te verlagen);
  • Chronisch hartfalen (als onderdeel van combinatietherapie);
  • Goedaardige prostaathyperplasie.

Alfa-1,2-adrenerge blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik als een persoon de volgende aandoeningen of ziekten heeft:
  • Cerebrale circulatiestoornissen;
  • Migraine;
  • Perifere circulatiestoornissen (bijvoorbeeld de ziekte van Raynaud, endarteritis, enz.);
  • Dementie (dementie) als gevolg van een vasculaire component;
  • Vertigo en aandoeningen van het vestibulaire apparaat als gevolg van de vasculaire factor;
  • Diabetische angiopathie;
  • Dystrofische aandoeningen van het hoornvlies van het oog;
  • Neuropathie van de oogzenuw als gevolg van ischemie (zuurstofgebrek);
  • Hypertrofie van de prostaat;
  • Urinewegaandoeningen geassocieerd met een neurogene blaas.

Alfa-2-blokkers worden uitsluitend gebruikt voor de behandeling van impotentie bij mannen.

Het gebruik van bètablokkers (indicaties)

Selectieve en niet-selectieve bètablokkers hebben enigszins verschillende indicaties en toepassingsgebieden, vanwege verschillen in bepaalde nuances van hun effect op het hart en de bloedvaten.

Indicaties voor het gebruik van niet-selectieve bèta-1,2-blokkers zijn als volgt:

  • Arteriële hypertensie;
  • Angina bij inspanning;
  • Sinustachycardie;
  • Preventie van ventriculaire en supraventriculaire aritmieën, evenals bigeminie, trigeminie;
  • Hypertrofische cardiomyopathie;
  • Mitralisklepprolaps;
  • Myocardinfarct;
  • Hyperkinetisch hartsyndroom;
  • Tremor;
  • Preventie van migraine;
  • Verhoogde intraoculaire druk.

Indicaties voor het gebruik van selectieve bèta-1-blokkers. Deze groep adrenerge blokkers wordt ook wel cardioselectief genoemd, omdat ze vooral het hart aantasten, en in veel mindere mate de bloedvaten en de bloeddruk..

Cardioselectieve bèta-1-blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik als een persoon de volgende ziekten of aandoeningen heeft:

  • Arteriële hypertensie van matige of lichte ernst;
  • Cardiale ischemie;
  • Hyperkinetisch hartsyndroom;
  • Verschillende soorten aritmieën (sinus, paroxysmale, supraventriculaire tachycardie, extrasystole, atriale flutter of atriale fibrillatie, atriale tachycardie);
  • Hypertrofische cardiomyopathie;
  • Mitralisklepprolaps;
  • Myocardinfarct (behandeling van een reeds opgetreden infarct en preventie van recidief);
  • Preventie van migraine;
  • Hypertensieve neurocirculatoire dystonie;
  • Bij de complexe therapie van feochromocytoom, thyreotoxicose en tremor;
  • Acathisie veroorzaakt door het gebruik van antipsychotica.

Indicaties voor het gebruik van alfa-bètablokkers

Bijwerkingen

Beschouw de bijwerkingen van adrenerge blokkers van verschillende groepen afzonderlijk, aangezien er, ondanks de overeenkomsten, een aantal verschillen tussen hen is..

Alle alfablokkers kunnen zowel dezelfde als verschillende bijwerkingen veroorzaken, wat te wijten is aan de eigenaardigheden van hun effect op bepaalde soorten adrenerge receptoren.

Bijwerkingen van alfablokkers

Bètablokkers - bijwerkingen

Selectieve (bèta-1) en niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkers hebben beide dezelfde bijwerkingen en verschillen, vanwege de eigenaardigheden van hun effect op verschillende soorten receptoren.

De volgende bijwerkingen zijn dus hetzelfde voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:

  • Duizeligheid;
  • Hoofdpijn;
  • Slaperigheid;
  • Slapeloosheid;
  • Nachtmerries;
  • Vermoeidheid;
  • Zwakheid;
  • Depressie;
  • Ongerustheid;
  • Verwarring van bewustzijn;
  • Korte afleveringen van geheugenverlies;
  • Hallucinaties;
  • Langzamere reactie;
  • Lawaai in de oren;
  • Convulsies;
  • Paresthesie (gevoel van rennen "kippenvel", gevoelloosheid van de ledematen);
  • Visuele en smaakstoornis;
  • Droge mond en ogen;
  • Conjunctivitis;
  • Bradycardie;
  • Hartkloppingen;
  • Atrioventriculair blok;
  • Overtreding van geleiding in de hartspier;
  • Aritmie;
  • Verslechtering van de contractiliteit van het myocard;
  • Hypotensie (verlaging van de bloeddruk);
  • Hartfalen;
  • Raynaud's fenomeen;
  • Vasculitis
  • Pijn in de borst, spieren en gewrichten;
  • Trombocytopenie (een afname van het totale aantal bloedplaatjes in het bloed tot onder normaal);
  • Agranulocytose (afwezigheid van neutrofielen, eosinofielen en basofielen in het bloed);
  • Misselijkheid en overgeven;
  • Buikpijn;
  • Diarree of obstipatie;
  • Winderigheid;
  • Maagzuur;
  • Leverfunctiestoornis;
  • Dyspneu;
  • Spasme van de bronchiën of het strottenhoofd;
  • Allergische reacties (jeuk, uitslag, roodheid);
  • Kaalheid;
  • Zweten;
  • Koudheid van de ledematen;
  • Spier zwakte;
  • Verslechterende libido;
  • Ziekte van Peyronie;
  • Verhoging of afname van enzymactiviteit, bilirubine en bloedglucosespiegels.

Niet-selectieve bètablokkers (bèta-1,2) kunnen, naast het bovenstaande, ook de volgende bijwerkingen veroorzaken:
  • Oog irritatie;
  • Diplopie (dubbel zien);
  • Ptosis;
  • Verstopte neus;
  • Hoesten;
  • Verstikking;
  • Ademhalingsfalen;
  • Hartfalen;
  • Ineenstorting;
  • Verergering van claudicatio intermittens;
  • Tijdelijke aandoeningen van de cerebrale circulatie;
  • Ischemie van de hersenen;
  • Flauwvallen;
  • Verlaging van het hemoglobinegehalte in het bloed en hematocriet;
  • Anorexia;
  • Quincke's oedeem;
  • Veranderingen in lichaamsgewicht;
  • Lupus-syndroom;
  • Impotentie;
  • Ziekte van Peyronie;
  • Intestinale mesenteriale slagadertrombose;
  • Colitis;
  • Verhoogde kalium-, urinezuur- en triglyceridenwaarden in het bloed;
  • Wazig en verminderd gezichtsscherpte, branderig gevoel, jeuk en gevoel van vreemd lichaam in de ogen, tranenvloed, fotofobie, cornea-oedeem, ontsteking van de ooglidranden, keratitis, blefaritis en keratopathie (alleen voor oogdruppels).

Bijwerkingen van alfa-bètablokkers

Contra-indicaties

Contra-indicaties voor het gebruik van verschillende groepen alfablokkers

Contra-indicaties voor het gebruik van verschillende groepen alfablokkers worden in de tabel gegeven.

Contra-indicaties voor het gebruik van alfa-1-blokkersContra-indicaties voor het gebruik van alfa-1,2-blokkersContra-indicaties voor het gebruik van alfa-2-blokkers
Stenose (vernauwing) van de aorta- of mitralisklepErnstige perifere vasculaire atheroscleroseOvergevoeligheid voor medicijncomponenten
Orthostatische hypotensieArteriële hypotensieBloeddruk stijgt
Ernstige leverdisfunctieOvergevoeligheid voor medicijncomponentenOngecontroleerde hypotensie of hypertensie
ZwangerschapAngina bij inspanningErnstige lever- of nierbeschadiging
BorstvoedingBradycardie
Overgevoeligheid voor medicijncomponentenOrganische hartziekte
Hartfalen als gevolg van constrictieve pericarditis of harttamponadeMyocardinfarct, minder dan 3 maanden geleden geleden
Hartafwijkingen die optreden tegen een achtergrond van lage vuldruk van de linker hartkamerAcute bloeding
Ernstig nierfalenZwangerschap
Borstvoeding

Bètablokkers - contra-indicaties

Selectieve (bèta-1) en niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkers hebben vrijwel identieke contra-indicaties voor gebruik. De reeks contra-indicaties voor het gebruik van selectieve bètablokkers is echter iets groter dan voor niet-selectieve. Alle contra-indicaties voor gebruik van bèta-1- en bèta-1,2-blokkers worden in de tabel weergegeven.

Contra-indicaties voor het gebruik van niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkersContra-indicaties voor het gebruik van selectieve (bèta-1) adrenerge blokkers
Individuele overgevoeligheid voor medicijncomponenten
Atrioventriculair blok II of III graad
Sinoatriale blokkade
Ernstige bradycardie (pols minder dan 55 slagen per minuut)
Sick sinus syndroom
Cardiogene shock
Hypotensie (systolische druk lager dan 100 mm Hg)
Acuut hartfalen
Chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie
Oblitererende vaatziektenPerifere circulatiestoornissen
Prinzmetal-anginaZwangerschap
Bronchiale astmaBorstvoeding

Contra-indicaties voor het gebruik van alfa-bètablokkers

Antihypertensieve bètablokkers

De medicijnen van verschillende groepen adrenerge blokkers hebben een hypotensief effect. Het meest uitgesproken hypotensieve effect wordt uitgeoefend door alfa-1-blokkers die stoffen zoals doxazosine, prazosine, urapidil of terazosine als actieve componenten bevatten. Daarom zijn het de medicijnen van deze groep die worden gebruikt voor langdurige therapie van hypertensie om de druk te verminderen en deze vervolgens op een gemiddeld acceptabel niveau te houden. De geneesmiddelen van de alfa-1-blokkergroep zijn optimaal voor gebruik bij mensen die alleen aan hypertensie lijden, zonder bijkomende hartpathologie.

Bovendien zijn alle bètablokkers, zowel selectief als niet-selectief, antihypertensief. Antihypertensieve niet-selectieve bèta-1,2-blokkers die bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol als werkzame stoffen bevatten. Deze medicijnen hebben, naast het hypotensieve effect, ook invloed op het hart, daarom worden ze niet alleen gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie, maar ook bij hartaandoeningen. De meest "zwakke" antihypertensieve niet-selectieve bètablokker is sotalol, dat een overheersend effect heeft op het hart. Dit medicijn wordt echter gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie, die wordt gecombineerd met hartaandoeningen. Alle niet-selectieve bètablokkers zijn optimaal voor gebruik bij hypertensie in combinatie met coronaire hartziekte, angina pectoris en myocardinfarct..

Antihypertensieve selectieve bèta-1-adrenerge blokkers zijn geneesmiddelen die de volgende werkzame stoffen bevatten: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Gezien de eigenaardigheden van hun werking, zijn deze geneesmiddelen het meest geschikt voor de behandeling van arteriële hypertensie, gecombineerd met obstructieve pulmonale pathologieën, perifere arteriële aandoeningen, diabetes mellitus, atherogene dyslipidemie, evenals voor zware rokers..

Alfa-bètablokkers die carvedilol of butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol bevatten als werkzame stoffen, zijn ook antihypertensief. Maar vanwege een breed scala aan bijwerkingen en uitgesproken effecten op kleine bloedvaten, worden medicijnen in deze groep minder vaak gebruikt in vergelijking met alfa-1-blokkers en bètablokkers..

Momenteel zijn de voorkeursgeneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie bètablokkers en alfa-1-blokkers..

Alfa-1,2-blokkers worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van aandoeningen van de perifere en cerebrale circulatie, omdat ze een meer uitgesproken effect hebben op kleine bloedvaten. Theoretisch kunnen medicijnen in deze groep worden gebruikt om de bloeddruk te verlagen, maar dit is niet effectief vanwege het grote aantal bijwerkingen dat hierbij zal optreden..

Adrenoblokkers voor prostatitis

Voor prostatitis worden alfa-1-adrenerge blokkers gebruikt, die alfuzosine, silodosine, tamsulosine of terazosine als werkzame stoffen bevatten, om het urineproces te verbeteren en te vergemakkelijken. Indicaties voor de benoeming van adrenerge blokkers voor prostatitis zijn lage druk in de urethra, zwakke tonus van de blaas zelf of zijn nek, evenals de spieren van de prostaatklier. De medicijnen normaliseren de uitstroom van urine, wat de eliminatie van bederfproducten en dode pathogene bacteriën versnelt en dienovereenkomstig de effectiviteit van de uitgevoerde antimicrobiële en ontstekingsremmende behandeling verhoogt. Het positieve effect ontwikkelt zich meestal volledig na 2 weken gebruik. Helaas wordt de normalisatie van de urinestroom onder invloed van adrenerge blokkers alleen waargenomen bij 60-70% van de mannen die aan prostatitis lijden..

De meest populaire en effectieve adrenerge blokkers voor prostatitis zijn geneesmiddelen die tamsulosine bevatten (bijvoorbeeld Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, etc.).
Meer over prostatitis

Auteur: Nasedkina A.K. Biomedisch onderzoeksspecialist.

Meer Over Tachycardie

Diagnose van Helicobacter pylori-infectie is een moeilijk proces, aangezien geen van de beschikbare tests alleen kan dienen als basis voor het stellen van een definitieve diagnose.

Vegetovasculaire dystonie treft mensen ongeacht geslacht en leeftijd. Echter, vaker dan anderen, komen door verhoogde emotionaliteit paniekaanvallen en angstaanvallen voor bij vrouwen..

Hoofd-Hoofdpijn en migraineHoofdpijn Welke hoofdpijnpillen zijn beter en hoe deze te gebruiken?Iedereen kan hoofdpijn krijgen. Door haar verslechtert de stemming, verdwijnen de eetlust en de interesse in het leven.

Het menselijk brein is het moeilijkste orgaan om een ​​ziekte te bestuderen en te diagnosticeren. Maar met de ontwikkeling en verbetering van magnetische resonantiebeeldvorming is het veel gemakkelijker geworden om dit deel van het menselijk lichaam te onderzoeken.