Adrenerge blokkers (alfa- en bètablokkers) - een lijst met geneesmiddelen en classificatie, werkingsmechanisme (selectief, niet-selectief, enz.), Indicaties voor gebruik, bijwerkingen en contra-indicaties

De site biedt alleen achtergrondinformatie voor informatieve doeleinden. Diagnose en behandeling van ziekten moeten worden uitgevoerd onder toezicht van een specialist. Alle medicijnen hebben contra-indicaties. Een specialistisch advies is vereist!

algemene karakteristieken

Adrenerge blokkers werken op adrenerge receptoren, die zich in de wanden van bloedvaten en in het hart bevinden. Eigenlijk dankt deze groep medicijnen zijn naam juist aan het feit dat ze de werking van adrenerge receptoren blokkeren.

Normaal gesproken, wanneer adrenerge receptoren vrij zijn, kunnen ze worden beïnvloed door adrenaline of noradrenaline, die in de bloedbaan verschijnen. Wanneer adrenaline zich bindt aan adrenerge receptoren, veroorzaakt het de volgende effecten:

  • Vasoconstrictor (het lumen van de bloedvaten is sterk versmald);
  • Hypertensief (bloeddruk stijgt);
  • Anti allergisch;
  • Bronchodilatator (vergroot het lumen van de bronchiën);
  • Hyperglykemisch (verhoogt de bloedglucosespiegel).

De geneesmiddelen van de adrenerge blokkerende groep lijken adrenerge receptoren uit te schakelen en hebben dienovereenkomstig een effect dat direct tegengesteld is aan adrenaline, dat wil zeggen dat ze de bloedvaten vergroten, de bloeddruk verlagen, het lumen van de bronchiën vernauwen en de bloedglucosespiegel verlagen. Dit zijn natuurlijk de meest voorkomende effecten van adrenerge blokkers die zonder uitzondering in alle geneesmiddelen van deze farmacologische groep voorkomen..

Classificatie

Er zijn vier soorten adrenerge receptoren in de wanden van bloedvaten - alfa-1, alfa-2, bèta-1 en bèta-2, die gewoonlijk respectievelijk worden genoemd: alfa-1-adrenerge receptoren, alfa-2-adrenerge receptoren, bèta-1-adrenerge receptoren en bèta -2-adrenerge receptoren. De geneesmiddelen van de adrenerge blokkerende groep kunnen verschillende soorten receptoren uitschakelen, bijvoorbeeld alleen bèta-1-adrenerge receptoren of alfa-1,2-adrenerge receptoren, enz. Adrenerge blokkers zijn onderverdeeld in verschillende groepen, afhankelijk van het type adrenerge receptoren dat ze uitschakelen.

Adrenerge blokkers worden dus ingedeeld in de volgende groepen:

1. alfablokkers:

  • Alfa-1-blokkers (alfuzosine, doxazosine, prazosine, silodosine, tamsulosine, terazosine, urapidil);
  • Alfa-2-blokkers (yohimbine);
  • Alfa-1,2-adrenerge blokkers (nicergoline, fentolamine, propoxan, dihydro-ergotamine, dihydro-ergocristine, alfa-dihydro-ergocriptine, dihydro-ergotoxine).

2. bètablokkers:
  • Beta-1,2-blokkers (ook niet-selectief genoemd) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Bèta-1-blokkers (ook wel cardioselectief of eenvoudig selectief genoemd) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. alfa-bètablokkers (schakel tegelijkertijd zowel alfa- als bèta-adrenerge receptoren uit) - butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Deze classificatie geeft de internationale namen van werkzame stoffen die de samenstelling vormen van geneesmiddelen die tot elke groep adrenerge blokkers behoren.

Elke groep bètablokkers is ook onderverdeeld in twee typen - met interne sympathicomimetische activiteit (ICA) of zonder ICA. Deze classificatie is echter een hulpmiddel en is alleen nodig voor artsen om het optimale medicijn te selecteren..

Adrenoblockers - lijst

Alfa-blokkers

We presenteren lijsten met alfablokkers van verschillende subgroepen in verschillende lijsten voor de gemakkelijkste en meest gestructureerde zoektocht naar de benodigde informatie.

De medicijnen van de alpha-1-blocker-groep zijn onder meer:

1. alfuzosine (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosine-hydrochloride;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. doxazosine (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosine;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylaat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Les.

3. prazosine (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. silodosine (INN):
  • Urorek.

5. tamsulosine (INN):
  • Hypereenvoudig;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosine-hydrochloride;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. terazosine (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

De alfa-2-blokkers omvatten Yohimbine en Yohimbine-hydrochloride.

De medicijnen van de alfa-1,2-blokkergroep omvatten de volgende medicijnen:

1. dihydro-ergotoxine (een mengsel van dihydro-ergotamine, dihydro-ergocristine en alfa-dihydro-ergocriptine):

  • Redergin.

2. dihydroergotamine:
  • Ditamin.

3. nicergoline:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Preek.

4. Propoxaan:
  • Pyroxan;
  • Proproxan.

5. pentolamine:
  • Phentolamine.

Beta-blokkers - lijst

Omdat elke groep bètablokkers een vrij groot aantal geneesmiddelen bevat, zullen we hun lijsten afzonderlijk geven voor een betere waarneming en zoeken naar de nodige informatie.

Selectieve bètablokkers (bèta-1-blokkers, selectieve adrenerge blokkers, cardioselectieve adrenerge blokkers). De algemene namen van deze farmacologische groep adrenerge blokkers staan ​​tussen haakjes..

De volgende geneesmiddelen behoren dus tot selectieve bètablokkers:

1. atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectraal.

3. betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumaraat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronaal;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 en Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organisch;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinaat;
  • Metoprolol tartraat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochloride;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-hemel.

7. talinolol:

  • Kordanum.

8. celiprolol:
  • Celiprol.

9.Esatenolol:
  • Estecor.

10.Esmolol:
  • Breviblock.

Niet-selectieve bètablokkers (bèta-1,2-blokkers). Deze groep omvat de volgende medicijnen:

1. bopindolol:

  • Sandonorm.

2. metypranolol:
  • Trimepranol.

3.Nadolol:
  • Korgard.

4.Oxprenolol:
  • Trazicor.

5. pindolol:
  • Whisken.

6. propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Bezwaar gemaakt;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7.Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol-hydrochloride.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleaat;
  • Timollong;
  • Timoptisch;
  • Timoptisch depot.

Alfa-bètablokkers (geneesmiddelen die zowel alfa- als bèta-adrenerge receptoren uitschakelen)

De medicijnen in deze groep omvatten de volgende:

1. butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazool:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazool;
  • Proxodolol.

2. carvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. alfabetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blokkers

Er zijn momenteel geen medicijnen die afzonderlijk alleen bèta-2-adrenerge receptoren uitschakelen. Eerder werd het medicijn Butoxamine, dat een bèta-2-blokker is, geproduceerd, maar tegenwoordig wordt het niet gebruikt in de medische praktijk en is het uitsluitend van belang voor experimentele wetenschappers die gespecialiseerd zijn in farmacologie, organische synthese, enz..

Er zijn alleen niet-selectieve bètablokkers die tegelijkertijd zowel bèta-1- als bèta-2-adrenerge receptoren uitschakelen. Aangezien er echter ook selectieve adrenerge blokkers zijn die alleen bèta-1-adrenerge receptoren uitschakelen, worden niet-selectieve receptoren vaak bèta-2-blokkers genoemd. Deze naam is niet correct, maar is vrij wijdverspreid in het dagelijks leven. Daarom, als ze 'bèta-2-blokkers' zeggen, moet u weten wat wordt bedoeld met een groep niet-selectieve bèta-1,2-blokkers..

handelen

De werking van alfablokkers

Alfa-1-blokkers en alfa-1,2-blokkers hebben hetzelfde farmacologische effect. En de medicijnen van deze groepen verschillen van elkaar door bijwerkingen, waarvan alfa-1,2-blokkers meestal meer zijn, en ze komen vaker voor in vergelijking met alfa-1-blokkers.

Geneesmiddelen van deze groepen verwijden dus de bloedvaten van alle organen, en vooral de huid, slijmvliezen, darmen en nieren sterk. Hierdoor neemt de totale perifere vaatweerstand af, verbetert de doorbloeding en bloedtoevoer naar perifere weefsels en daalt ook de bloeddruk. Door de perifere vasculaire weerstand te verminderen en de hoeveelheid bloed die vanuit de aderen terugkeert naar de boezems (veneuze terugkeer), wordt de voor- en nabelasting van het hart aanzienlijk verminderd, wat het werk enorm vergemakkelijkt en een positief effect heeft op de toestand van dit orgaan. Samenvattend kunnen we concluderen dat alfa-1-blokkers en alfa-1,2-blokkers het volgende effect hebben:

  • Verlaag de bloeddruk, verminder de totale perifere vasculaire weerstand en afterload op het hart;
  • Breid kleine aderen uit en verminder de voorbelasting op het hart;
  • Verbeter de bloedcirculatie, zowel door het hele lichaam als in de hartspier;
  • Verbetert de toestand van mensen die lijden aan chronisch hartfalen, waardoor de ernst van de symptomen (kortademigheid, drukstoten, enz.)
  • Verlaag de druk in de longcirculatie;
  • Vermindert totaal cholesterol en lipoproteïne met lage dichtheid (LDL), maar verhoogt lipoproteïne met hoge dichtheid (HDL);
  • Verhoogt de gevoeligheid van cellen voor insuline, waardoor glucose sneller en efficiënter wordt gebruikt en de concentratie in het bloed afneemt.

Vanwege de aangegeven farmacologische effecten verlagen alfablokkers de bloeddruk zonder de ontwikkeling van reflexhartslag en verminderen ze ook de ernst van de linkerventrikelhypertrofie. De medicijnen verlagen effectief de geïsoleerde hoge systolische druk (eerste cijfer), inclusief die geassocieerd met obesitas, hyperlipidemie en verminderde glucosetolerantie.

Bovendien verminderen alfablokkers de ernst van symptomen van ontstekings- en obstructieve processen in de urogenitale organen veroorzaakt door prostaathyperplasie. Dat wil zeggen, medicijnen elimineren of verminderen de ernst van onvolledige lediging van de blaas, nachtelijk urineren, frequent urineren en een branderig gevoel tijdens het plassen.

Alfa-2-blokkers hebben een onbeduidende invloed op de bloedvaten van inwendige organen, inclusief het hart, ze hebben voornamelijk invloed op het vasculaire systeem van de geslachtsorganen. Dat is de reden waarom alfa-2-blokkers een zeer beperkte reikwijdte hebben - de behandeling van impotentie bij mannen.

De werking van niet-selectieve bèta-1,2-blokkers

Bij vrouwen verhogen niet-selectieve bètablokkers de contractiliteit van de baarmoeder en verminderen ze het bloedverlies tijdens de bevalling of na een operatie.

Door in te werken op de vaten van perifere organen, verlagen niet-selectieve bètablokkers bovendien de intraoculaire druk en verminderen ze de vochtproductie in de voorste oogkamer. Deze werking van medicijnen wordt gebruikt bij de behandeling van glaucoom en andere oogaandoeningen..

De werking van selectieve (cardioselectieve) bèta-1-blokkers

De medicijnen in deze groep hebben de volgende farmacologische effecten:

  • Verlaag de hartslag (HR);
  • Verminder het automatisme van de sinusknoop (pacemaker);
  • Vertraag de geleiding van de impuls langs het atrioventriculaire knooppunt;
  • De contractiliteit en prikkelbaarheid van de hartspier verminderen;
  • De zuurstofbehoefte van het hart verminderen;
  • De effecten van adrenaline en norepinefrine op het hart onderdrukken onder fysieke, mentale of emotionele stress;
  • Verlaag de bloeddruk;
  • Normaliseer de hartslag in geval van aritmieën;
  • Beperk en ga de verspreiding van de schadezone bij een hartinfarct tegen.

Vanwege deze farmacologische effecten verminderen selectieve bètablokkers de hoeveelheid bloed die door het hart in de aorta in één samentrekking wordt uitgestoten, verlagen ze de bloeddruk en voorkomen ze orthostatische tachycardie (hartkloppingen als reactie op een plotselinge overgang van zitten of liggen naar staan). Ook vertragen medicijnen de hartslag en verminderen ze de kracht ervan door de behoefte aan zuurstof van het hart te verminderen. Over het algemeen verminderen selectieve bètablokkers de frequentie en ernst van aanvallen van coronaire hartziekten, verbeteren ze de inspanningstolerantie (fysiek, mentaal en emotioneel) en verminderen ze de mortaliteit bij mensen met hartfalen aanzienlijk. Deze effecten van medicijnen leiden tot een aanzienlijke verbetering van de kwaliteit van leven van mensen die lijden aan coronaire hartziekte, verwijde cardiomyopathie, evenals degenen die een hartinfarct en beroerte hebben gehad..

Bovendien elimineren bèta-1-blokkers aritmieën en vernauwing van het lumen van kleine bloedvaten. Bij mensen met bronchiale astma verminderen ze het risico op bronchospasmen en bij diabetes mellitus verminderen ze de kans op het ontwikkelen van hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel).

Werking van alfa-bètablokkers

De medicijnen in deze groep hebben de volgende farmacologische effecten:

  • Verlaag de bloeddruk en verminder de totale perifere vasculaire weerstand;
  • Verlaag de intraoculaire druk bij openhoekglaucoom;
  • Normaliseer het lipidenprofiel (verlaag het totale cholesterol, triglyceriden en lipoproteïnen met lage dichtheid, maar verhoog de concentratie van lipoproteïnen met hoge dichtheid).

Vanwege de aangegeven farmacologische effecten hebben alfa-bètablokkers een krachtig hypotensief effect (verlagen de druk), verwijden ze de bloedvaten en verminderen ze de nabelasting van het hart. In tegenstelling tot bètablokkers verlagen geneesmiddelen in deze groep de bloeddruk zonder de renale bloedstroom te veranderen en zonder de totale perifere vaatweerstand te verhogen..

Bovendien verbeteren alfa-bètablokkers de contractiliteit van het myocard, waardoor bloed na contractie niet in de linker hartkamer blijft, maar volledig in de aorta wordt gegooid. Dit helpt de grootte van het hart te verkleinen en vermindert de mate van vervorming. Door de verbetering van het hart verhogen de medicijnen van deze groep met congestief hartfalen de ernst en het volume van fysieke, mentale en emotionele stress, verminderen ze de hartslag en coronaire hartziekte-aanvallen en normaliseren ze ook de cardiale index..

Het gebruik van alfa-bètablokkers vermindert de mortaliteit en het risico op een nieuw infarct bij mensen met coronaire hartziekte of gedilateerde cardiomyopathie.

Toepassing

Indicaties voor het gebruik van alfablokkers

Omdat de preparaten van de subgroepen van alfablokkers (alfa-1, alfa-2 en alfa-1,2) verschillende werkingsmechanismen hebben en enigszins van elkaar verschillen in de nuances van het effect op de bloedvaten, is de reikwijdte van hun toepassing en bijgevolg ook de indicaties verschillend.

Alfa-1-blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik bij de volgende aandoeningen en ziekten:

  • Hypertensie (met als doel de bloeddruk te verlagen);
  • Chronisch hartfalen (als onderdeel van combinatietherapie);
  • Goedaardige prostaathyperplasie.

Alfa-1,2-adrenerge blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik als een persoon de volgende aandoeningen of ziekten heeft:
  • Cerebrale circulatiestoornissen;
  • Migraine;
  • Perifere circulatiestoornissen (bijvoorbeeld de ziekte van Raynaud, endarteritis, enz.);
  • Dementie (dementie) als gevolg van een vasculaire component;
  • Vertigo en aandoeningen van het vestibulaire apparaat als gevolg van de vasculaire factor;
  • Diabetische angiopathie;
  • Dystrofische aandoeningen van het hoornvlies van het oog;
  • Neuropathie van de oogzenuw als gevolg van ischemie (zuurstofgebrek);
  • Hypertrofie van de prostaat;
  • Urinewegaandoeningen geassocieerd met een neurogene blaas.

Alfa-2-blokkers worden uitsluitend gebruikt voor de behandeling van impotentie bij mannen.

Het gebruik van bètablokkers (indicaties)

Selectieve en niet-selectieve bètablokkers hebben enigszins verschillende indicaties en toepassingsgebieden, vanwege verschillen in bepaalde nuances van hun effect op het hart en de bloedvaten.

Indicaties voor het gebruik van niet-selectieve bèta-1,2-blokkers zijn als volgt:

  • Arteriële hypertensie;
  • Angina bij inspanning;
  • Sinustachycardie;
  • Preventie van ventriculaire en supraventriculaire aritmieën, evenals bigeminie, trigeminie;
  • Hypertrofische cardiomyopathie;
  • Mitralisklepprolaps;
  • Myocardinfarct;
  • Hyperkinetisch hartsyndroom;
  • Tremor;
  • Preventie van migraine;
  • Verhoogde intraoculaire druk.

Indicaties voor het gebruik van selectieve bèta-1-blokkers. Deze groep adrenerge blokkers wordt ook wel cardioselectief genoemd, omdat ze vooral het hart aantasten, en in veel mindere mate de bloedvaten en de bloeddruk..

Cardioselectieve bèta-1-blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik als een persoon de volgende ziekten of aandoeningen heeft:

  • Arteriële hypertensie van matige of lichte ernst;
  • Cardiale ischemie;
  • Hyperkinetisch hartsyndroom;
  • Verschillende soorten aritmieën (sinus, paroxysmale, supraventriculaire tachycardie, extrasystole, atriale flutter of atriale fibrillatie, atriale tachycardie);
  • Hypertrofische cardiomyopathie;
  • Mitralisklepprolaps;
  • Myocardinfarct (behandeling van een reeds opgetreden infarct en preventie van recidief);
  • Preventie van migraine;
  • Hypertensieve neurocirculatoire dystonie;
  • Bij de complexe therapie van feochromocytoom, thyreotoxicose en tremor;
  • Acathisie veroorzaakt door het gebruik van antipsychotica.

Indicaties voor het gebruik van alfa-bètablokkers

Bijwerkingen

Beschouw de bijwerkingen van adrenerge blokkers van verschillende groepen afzonderlijk, aangezien er, ondanks de overeenkomsten, een aantal verschillen tussen hen is..

Alle alfablokkers kunnen zowel dezelfde als verschillende bijwerkingen veroorzaken, wat te wijten is aan de eigenaardigheden van hun effect op bepaalde soorten adrenerge receptoren.

Bijwerkingen van alfablokkers

Bètablokkers - bijwerkingen

Selectieve (bèta-1) en niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkers hebben beide dezelfde bijwerkingen en verschillen, vanwege de eigenaardigheden van hun effect op verschillende soorten receptoren.

De volgende bijwerkingen zijn dus hetzelfde voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:

  • Duizeligheid;
  • Hoofdpijn;
  • Slaperigheid;
  • Slapeloosheid;
  • Nachtmerries;
  • Vermoeidheid;
  • Zwakheid;
  • Depressie;
  • Ongerustheid;
  • Verwarring van bewustzijn;
  • Korte afleveringen van geheugenverlies;
  • Hallucinaties;
  • Langzamere reactie;
  • Lawaai in de oren;
  • Convulsies;
  • Paresthesie (gevoel van rennen "kippenvel", gevoelloosheid van de ledematen);
  • Visuele en smaakstoornis;
  • Droge mond en ogen;
  • Conjunctivitis;
  • Bradycardie;
  • Hartkloppingen;
  • Atrioventriculair blok;
  • Overtreding van geleiding in de hartspier;
  • Aritmie;
  • Verslechtering van de contractiliteit van het myocard;
  • Hypotensie (verlaging van de bloeddruk);
  • Hartfalen;
  • Raynaud's fenomeen;
  • Vasculitis
  • Pijn in de borst, spieren en gewrichten;
  • Trombocytopenie (een afname van het totale aantal bloedplaatjes in het bloed tot onder normaal);
  • Agranulocytose (afwezigheid van neutrofielen, eosinofielen en basofielen in het bloed);
  • Misselijkheid en overgeven;
  • Buikpijn;
  • Diarree of obstipatie;
  • Winderigheid;
  • Maagzuur;
  • Leverfunctiestoornis;
  • Dyspneu;
  • Spasme van de bronchiën of het strottenhoofd;
  • Allergische reacties (jeuk, uitslag, roodheid);
  • Kaalheid;
  • Zweten;
  • Koudheid van de ledematen;
  • Spier zwakte;
  • Verslechterende libido;
  • Ziekte van Peyronie;
  • Verhoging of afname van enzymactiviteit, bilirubine en bloedglucosespiegels.

Niet-selectieve bètablokkers (bèta-1,2) kunnen, naast het bovenstaande, ook de volgende bijwerkingen veroorzaken:
  • Oog irritatie;
  • Diplopie (dubbel zien);
  • Ptosis;
  • Verstopte neus;
  • Hoesten;
  • Verstikking;
  • Ademhalingsfalen;
  • Hartfalen;
  • Ineenstorting;
  • Verergering van claudicatio intermittens;
  • Tijdelijke aandoeningen van de cerebrale circulatie;
  • Ischemie van de hersenen;
  • Flauwvallen;
  • Verlaging van het hemoglobinegehalte in het bloed en hematocriet;
  • Anorexia;
  • Quincke's oedeem;
  • Veranderingen in lichaamsgewicht;
  • Lupus-syndroom;
  • Impotentie;
  • Ziekte van Peyronie;
  • Intestinale mesenteriale slagadertrombose;
  • Colitis;
  • Verhoogde kalium-, urinezuur- en triglyceridenwaarden in het bloed;
  • Wazig en verminderd gezichtsscherpte, branderig gevoel, jeuk en gevoel van vreemd lichaam in de ogen, tranenvloed, fotofobie, cornea-oedeem, ontsteking van de ooglidranden, keratitis, blefaritis en keratopathie (alleen voor oogdruppels).

Bijwerkingen van alfa-bètablokkers

Contra-indicaties

Contra-indicaties voor het gebruik van verschillende groepen alfablokkers

Contra-indicaties voor het gebruik van verschillende groepen alfablokkers worden in de tabel gegeven.

Contra-indicaties voor het gebruik van alfa-1-blokkersContra-indicaties voor het gebruik van alfa-1,2-blokkersContra-indicaties voor het gebruik van alfa-2-blokkers
Stenose (vernauwing) van de aorta- of mitralisklepErnstige perifere vasculaire atheroscleroseOvergevoeligheid voor medicijncomponenten
Orthostatische hypotensieArteriële hypotensieBloeddruk stijgt
Ernstige leverdisfunctieOvergevoeligheid voor medicijncomponentenOngecontroleerde hypotensie of hypertensie
ZwangerschapAngina bij inspanningErnstige lever- of nierbeschadiging
BorstvoedingBradycardie
Overgevoeligheid voor medicijncomponentenOrganische hartziekte
Hartfalen als gevolg van constrictieve pericarditis of harttamponadeMyocardinfarct, minder dan 3 maanden geleden geleden
Hartafwijkingen die optreden tegen een achtergrond van lage vuldruk van de linker hartkamerAcute bloeding
Ernstig nierfalenZwangerschap
Borstvoeding

Bètablokkers - contra-indicaties

Selectieve (bèta-1) en niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkers hebben vrijwel identieke contra-indicaties voor gebruik. De reeks contra-indicaties voor het gebruik van selectieve bètablokkers is echter iets groter dan voor niet-selectieve. Alle contra-indicaties voor gebruik van bèta-1- en bèta-1,2-blokkers worden in de tabel weergegeven.

Contra-indicaties voor het gebruik van niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkersContra-indicaties voor het gebruik van selectieve (bèta-1) adrenerge blokkers
Individuele overgevoeligheid voor medicijncomponenten
Atrioventriculair blok II of III graad
Sinoatriale blokkade
Ernstige bradycardie (pols minder dan 55 slagen per minuut)
Sick sinus syndroom
Cardiogene shock
Hypotensie (systolische druk lager dan 100 mm Hg)
Acuut hartfalen
Chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie
Oblitererende vaatziektenPerifere circulatiestoornissen
Prinzmetal-anginaZwangerschap
Bronchiale astmaBorstvoeding

Contra-indicaties voor het gebruik van alfa-bètablokkers

Antihypertensieve bètablokkers

De medicijnen van verschillende groepen adrenerge blokkers hebben een hypotensief effect. Het meest uitgesproken hypotensieve effect wordt uitgeoefend door alfa-1-blokkers die stoffen zoals doxazosine, prazosine, urapidil of terazosine als actieve componenten bevatten. Daarom zijn het de medicijnen van deze groep die worden gebruikt voor langdurige therapie van hypertensie om de druk te verminderen en deze vervolgens op een gemiddeld acceptabel niveau te houden. De geneesmiddelen van de alfa-1-blokkergroep zijn optimaal voor gebruik bij mensen die alleen aan hypertensie lijden, zonder bijkomende hartpathologie.

Bovendien zijn alle bètablokkers, zowel selectief als niet-selectief, antihypertensief. Antihypertensieve niet-selectieve bèta-1,2-blokkers die bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol als werkzame stoffen bevatten. Deze medicijnen hebben, naast het hypotensieve effect, ook invloed op het hart, daarom worden ze niet alleen gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie, maar ook bij hartaandoeningen. De meest "zwakke" antihypertensieve niet-selectieve bètablokker is sotalol, dat een overheersend effect heeft op het hart. Dit medicijn wordt echter gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie, die wordt gecombineerd met hartaandoeningen. Alle niet-selectieve bètablokkers zijn optimaal voor gebruik bij hypertensie in combinatie met coronaire hartziekte, angina pectoris en myocardinfarct..

Antihypertensieve selectieve bèta-1-adrenerge blokkers zijn geneesmiddelen die de volgende werkzame stoffen bevatten: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Gezien de eigenaardigheden van hun werking, zijn deze geneesmiddelen het meest geschikt voor de behandeling van arteriële hypertensie, gecombineerd met obstructieve pulmonale pathologieën, perifere arteriële aandoeningen, diabetes mellitus, atherogene dyslipidemie, evenals voor zware rokers..

Alfa-bètablokkers die carvedilol of butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol bevatten als werkzame stoffen, zijn ook antihypertensief. Maar vanwege een breed scala aan bijwerkingen en uitgesproken effecten op kleine bloedvaten, worden medicijnen in deze groep minder vaak gebruikt in vergelijking met alfa-1-blokkers en bètablokkers..

Momenteel zijn de voorkeursgeneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie bètablokkers en alfa-1-blokkers..

Alfa-1,2-blokkers worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van aandoeningen van de perifere en cerebrale circulatie, omdat ze een meer uitgesproken effect hebben op kleine bloedvaten. Theoretisch kunnen medicijnen in deze groep worden gebruikt om de bloeddruk te verlagen, maar dit is niet effectief vanwege het grote aantal bijwerkingen dat hierbij zal optreden..

Adrenoblokkers voor prostatitis

Voor prostatitis worden alfa-1-adrenerge blokkers gebruikt, die alfuzosine, silodosine, tamsulosine of terazosine als werkzame stoffen bevatten, om het urineproces te verbeteren en te vergemakkelijken. Indicaties voor de benoeming van adrenerge blokkers voor prostatitis zijn lage druk in de urethra, zwakke tonus van de blaas zelf of zijn nek, evenals de spieren van de prostaatklier. De medicijnen normaliseren de uitstroom van urine, wat de eliminatie van bederfproducten en dode pathogene bacteriën versnelt en dienovereenkomstig de effectiviteit van de uitgevoerde antimicrobiële en ontstekingsremmende behandeling verhoogt. Het positieve effect ontwikkelt zich meestal volledig na 2 weken gebruik. Helaas wordt de normalisatie van de urinestroom onder invloed van adrenerge blokkers alleen waargenomen bij 60-70% van de mannen die aan prostatitis lijden..

De meest populaire en effectieve adrenerge blokkers voor prostatitis zijn geneesmiddelen die tamsulosine bevatten (bijvoorbeeld Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, etc.).
Meer over prostatitis

Auteur: Nasedkina A.K. Biomedisch onderzoeksspecialist.

Bètablokkers van generatie III bij de behandeling van hart- en vaatziekten

Moderne cardiologie kan niet worden gedacht zonder geneesmiddelen van de bètablokkersgroep, waarvan momenteel meer dan 30 namen bekend zijn..

De moderne cardiologie is niet denkbaar zonder geneesmiddelen van de groep bètablokkers, waarvan momenteel meer dan 30 namen bekend zijn. De noodzaak om bètablokkers op te nemen in het programma voor de behandeling van cardiovasculaire aandoeningen (HVZ) ligt voor de hand: in de afgelopen 50 jaar van cardiologische klinische praktijk hebben bètablokkers een sterke positie ingenomen bij de preventie van complicaties en bij de farmacotherapie van arteriële hypertensie (AH), coronaire hartziekte (IHD), chronische hartfalen (CHF), metabool syndroom (MS), evenals in sommige vormen van tachyaritmieën. Traditioneel begint medicamenteuze behandeling van hypertensie in ongecompliceerde gevallen met bètablokkers en diuretica die het risico op een hartinfarct (MI), cerebrovasculair accident en plotselinge cardiogene dood verminderen..

Het concept van de gemedieerde werking van geneesmiddelen via receptoren van weefsels van verschillende organen werd in 1905 voorgesteld door N.? Langly, en in 1906 bevestigde H.? Dale het in de praktijk..

In de jaren 90 werd ontdekt dat bèta-adrenerge receptoren zijn onderverdeeld in drie subtypen:

Het vermogen om het effect van mediatoren op myocardiale bèta-1-adrenerge receptoren te blokkeren en het effect van catecholamines op membraanadenylaatcyclase van cardiomyocyten te verzwakken met een afname van de vorming van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) bepalen de belangrijkste cardiotherapeutische effecten van bètablokkers.

Het anti-ischemische effect van bètablokkers wordt verklaard door een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard als gevolg van een afname van de hartslag (HR) en de sterkte van hartcontracties die optreden bij het blokkeren van bèta-adrenerge receptoren van het myocard..

Bètablokkers zorgen tegelijkertijd voor een verbetering van de myocardperfusie door de einddiastolische druk in het linkerventrikel (LV) te verlagen en de drukgradiënt te verhogen die de coronaire perfusie bepaalt tijdens diastole, waarvan de duur toeneemt als gevolg van een afname van de hartslag.

De anti-aritmische werking van bètablokkers, gebaseerd op hun vermogen om het adrenerge effect op het hart te verminderen, leidt tot:

Bètablokkers verhogen de drempel van ventrikelfibrilleren bij patiënten met een acuut myocardinfarct en kunnen worden beschouwd als een middel om fatale aritmieën in de acute periode van een myocardinfarct te voorkomen..

Het antihypertensieve effect van bètablokkers is te wijten aan:

Preparaten uit de groep van bètablokkers verschillen in de aan- of afwezigheid van cardioselectiviteit, intrinsieke sympathische activiteit, membraanstabiliserende, vaatverwijdende eigenschappen, oplosbaarheid in lipiden en water, invloed op bloedplaatjesaggregatie en werkingsduur..

Het effect op bèta-2-adrenerge receptoren bepaalt een aanzienlijk deel van de bijwerkingen en contra-indicaties voor het gebruik ervan (bronchospasmen, vernauwing van perifere bloedvaten). Een kenmerk van cardioselectieve bètablokkers in vergelijking met niet-selectieve is hun grotere affiniteit voor bèta-1-receptoren van het hart dan voor bèta-2-adrenerge receptoren. Daarom hebben deze medicijnen bij gebruik in kleine en middelgrote doses een minder uitgesproken effect op de gladde spieren van de bronchiën en perifere slagaders. Houd er rekening mee dat de mate van cardioselectiviteit niet hetzelfde is voor verschillende geneesmiddelen. De ci / beta1 tot ci / beta2-index die de mate van cardioselectiviteit kenmerkt, is 1,8: 1 voor niet-selectief propranolol, 1:35 voor atenolol en betaxolol, 1:20 voor metoprolol, 1:75 voor bisoprolol (Bisogamma). Houd er echter rekening mee dat de selectiviteit dosisafhankelijk is, deze neemt af met een toenemende dosis van het medicijn (figuur 1).

Momenteel identificeren clinici drie generaties bètablokkers.

Generatie I - niet-selectieve beta1- en beta2-adrenerge blokkers (propranolol, nadolol), die, samen met negatieve vreemde, chrono- en dromotrope effecten, het vermogen hebben om de tonus van gladde spieren van de bronchiën, vaatwand en myometrium te verhogen, wat hun gebruik in de klinische praktijk aanzienlijk beperkt.

Generatie II - cardioselectieve bèta-1-adrenerge blokkers (metoprolol, bisoprolol), vanwege hun hoge selectiviteit voor bèta-1-adrenerge receptoren van het myocardium, hebben een gunstigere tolerantie bij langdurig gebruik en een overtuigende bewijsbasis voor een langetermijnprognose van het leven bij de behandeling van hypertensie, coronaire hartziekte en CHF.

Halverwege de jaren tachtig verschenen bètablokkers van de derde generatie met een lage selectiviteit voor bèta1, 2-adrenerge receptoren, maar met een gecombineerde blokkade van alfa-adrenerge receptoren, op de farmaceutische wereldmarkt.

Geneesmiddelen van de derde generatie - celiprolol, bucindolol, carvedilol (zijn generieke tegenhanger met de merknaam Carvedigamma®) hebben aanvullende vaatverwijdende eigenschappen door blokkering van alfa-adrenerge receptoren, zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

In 1982-1983 verschenen de eerste rapporten over de klinische ervaring met het gebruik van carvedilol bij de behandeling van HVZ in de wetenschappelijke medische literatuur..

Een aantal auteurs hebben een beschermend effect van bètablokkers van de derde generatie op celmembranen geïdentificeerd. Dit wordt ten eerste verklaard door remming van de processen van lipideperoxidatie (LPO) van membranen en door de antioxiderende werking van bètablokkers en ten tweede door een afname van het effect van catecholamines op bèta-receptoren. Sommige auteurs associëren het membraanstabiliserende effect van bètablokkers met een verandering in natriumgeleidbaarheid erdoorheen en remming van lipideperoxidatie..

Deze aanvullende eigenschappen vergroten de vooruitzichten voor het gebruik van deze geneesmiddelen, omdat ze het negatieve effect op de contractiele functie van het myocardium, het koolhydraat- en lipidenmetabolisme neutraliseren, wat kenmerkend is voor de eerste twee generaties, en tegelijkertijd zorgen voor een verbetering van de weefselperfusie, een positief effect op de hemostase en het niveau van oxidatieve processen in het lichaam..

Carvedilol wordt in de lever gemetaboliseerd (glucuronidering en sulfatering) door het cytochroom P450-enzymsysteem, met behulp van de CYP2D6- en CYP2C9-enzymenfamilie. Het antioxiderende effect van carvedilol en zijn metabolieten is te wijten aan de aanwezigheid van de carbazoolgroep in de moleculen (afb.2).

Carvedilol-metabolieten - SB 211475, SB 209995 remmen LPO 40-100 keer actiever dan het medicijn zelf, en vitamine E - ongeveer 1000 keer.

Het gebruik van carvedilol (Carvedigamma®) bij de behandeling van coronaire hartziekte

Volgens de resultaten van een aantal voltooide multicenteronderzoeken hebben bètablokkers een uitgesproken anti-ischemisch effect. Opgemerkt moet worden dat de anti-ischemische activiteit van bètablokkers vergelijkbaar is met de activiteit van calcium- en nitraatantagonisten, maar in tegenstelling tot deze groepen verbeteren bètablokkers niet alleen de kwaliteit, maar ook de levensverwachting van patiënten met coronaire hartziekte. Volgens de resultaten van een meta-analyse van 27 multicenter-onderzoeken, waaraan meer dan 27 duizend mensen deelnamen, verminderen selectieve bètablokkers zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit bij patiënten met een voorgeschiedenis van acuut coronair syndroom het risico op recidiverend myocardinfarct en mortaliteit door een hartaanval met 20% [1].

Niet alleen selectieve bètablokkers hebben echter een positief effect op het beloop en de prognose bij patiënten met coronaire hartziekte. De niet-selectieve bètablokker carvedilol heeft ook een zeer goede werkzaamheid laten zien bij patiënten met stabiele angina pectoris. De hoge anti-ischemische werkzaamheid van dit medicijn wordt verklaard door de aanwezigheid van extra alfa1-blokkerende activiteit, die bijdraagt ​​aan de verwijding van de coronaire vaten en collateralen van het post-stenotische gebied, en dus aan de verbetering van de myocardperfusie. Bovendien heeft carvedilol een bewezen antioxiderende werking in verband met het vangen van vrije radicalen die vrijkomen tijdens ischemie, wat leidt tot een extra cardioprotectief effect. Tegelijkertijd blokkeert carvedilol apoptose (geprogrammeerde dood) van cardiomyocyten in de ischemische zone, terwijl het volume van het functionerende myocardium behouden blijft. Het is aangetoond dat de metaboliet carvedilol (BM 910228) een lager bètablokkerend effect heeft, maar een actieve antioxidant is, de lipideperoxidatie blokkeert en actieve vrije radicalen OH– "opsluit". Dit derivaat behoudt de inotrope respons van cardiomyocyten op Ca ++, waarvan de intracellulaire concentratie in de cardiomyocyt wordt gereguleerd door de Ca ++ pomp van het sarcoplasmatisch reticulum. Daarom lijkt carvedilol effectiever te zijn bij de behandeling van myocardischemie door het schadelijke effect van vrije radicalen op de lipiden van de membranen van de subcellulaire structuren van cardiomyocyten te remmen [2].

Vanwege deze unieke farmacologische eigenschappen kan carvedilol beter presteren dan traditionele bèta1-selectieve adrenerge blokkers in termen van verbetering van de myocardperfusie en het helpen behouden van de systolische functie bij patiënten met coronaire hartziekte. Zoals aangetoond door Das Gupta et al., Bij patiënten met LV-disfunctie en hartfalen als gevolg van coronaire hartziekte verminderde carvedilol monotherapie de vuldruk, en ook verhoogde de LV ejectiefractie (EF) en verbeterde hemodynamische parameters, terwijl dit niet gepaard ging met de ontwikkeling van bradycardie [3].

Volgens de resultaten van klinische onderzoeken bij patiënten met chronische stabiele angina pectoris, verlaagt carvedilol de hartslag in rust en tijdens inspanning, en verhoogt het ook de EF in rust. Een vergelijkende studie van carvedilol en verapamil, waaraan 313 patiënten deelnamen, toonde aan dat, in vergelijking met verapamil, carvedilol de hartslag, systolische bloeddruk en hartslag ´bloeddrukproduct in grotere mate verlaagt bij maximaal getolereerde fysieke activiteit. Bovendien heeft carvedilol een gunstiger verdraagbaarheidsprofiel [4].
Belangrijk is dat carvedilol effectiever lijkt te zijn bij de behandeling van angina pectoris dan conventionele bèta-1-blokkers. In een 3 maanden durende, gerandomiseerde, multicenter, dubbelblinde studie werd carvedilol dus direct vergeleken met metoprolol bij 364 patiënten met stabiele chronische angina pectoris. Ze slikten carvedilol 25-50 mg tweemaal daags of metoprolol 50-100 mg tweemaal daags [5]. Hoewel beide geneesmiddelen goede anti-angineuze en anti-ischemische effecten vertoonden, verlengde carvedilol de tijd tot ST-segmentdepressie met 1 mm significanter tijdens inspanning dan metoprolol. Carvedilol werd zeer goed verdragen en, wat belangrijk is, wanneer de dosis carvedilol werd verhoogd, was er geen merkbare verandering in de soorten bijwerkingen..

Het is opmerkelijk dat carvedilol, dat, in tegenstelling tot andere bètablokkers, geen cardiodepressief effect heeft, de kwaliteit en duur van leven verbetert bij patiënten met een acuut myocardinfarct (CHAPS) [6] en postinfarct LV ischemische disfunctie (CAPRICORN) [7]. Veelbelovende gegevens kwamen van de Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), een pilotstudie naar de effecten van carvedilol op MI. Dit was de eerste gerandomiseerde studie waarin carvedilol werd vergeleken met placebo bij 151 patiënten na acuut myocardinfarct. De behandeling werd gestart binnen 24 uur na het begin van pijn op de borst en de dosis werd verhoogd tot 25 mg tweemaal daags. De belangrijkste eindpunten van de studie waren LV-functie en geneesmiddelveiligheid. De patiënten werden gedurende 6 maanden gevolgd vanaf het begin van de ziekte. Volgens de verkregen gegevens is de incidentie van ernstige hartaandoeningen met 49% afgenomen.

Echografische gegevens verkregen tijdens de CHAPS-studie van 49 patiënten met verminderde LVEF (

A. M. Shilov *, doctor in de medische wetenschappen, professor
M. V. Melnik *, doctor in de medische wetenschappen, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA hen. I.M. Sechenova, Moskou
** Kliniek van het Moscow Institute of Cybernetic Medicine, Moskou

Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicatie, contra-indicatie en bijwerkingen.

Bètablokkers, of bèta-adrenerge receptorblokkers, zijn een groep geneesmiddelen die zich binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruk. Deze groep geneesmiddelen wordt al sinds de jaren zestig gebruikt om hypertensie te behandelen, toen ze voor het eerst in de klinische praktijk kwamen..

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenerge receptoren - alfa en bèta. In de daaropvolgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenerge receptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, dat de eigenschappen van een agonist en een antagonist van bèta-receptoren combineerde. Hij en een aantal andere volgende geneesmiddelen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere pagina opende in de behandeling van hart- en vaatziekten..

De Nobelprijs voor de geneeskunde werd in 1988 ontvangen door J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze therapie, in het bijzonder voor de grondgedachte voor het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen en dat hun hypotensieve effect een onverwachte klinische bevinding was. Aanvankelijk werd het beschouwd als een zijwaartse, verre van altijd gewenste actie. Pas later, te beginnen in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het gewaardeerd.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, wat een aantal effecten veroorzaakt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen..

  • Afname van het hartminuutvolume, hartslag en kracht, resulterend in een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard, een toename van het aantal collateralen en een herverdeling van de myocardiale bloedstroom.
  • Verlaging van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen ze het metabolisme van het beschadigde myocardium. Bètablokkers, die het myocardium 'beschermen', zijn in staat de zone van infarcten en de frequentie van complicaties van een myocardinfarct te verminderen.
  • Afname van de totale perifere weerstand door vermindering van de renineproductie door cellen van het juxtaglomerulaire apparaat.
  • Verminderde afgifte van noradrenaline uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
  • Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofmonoxide (II)).
  • Verminderde reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de carotis (carotis) sinus.
  • Membraanstabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Naast het antihypertensivum hebben bètablokkers de volgende acties.

  • Anti-aritmische activiteit, die het gevolg is van hun remming van de werking van catecholamines, een vertraging van het sinusritme en een afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
  • Anti-angineuze activiteit is een competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocardium en de bloedvaten, wat leidt tot een afname van de hartslag, myocardiale contractiliteit, bloeddruk, evenals tot een toename van de duur van de diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, als gevolg van een afname van de zuurstofbehoefte van de hartspier, neemt de inspanningstolerantie toe, nemen periodes van ischemie af, neemt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspanningsangina pectoris en post-infarct angina pectoris af.
  • Antiplatelet-vermogen - vertraagt ​​de aggregatie van bloedplaatjes en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
  • Antioxiderende activiteit, die zich manifesteert door remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verlaagt de zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
  • Verminderde veneuze bloedstroom naar het hart en circulerend plasmavolume.
  • Verminder de insulinesecretie door de glycogenolyse in de lever te remmen.
  • Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel blijkt dat bèta-1-adrenerge receptoren voornamelijk in het hart, de lever en de skeletspieren voorkomen. Catecholamines werken op bèta-1-adrenerge receptoren en hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, worden adrenerge receptoren onderverdeeld in:

  • cardioselectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-niet-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van het vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

  1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en bijna volledig (70-90%) opgenomen in de maag en darmen. De medicijnen van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, evenals door de placenta en de bloed-hersenbarrière. Lipofiele bètablokkers worden meestal in lage doses gegeven voor ernstig lever- en congestief hartfalen.
  2. Hydrofiele bètablokkers (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bètablokkers, worden ze bij orale toediening slechts voor 30-50% geabsorbeerd, in mindere mate gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Hoofdzakelijk uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
  3. Lipo- en hydrofiele bètablokkers, of amfifiele blokkers (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na toediening wordt 40-60% van het medicijn binnenin opgenomen. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo- en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk uitgescheiden door de nieren en de lever. De medicijnen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie..

Classificatie van bètablokkers naar generatie

  1. Cardio-niet-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselectief (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Bètablokkers met de eigenschappen van blokkers van alfa-adrenerge receptoren (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die de mechanismen van hypotensieve werking van beide groepen blokkers delen..

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers worden op hun beurt onderverdeeld in geneesmiddelen met en zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit..

  1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met antihypertensieve werking, vertragen de hartslag, geven een anti-aritmisch effect, veroorzaken geen bronchospasmen.
  2. Cardioselectieve bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) verlagen de hartslag in mindere mate, remmen het automatisme van de sinusknoop en atrioventriculaire geleiding, geven een significant anti-angineus en anti-aritmisch effect bij sinus- en maag-supraventriculaire aandoeningen, -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
  3. Niet-cardioselectieve bètablokkers zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met gelijktijdige angina pectoris.
  4. Niet-cardioselectieve bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blokkeren niet alleen, maar stimuleren ook gedeeltelijk bèta-adrenerge receptoren. Geneesmiddelen in deze groep vertragen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een milde mate van geleidingsstoornis, hartfalen, een zeldzamere pols..

Cardioselectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, juxtaglomerulaire apparaten van de nieren, vetweefsel, het geleidingssysteem van het hart en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt bij het gebruik van grote doses bèta-1-selectieve bètablokkers..

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, bèta-1- en bèta-2-adrenerge receptoren. Beta-2-adrenerge receptoren worden aangetroffen op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, pancreas, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenerge receptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasculaire spasmen, verstoord glucose- en lipidenmetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers..

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere aandoeningen van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasmen, diabetes mellitus, claudicatio intermittens.

Indicatie voor benoeming:

  • essentiële arteriële hypertensie;
  • secundaire arteriële hypertensie;
  • tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
  • gelijktijdige ischemische hartziekte - angina pectoris bij inspanning (rokers van selectieve bètablokkers, niet-rokers - niet-selectief);
  • leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina pectoris;
  • schending van het ritme van het hart (atriale en ventriculaire premature slagen, tachycardie);
  • subgecompenseerd hartfalen;
  • hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
  • mitralisklepprolaps;
  • risico op ventrikelfibrilleren en plotseling overlijden;
  • arteriële hypertensie in de preoperatieve en postoperatieve periode;
  • bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol en onthouding van drugs.

Bètablokkers: contra-indicaties

Van het cardiovasculaire systeem:

  • bradycardie;
  • atrioventriculair blok 2-3 graden;
  • arteriële hypotensie;
  • acuut hartfalen;
  • cardiogene shock;
  • vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

  • bronchiale astma;
  • chronische obstructieve longziekte;
  • stenoserende perifere vaatziekte met ischemie van de ledematen in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Van het cardiovasculaire systeem:

  • verlaagde hartslag;
  • vertraging van atrioventriculaire geleiding;
  • significante verlaging van de bloeddruk;
  • vermindering van de ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

  • aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasmen, verminderde bronchiale doorgankelijkheid, verergering van chronische longziekten);
  • perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude extremiteiten, claudicatio intermittens);
  • psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychosen, slaapstoornissen, hallucinaties);
  • gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, obstipatie, verergering van maagzweren, colitis);
  • ontwenningsverschijnselen;
  • schending van het koolhydraat- en lipidemetabolisme;
  • spierzwakte, inspanningsintolerantie;
  • impotentie en verminderd libido;
  • verminderde nierfunctie door verminderde doorbloeding;
  • verminderde productie van traanvocht, conjunctivitis;
  • huidaandoeningen (dermatitis, exantheem, verergering van psoriasis);
  • ondervoeding van de foetus.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus type 2 wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, aangezien hun dismetabole eigenschappen (hyperglycemie, verminderde weefselgevoeligheid voor insuline) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst, omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken, gevolgd door ondervoeding van de foetus..

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers zijn beter te gebruiken??

Over bètablokkers gesproken als een klasse van antihypertensiva, ze bedoelen geneesmiddelen met bèta-1-selectiviteit (hebben minder bijwerkingen), zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Relatief recent verscheen in ons land een bètablokker, die de meest optimale combinatie heeft van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waardoor het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Het heeft echter geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van ochtendstijging van de bloeddruk te verminderen. Behandeling met Lokren bij patiënten met coronaire hartziekte verminderde de frequentie van angina-aanvallen en verhoogde het vermogen om lichamelijke activiteit te verdragen. Het medicijn veroorzaakt geen gevoel van zwakte, vermoeidheid, heeft geen invloed op het koolhydraat- en lipidenmetabolisme.

Het tweede medicijn dat kan worden geïsoleerd, is Nebilet (Nebivolol). Het neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege zijn ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofmonoxide (NO) door het vasculaire endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en daarmee gepaard gaande chronische obstructieve longziekte, perifere arteriële atherosclerose, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus..

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen geen negatief effect heeft op het lipiden- en koolhydraatmetabolisme, maar ook het effect normaliseert op cholesterol, triglyceriden, bloedglucose en geglyceerde hemoglobinespiegels. Onderzoekers associëren deze eigenschappen, uniek voor de klasse van bètablokkers, met de NO-modulerende activiteit van het medicijn..

Bètablokker ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenerge blokkers na langdurig gebruik, vooral bij hoge doses, kan verschijnselen veroorzaken die kenmerkend zijn voor het klinische beeld van instabiele angina pectoris, ventriculaire tachycardie en myocardinfarct, en kan soms leiden tot een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich binnen een paar dagen (minder vaak - na 2 weken) te manifesteren na het stoppen met het gebruik van bèta-adrenerge blokkers.

Om de ernstige gevolgen van het annuleren van deze medicijnen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

  • stop het gebruik van bèta-adrenerge receptorblokkers geleidelijk, binnen 2 weken, volgens het volgende schema: op de 1e dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e - met 40 mg, op de 9e - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
  • patiënten met coronaire hartziekte tijdens en na de stopzetting van bèta-adrenerge blokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
  • voor personen met coronaire hartziekte die gepland zijn voor coronaire bypass-transplantatie, worden bètablokkers niet vóór de operatie geannuleerd, wordt 1/2 dagelijkse dosis 2 uur vóór de operatie voorgeschreven, tijdens de operatie worden bètablokkers niet toegediend, maar binnen 2 dagen. nadat het intraveneus is voorgeschreven.

Meer Over Tachycardie

Het bloedstollingssysteem is een van de belangrijkste beschermende functies van ons lichaam. Onder normale omstandigheden, wanneer niets het lichaam bedreigt, zijn de stollings- en antistollingsfactoren in evenwicht en blijft het bloed een vloeibaar medium.

Gevoelloosheid in de vingers is een veelvoorkomend probleem dat kan optreden bij een kind, een bejaarde en een patiënt in hun beste jaren. Iedereen is het wel vaker in het leven tegengekomen: meestal vanwege de ongemakkelijke positie van de bovenste ledematen tijdens werk of slaap en als gevolg daarvan een tijdelijk verminderde bloedcirculatie.

De poortader (poortader) van de lever is normaal en abnormaal. Veelvoorkomende ziektes. Methoden voor het detecteren van pathologieën en methoden voor hun behandeling.

    Portal ader afspraak Portaalader disfunctie Trombose Cavernome Portale hypertensie Portaalader Qatar Methoden voor het detecteren en onderzoeken van pathologieën van het poortadersysteem Behandeling en preventie van ziekten van het poortadersysteem
De naam van deze ader komt van het woord "poort".

De meeste mensen klagen over zo'n probleem als constant lawaai in hun hoofd, wat voor veel ongemak zorgt. Welke geluiden ook zijn - hard, dof of hard - een reden om na te denken waarom dit allemaal gebeurt, vooral als de symptomen geleidelijk verslechteren, staat je niet toe een normaal leven te leiden.